Índice de drogas

El tratamiento adyuvante de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama invasivo precoz con receptor de estrógeno después de 2-3 años de terapia con tamoxifeno adyuvante inicial. Tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres durante el tratamiento natural o posmenopáusico en el que la enfermedad ha progresado después de la terapia con antiestrógenos. Exestin no demostró ser efectivo en pacientes que no han detectado receptores de estrógeno en células tumorales.

1 tabl POWL. contiene 25 mg de exemestano Las tabletas contienen manitol (90.40 mg).

Medicamento contra el cáncer: un inhibidor de aromatasa esteroideo irreversible, estructuralmente similar a la androstendiona natural. Bloquea la biosíntesis del estrógeno al inhibir la aromatasa. La disminución de la concentración de estrógenos es una forma efectiva y selectiva de tratar el cáncer de mama hormonodependiente en mujeres posmenopáusicas. No tiene actividad estrogénica o progestagénica, mientras que se ha observado baja actividad androgénica como resultado de altas dosis de la droga. No afecta la síntesis de cortisol o aldosterona, tanto sin y después de la estimulación con ACTH; no es necesaria la sustitución de glucocorticosteroides y mineralocorticosteroides. Después de la administración oral, el fármaco se absorbe rápida y extensamente desde el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad absoluta de la droga es desconocida en humanos (lo más probable es que esté limitada por un fuerte efecto de primer paso). Los alimentos aumentan la biodisponibilidad de exemestano. La droga está unida al 90% a proteínas plasmáticas. Se metaboliza por oxidación con CYP3A4 y / o reducción por aldoketoreductasa, seguido de un proceso de acoplamiento. Los metabolitos son inactivos o la inhibición de la aromatasa como resultado de su acción es menor que la droga en forma no metabolizada. T_0,5 el medicamento es de 24 horas.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Mujeres antes de la menopausia. Embarazo o lactancia.

Exemestano no debe administrarse a mujeres premenopáusicas. Por lo tanto, si es necesario, deben determinarse LH, FSH y estradiol antes de comenzar el tratamiento para garantizar que el paciente esté posmenopáusico. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o función renal. El exemestano es un potente compuesto reductor de estrógenos: en el momento del uso, se ha demostrado que los pacientes disminuyen la densidad mineral ósea y aumentan la frecuencia de fracturas. Al iniciar el tratamiento adyuvante eksmestanem, los pacientes con osteoporosis o en riesgo de osteoporosis se deben medir la densidad mineral ósea basado en las directrices clínicas y de las costumbres. En pacientes con enfermedad avanzada, la densidad mineral ósea (DMO) debe determinarse individualmente. Los pacientes tratados con exemestano deben supervisar de cerca e implementar el tratamiento de la osteoporosis o la profilaxis en pacientes en riesgo. Antes de iniciar el tratamiento con un inhibidor de la aromatasa se debe considerar la determinación rutinaria de niveles de 25-hidroxivitamina D con miras a la alta incidencia de una grave escasez en mujeres con cáncer de mama temprano (EBC). Las mujeres con deficiencia de vitamina D deben recibir un tratamiento complementario para esta deficiencia de vitamina.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

Muy frecuentes: insomnio, dolor de cabeza, rubefacción, náuseas, aumento de la sudoración, dolor en las articulaciones y el dolor musculoesquelético (incluyendo artralgia, y menos frecuentemente dolor en las extremidades, la osteoartritis, dolor de espalda, artritis, dolor muscular y rigidez de las articulaciones ), sensación de fatiga excesiva. Frecuentes: anorexia, depresión, mareos, síndrome del túnel carpiano, parestesia, dolor abdominal, vómitos, estreñimiento, dispepsia, diarrea, erupción cutánea, alopecia, urticaria, prurito, osteoporosis, fracturas óseas, dolor, edema periférico. Poco frecuentes: leucopenia, alergia, somnolencia, la hepatitis, la hepatitis colestática, bilirrubina, aumento de la actividad de la ALP, erupción pustulosa generalizada aguda, la fatiga. Raras: trombocitopenia. Frecuencia desconocida: disminución del número de linfocitos.Se han notificado raramente trombocitopenia y leucopenia en raras ocasiones en pacientes con cáncer de mama avanzado; en aproximadamente el 20% de los pacientes se observó disminución ocasional en el número de linfocitos en la sangre, particularmente en pacientes con linfopenia pre-tratamiento severo (este tipo de acción no se observa en los pacientes en las primeras etapas de la enfermedad). En el estudio de cáncer de mama temprano (IES), la incidencia de eventos isquémicos en los grupos tratados con exemestano y tamoxifeno fue de 4.5% y 4.2%, respectivamente. No hubo diferencias significativas en la incidencia de complicaciones cardíacas (hipertensión arterial, infarto de miocardio e insuficiencia cardíaca) para exemestano en comparación con tamoxifeno. En el estudio IES, el exemestano se asoció con una mayor incidencia de hipercolesterolemia en comparación con el tamoxifeno (3.7% vs. 2.1%). En el estudio IES, se observó una mayor incidencia de úlcera gástrica en el grupo de exemestano en comparación con el grupo de tamoxifeno (0,7% y <0,1%, respectivamente); la mayoría de los pacientes que recibieron exemestano a los que se les diagnosticó una úlcera gástrica tomaron AINE simultáneamente y / o en el pasado.

Por vía oral. Adultos (también pacientes de edad avanzada): la dosis recomendada es de 1 tableta. una vez al día En pacientes con cáncer de mama precoz, el tratamiento debe ser administrado de modo que el tiempo total de la terapia de combinación hormonal (tamoxifeno seguido de exemestano) sea de 5 años, o debe terminarse antes si el tumor recurre. En pacientes con cáncer de mama avanzado, el tratamiento con exemestano debe continuar hasta que se observe una progresión definitiva del tumor.Grupos especiales de pacientes No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal o hepática. La preparación no está indicada para uso en niños y adolescentes.El método de administración. El medicamento debe tomarse preferentemente después de una comida.