El tratamiento del cáncer de mama, los receptores de estrógenos, las mujeres localmente avanzado o metastásico posmenopáusicas, en el caso en que una recaída durante o después de adyuvante con un antiestrógeno la progresión de la enfermedad o de la terapia con anti-estrógenos.
Fulvestrant es un antagonista del receptor estrogénico competitivo con una afinidad comparable al estradiol. Bloquea los efectos tróficos de los estrógenos sin mostrar siquiera un efecto agonista parcial (similar al estrógeno). El mecanismo de acción es reducir la cantidad de proteína receptora del receptor de estrógeno. En mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama primario, fulvestrant redujo significativamente la cantidad de proteína receptora de estrógeno en tumores que contienen receptores de estrógeno en comparación con el placebo. No hay datos sobre los efectos a largo plazo del fulvestrant en la mucosa uterina postmenopáusica. No hay datos sobre los efectos a largo plazo de fulvestrant en el hueso. Después de la administración del fármaco en forma de una inyección intramuscular con acción a largo plazo, el fulvestrant se absorbe lentamente y alcanza su concentración máxima en la sangre después de aproximadamente 5 días. Fulvestrant se une al 99% de las proteínas plasmáticas. Fulvestrant se asocia principalmente con fracciones de lipoproteínas con fracciones muy pequeñas (VLDL), bajas (LDL) y de alta densidad (HDL). El metabolismo del fulvestrant no se ha entendido del todo y está teniendo lugar a través de muchos cambios biológicos de manera similar a los esteroides endógenos. Los metabolitos de fármacos detectados son menos que fulvestrant o actividad antiestrogénica comparable. CYP3A4 es la única isoenzima del citocromo P450 involucrada en la oxidación fulvestrant. El fármaco se excreta principalmente en forma metabolizada, principalmente con heces, menos del 1% se excreta en la orina. T0,5 depende principalmente de la tasa de absorción y es de aproximadamente 50 días.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la sustancia activa o cualquiera de los excipientes. Embarazo y lactancia. Disfunción hepática severa.
Precauciones:
El fármaco debe utilizarse con precaución en pacientes con leve a moderada insuficiencia hepática, insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min), un trastorno de la coagulación, trombocitopenia, o pacientes que toman anticoagulantes. Los pacientes con cáncer de mama avanzado a menudo tienen trastornos tromboembólicos; esto debe tenerse en cuenta cuando se usa la preparación en pacientes en riesgo. No existen datos sobre los efectos a largo plazo del fulvestrant en los huesos: existe un riesgo potencial de osteoporosis debido al mecanismo fulvestrant.
Embarazo y lactancia:
La preparación está contraindicada en el embarazo y la lactancia. Los pacientes en edad fértil deben usar métodos anticonceptivos efectivos.
Efectos secundarios:
Muy frecuentes: náuseas, aumento de las enzimas hepáticas (ALAT, AST, fosfatasa alcalina), astenia, reacciones en el lugar de administración. Frecuentes: infección del tracto urinario, reacciones de hipersensibilidad, anorexia, dolor de cabeza, tromboembolismo venoso, rubor, vómitos, diarrea, aumento de la bilirrubina, erupción cutánea, dolor de espalda. Poco frecuentes: insuficiencia hepática, hepatitis, aumento GGT, candidiasis vaginal, flujo de color blanco abundante, sangrado vaginal, sangrado en el lugar de administración, hematoma en el sitio de inyección.
dosis:
Por vía intramuscular. Pacientes adultos (también ancianos): la dosis recomendada es de 500 mg administrados con un mes de diferencia con una dosis adicional de 500 mg dos semanas después de la primera dosis.Grupos especiales de pacientes. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (aclaramiento de creatinina ≥30 ml / min). La eficacia y seguridad del producto no se han estudiado en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min), por lo tanto, se recomienda precaución cuando se utiliza en este grupo de pacientes.No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada. Sin embargo, en este grupo de pacientes, el medicamento debe usarse con precaución debido a la posibilidad de aumentar la exposición al fulvestrant. No hay datos sobre el uso en pacientes con insuficiencia hepática grave. No se recomienda su uso en niños y adolescentes hasta 18 años de edad, debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia en este grupo de edad.Método de administración. El medicamento debe administrarse lentamente (tiempo de una inyección de 1-2 minutos), por vía intramuscular en 2 inyecciones consecutivas de 5 ml, cada una en un glúteo diferente.
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