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Tratamiento de pacientes varones adultos con cáncer de próstata dependiente de hormonas avanzado.

1 vial contiene 80 o 120 mg de degarelix (como acetato).

Degarelix es un antagonista selectivo de hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) que forma competitiva y reversible se une a los receptores de GnRH de la pituitaria, lo que reduce rápidamente la liberación de gonadotropinas, hormona luteinizante (LH) y hormona folículo estimulante (FSH), lo que reduce la secreción de testosterona (T) por kernel. El cáncer de próstata es sensible a los andrógenos y responde al tratamiento que elimina la fuente de los andrógenos. En contraste con los agonistas de GnRH, los antagonistas de GnRH no causan un aumento repentino en los niveles de LH con subsiguiente aumento de la testosterona (estimulación tumor) y el potencial de flare sintomático después de la iniciación del tratamiento. Una sola dosis de 240 mg degarelix, seguido se aplica dosis mensual de mantenimiento de 80 mg, rápidamente provoca una disminución de LH, FSH y testosterona. La concentración plasmática de dihidrotestosterona (DHT) disminuye de forma similar a la de la testosterona. Degarelix es eficaz para obtener y mantener la supresión de testosterona muy por debajo del nivel de castración de 0,5 ng / ml. Una dosis de mantenimiento mensual de 80 mg ha proporcionado supresión sostenida de testosterona en el 97% de los pacientes durante al menos un año. Degarelix se elimina de forma bifásica con la mediana T_0,5 aproximadamente 43 días después de la dosis inicial y 28 días después de la dosis de mantenimiento. Long T_0,5 después de la administración subcutánea es una consecuencia de la liberación muy lenta de degarelix a partir de la dosis almacenada en el lugar (s) de inyección. C_máx y la biodisponibilidad tiende a disminuir al aumentar la concentración de la dosis mientras aumenta la vida media. La unión a proteínas plasmáticas se estima en alrededor del 90%. Degarelix está sujeto a degradación peptídica común durante el paso del sistema hepato-biliar y se excreta principalmente como fragmentos de péptidos en las heces. No se detectaron metabolitos significativos en muestras de plasma después de la administración subcutánea. investigaciónin vitro demostró que degarelix no es un sustrato del sistema enzimático CYP450. En hombres sanos, aprox. 20-30% de una dosis única administrada por vía intravenosa se excreta en la orina, indicando que el 70-80% se excreta a través del sistema hepatobiliar.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. No administrar por vía intravenosa e intramuscular.

Los datos sobre la eficacia y seguridad de degarelix están limitados a un año de tratamiento. El efecto terapéutico debe controlarse mediante parámetros clínicos y concentraciones de antígeno prostático (PSA) en el suero sanguíneo. La falta de andrógenos a largo plazo puede causar la prolongación del intervalo QT. La droga no se ha estudiado en pacientes con antecedentes de intervalo QT corregido más de 450 ms, que han tenido una historia de factores de riesgo o que ocurre actualmente en el tipo de taquicardiatorsades de pointeso en pacientes que reciben preparaciones concomitantes que pueden prolongar el intervalo QT; en estos pacientes se requiere una evaluación completa de riesgo / beneficio para el medicamento. No hay estudios de pacientes con insuficiencia renal grave, los pacientes con trastorno hepático conocida o sospechada, y los pacientes con un historial de asma grave no tratada, reacciones anafilácticas, urticaria o angioedema severo - se deben utilizar con precaución drogas estos grupos de pacientes elevaciones leves y transitorias de ALT y AST, sin un aumento simultáneo de la bilirrubina o síntomas clínicos - en pacientes con trastorno hepático conocida o sospechada, es aconsejable controlar la función hepática.Hay informes de disminución de la densidad ósea en hombres que han tenido orquiectomía y en los hombres que fueron tratados con un agonista de GnRH. Se puede anticipar que los largos períodos de supresión de testosterona en los hombres afectarán la densidad ósea. La densidad ósea no se midió durante el tratamiento con degarelix. En los hombres que han tenido orquiectomía o que han sido tratados con un agonista de GnRH fueron disminución de la tolerancia a la glucosa. En los pacientes diabéticos, en los que la privación de andrógenos puede necesitar un control más frecuente de la glucosa en la sangre debido a la posibilidad de aparición o empeoramiento de la diabetes.

No hay indicaciones apropiadas para su uso en mujeres.

Muy común: sofocos, reacciones en el sitio de la inyección. Común: anemia, pérdida de peso, insomnio, mareos, dolor de cabeza, diarrea, náuseas, aumento de las transaminasas hepáticas, sudoración excesiva (incluyendo sudores nocturnos), erupción cutánea, dolor y malestar mięśniowokostny, ginecomastia, atrofia testicular, disfunción eréctil, escalofríos, fiebre, fatiga, síntomas parecidos a la gripe. hipersensibilidad Poco frecuentes, la hiperglucemia o diabetes mellitus, aumento de colesterol en la sangre, pérdida de peso, disminución del apetito, los cambios en la concentración de calcio en la sangre, depresión, disminución de la libido, trastorno mental, hipoestesia, visión borrosa, arritmias cardíacas (incluyendo fibrilación auricular). palpitaciones, prolongación del intervalo QT, la hipertensión, las reacciones vasovagales (incluyendo hipotensión), falta de aliento, estreñimiento, vómitos, dolor abdominal, incomodidad abdominal, boca seca, bilirrubina, fosfatasa alcalina aumentado, urticaria, los nódulos de la piel, alopecia, prurito eritema de la piel, osteoporosis u osteopenia, dolor articular, debilidad muscular, espasmos musculares, hinchazón o rigidez, frecuencia, urgencia de orinar, micción dolorosa o difícil, diuresis excesiva durante la noche, función renal alterada, incontinencia urinaria, dolor testicular, dolor pecho, dolor pélvico, irritación no órganos genitales, sin eyaculación, malestar general, edema periférico. En pacientes individuales notificado las siguientes reacciones como relacionadas con el tratamiento: neutropenia febril, infarto de miocardio e insuficiencia cardíaca congestiva.

Por vía subcutánea. Hombres: la dosis inicial es de 240 mg como 2 inyecciones subcutáneas de 120 mg, seguidas de una dosis de mantenimiento mensual: 80 mg una vez al mes. Si la respuesta clínica del paciente no parece ser óptima, confirme que los niveles séricos de testosterona permanecen en un nivel suficientemente bajo. Degarelix no causa los niveles de rápido aumento de testosterona, lo que no hay necesidad de un anti-andrógeno para la protección contra el aumento repentino de la testosterona en suero al inicio del tratamiento.
Antes de la administración, el medicamento debe disolverse. El medicamento no debe mezclarse con otros medicamentos.