Tratamiento complementario del cáncer de mama con receptores tempranos de la hormona dIa en mujeres posmenopáusicas. Harmonozależnego extensión del tratamiento adyuvante del cáncer de mama en una etapa temprana, después de la terapia con tamoxifeno adyuvante estándar durante 5 años en mujeres posmenopáusicas. Tratamiento de primera línea del cáncer de mama hormonodependiente avanzado en mujeres posmenopáusicas. El tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas inducida artificialmente lub fisiológica que recaen o progresión del cáncer, y que antes eran Ieczone acción antiestrogénica medicinal. No se ha demostrado que el letrozol sea eficaz en pacientes con cáncer de mama sin receptores hormonales.
ingredientes:
1 tabl POWL. contiene 2,5 mg de letrozol. El producto contiene amarillo al atardecer.
acción:
Medicamento contra el cáncer: un inhibidor de la aromatasa no esteroideo (un inhibidor de la biosíntesis de estrógenos). Letrozol inhibe la actividad de la aromatasa por unión competitiva al grupo hemo de la aromatasa citocromo P-450 que conduce a una reducción de la biosíntesis de estrógenos en todos los tejidos en los que ocurre este proceso. La inhibición del crecimiento del tumor por la estimulación de los estrógenos es esencial para el tratamiento de cáncer en los casos en que el crecimiento de tejido tumoral se determina por la presencia de estrógenos, y se utiliza la terapia endocrina. LetrozoI se absorbe rápida y completamente del tracto gastrointestinal (biodisponibilidad: 99,9%). Los alimentos reducen ligeramente la velocidad de absorción del medicamento, pero no tienen efecto sobre la biodisponibilidad. Alrededor del 60% se une a las proteínas plasmáticas. La principal vía de eliminación de letrozol es la transformación metabólica a un metabolito farmacológicamente inactivo - carbinol - que tiene lugar con la participación de CYP3A4 y CYP2A6. El medicamento se excreta principalmente en la orina. T0,5 en la fase final de eliminación es de 2 días. El estado estable se logra dentro de 2-6 semanas. Las concentraciones en estado estable son aproximadamente 7 veces mayores que las concentraciones medidas después de una dosis única de 2,5 mg. El deterioro renal (aclaramiento de creatinina diario de 9-116 ml / min) y la insuficiencia hepática de leve a moderada no afectan la farmacocinética de Ietrozole. En el caso de insuficiencia hepática grave, la disponibilidad del fármaco y la vida media en la fase final de eliminación aumentan 2-3 veces.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a letrozol u otros ingredientes de la preparación. Condición endocrinológica antes de la menopausia. Embarazo y lactancia.
Precauciones:
En los pacientes cuyo estado posmenopáusico parece claro, antes del tratamiento con letrozol debe determinar la concentración de LH, FSH y (o) estradiol para determinar sin ambigüedades el estado menopáusico, en la que se encuentra el paciente. El letrozol se debe administrar con extrema precaución y después de una cuidadosa consideración de potencial evaluación de riesgo-beneficio en los pacientes con una depuración de creatinina inferior a 10 ml / min o enfermedad grave del hígado (cirrosis, C Child-Pugh). Los pacientes con fracturas (o) en una entrevista osteoporosis y o estar en mayor riesgo de osteoporosis deben ser obligatoriamente hicieron una prueba de densidad ósea antes del inicio del tratamiento adyuvante o extender la terapia adyuvante y durante el tratamiento y después de su terminación debe ser monitoreada en el desarrollo de la osteoporosis. Cuando sea apropiado, el tratamiento apropiado o la prevención de la osteoporosis deben implementarse y monitorearse cuidadosamente.
Embarazo y lactancia:
Los pacientes pueden quedar embarazadas (es decir. Las mujeres en periodo posmenopáusico perimenopáusicas o temprano) se debe aconsejar a realizar una prueba de embarazo antes de comenzar el tratamiento y la necesidad de un método anticonceptivo eficaz durante el tratamiento, hasta esclarecer la posmenopausia. La preparación está contraindicada para su uso durante el embarazo y la lactancia.
Efectos secundarios:
Muy frecuentes: aumento de la sudoración, dolor en las articulaciones, sofocos, fatiga, incluida la astenia.Frecuentes: anorexia, aumento del apetito, hipercolesterolemia, depresión, dolores de cabeza, mareos, náuseas, vómitos, dispepsia, estreñimiento, diarrea, alopecia, erupción cutánea (incluyendo eritematosa, maculopapular, que recuerda a la psoriasis y alveolar), dolores musculares, dolores huesos, osteoporosis, fracturas óseas, malestar general, edema periférico, aumento de peso. Poco frecuentes: infección del tracto urinario, dolor por cáncer (no aplicable a la terapia adyuvante y la terapia adyuvante se extiende), leucopenia, hinchazón general, la ansiedad, incluyendo nerviosismo, irritabilidad, somnolencia, insomnio, pérdida de memoria, los estímulos sensación anormal (incluyendo parestesia, hipoestesia, disgeusia), accidente cerebrovascular, catarata, irritación de los ojos, visión borrosa, palpitaciones, taquicardia, tromboflebitis (incluyendo tromboflebitis superficial y profundo), hipertensión, enfermedad cardíaca coronaria, falta de aliento, tos, dolor abdominal, inflamación boca, boca seca, aumento de las enzimas hepáticas, picazón, piel seca, urticaria, artritis, aumento de la frecuencia urinaria, sangrado vaginal, flujo vaginal, sequedad vaginal, dolor de pecho, fiebre, sequedad de las mucosas, la sed, la reducción peso corporal Raras: embolia pulmonar, trombosis arterial, accidente cerebrovascular isquémico. Desconocido: edema angioneurótico, reacción anafiláctica.
dosis:
Por vía oral. Pacientes adultos y ancianos: la dosis recomendada es de 2.5 mg una vez al día. En la terapia adyuvante, el tratamiento debe continuarse durante 5 años o hasta que reaparezca el tumor. En el tratamiento adyuvante, la experiencia clínica abarca un período de 2 años (la duración mediana del tratamiento fue de 25 meses). En la extensión de la terapia adyuvante, la experiencia clínica cubre un período de 4 años (duración media del tratamiento). En pacientes con cáncer de mama avanzado o cáncer de mama metastásico, el tratamiento con debe conducir a la aparición de la evidencia de la progresión del cáncer. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal con un aclaramiento de creatinina> 30 ml / min. datos adecuados sobre pacientes con depuración de creatinina renal <30 ml / min y en pacientes con insuficiencia hepática grave.
(C)
