Terapia adyuvante para el cáncer de mama invasivo temprano en mujeres posmenopáusicas con un receptor hormonal positivo. Tratamiento a largo plazo del cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas con receptores hormonales positivos que previamente han recibido el tratamiento estándar con tamoxifeno. Tratamiento de primera línea del estadio avanzado del cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas. Cáncer pediátrico avanzado en mujeres posmenopáusicas que son inducidas fisiológica o artificialmente, previamente tratadas con medicamentos antiestrógenos en caso de recaída o progresión de la enfermedad. El tratamiento neoadyuvante de HER-2 de cáncer de mama negativo con un receptor hormonal positivo en mujeres posmenopáusicas en quienes la quimioterapia no es el tratamiento apropiado y la cirugía inmediata no está indicado.
ingredientes:
1 tabl POWL. contiene 2,5 mg de letrozol. La preparación contiene lactosa.
acción:
Medicamento contra el cáncer: un inhibidor de la aromatasa no esteroideo (un inhibidor de la biosíntesis de estrógenos). Letrozol inhibe la unión con la subunidad de la enzima hemo aromatasa - citocromo P450, lo que conduce a la biosíntesis reducida en todos los tejidos en los que está presente. La eliminación del efecto estimulante de los estrógenos es una condición esencial para garantizar la respuesta tumoral cuando el crecimiento del tejido tumoral depende de la presencia de estrógenos y cuando se utiliza el tratamiento endocrino. LetrozoI se absorbe rápida y completamente del tracto gastrointestinal (biodisponibilidad: 99,9%). Los alimentos reducen ligeramente la tasa de absorción del medicamento; la preparación puede tomarse independientemente de las comidas. Alrededor del 60% se une a las proteínas plasmáticas. La principal vía de eliminación de letrozol es la transformación metabólica a un metabolito farmacológicamente inactivo - carbinol - que tiene lugar con la participación de CYP3A4 y CYP2A6. El medicamento se excreta principalmente en la orina. T0,5 la eliminación en plasma es de 2 días. El estado estable se logra dentro de 2-6 semanas. Las concentraciones en estado estable son aproximadamente 7 veces mayores que las concentraciones medidas después de una dosis única de 2,5 mg. El deterioro renal (aclaramiento de creatinina diario de 9-116 ml / min) y la insuficiencia hepática de leve a moderada no afectan la farmacocinética de Ietrozole. En el caso de insuficiencia hepática grave, aumentan la disponibilidad del fármaco y la vida media en la fase final de eliminación.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a letrozol u otros ingredientes de la preparación. Estado endocrino premenopáusico. Embarazo y lactancia.
Precauciones:
No se recomienda su uso en niños. Para los pacientes con un aclaramiento de creatinina <10 ml / min, se deben considerar los posibles riesgos / beneficios antes del uso de letrozol. Tenga precaución y considere el posible riesgo / beneficio en pacientes con diversos grados de insuficiencia hepática: de leve a moderada a grave. Antes del inicio del tratamiento adyuvante con letrozol en mujeres con osteoporosis y (o) un historial de fracturas o en riesgo de osteoporosis debe llevarse a cabo estudios de diagnóstico de la densidad mineral ósea -. Densitometría ósea, por ejemplo, mediante DEXA. Los pacientes tratados con letrozol deben ser monitoreados regularmente. En el caso de pérdida de densidad mineral ósea como resultado del tratamiento con letrozol, se debe iniciar el tratamiento apropiado de la osteoporosis. Debido al contenido de lactosa, la formulación no debería usarse en pacientes con un raro intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.
Embarazo y lactancia:
La preparación está contraindicada en mujeres embarazadas y lactantes. Solo debe usarse en mujeres que hayan sido claramente confirmadas por haber pasado la menopausia. Debido a los informes sobre la reanudación de la función ovárica en pacientes durante el tratamiento con letrozol, a pesar de la edad posmenopáusica claramente establecida en el momento de comenzar el tratamiento, el médico debe analizar los métodos anticonceptivos apropiados con el paciente cuando sea necesario.
Efectos secundarios:
Muy a menudo: hipercolesterolemia; sofocos; aumento de la sudoración; dolor en las articulaciones; fatiga después de la astenia. Frecuentes: anorexia, aumento del apetito; depresión; dolor y mareos; hipertensión; náuseas, vómitos, indigestión, estreñimiento, diarrea, dolor abdominal; alopecia, erupción (incluyendo erupción eritematosa, papular-maculopapular, tipo psoriasis y vesicular), piel seca; dolor muscular, dolor de huesos, osteoporosis, fracturas de huesos; sangrado del tracto genital; edema periférico; aumento de peso.Poco frecuentes: infecciones del tracto urinario; dolor por cáncer (solo en el grupo con metástasis en nuevos cuidados de apoyo); leucopenia; ansiedad incluyendo irritabilidad e irritabilidad; somnolencia, insomnio, alteración de la memoria, sensación anormal incluyendo parestesia, hipoestesia, disgeusia, accidente cerebrovascular; cataratas, irritación ocular, visión borrosa; palpitaciones, taquicardia, cardiopatía isquémica (incluidos casos nuevos o exacerbación de angina existente, angina que requiere cirugía, infarto de miocardio e isquemia de miocardio); tromboflebitis, incluyendo tromboflebitis venosa superficial y profunda, disnea, tos; dolor abdominal, estomatitis, boca seca; aumento de los niveles de enzimas hepáticas; prurito, urticaria; artritis; aumento en la frecuencia de la micción; descarga vaginal, sequedad de la vagina, dolor en los senos; edema general, fiebre, membranas mucosas secas, aumento de la sed; pérdida de peso.
dosis:
Por vía oral. Adultos y ancianos: la dosis recomendada es de 2.5 mg diarios. En pacientes con cáncer de mama avanzado o cáncer de mama metastásico, el tratamiento debe continuarse hasta que haya evidencia de progresión tumoral. En la terapia adyuvante y el tratamiento adyuvante prolongado, el tratamiento debe continuarse durante 5 años o hasta la recurrencia del tumor, lo que ocurra primero. En el adyuvante también pueden ser considerados diagrama de un tratamiento secuencial (letrozol durante dos años, seguido de tamoxifeno durante 3 años). En la terapia neoadyuvante, el tratamiento puede continuarse durante 4 a 8 meses para lograr la reducción óptima del tumor. Si no hay suficiente respuesta, deje de usar el producto y programe la cirugía y / o analice con el paciente otras opciones de tratamiento. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con un aclaramiento de creatinina ≥ 10 ml / min. No hay datos suficientes sobre pacientes con aclaramiento de creatinina ≤ 10 ml / min y en pacientes con insuficiencia hepática aguda.
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