Tratamiento complementario en mujeres posmenopáusicas en una etapa temprana de cáncer de mama invasivo con receptores hormonales. Extended tratamiento adyuvante del cáncer de mama invasivo dependiente de hormonas en una etapa temprana, la terapia con tamoxifeno adyuvante estándar para cinco años. Tratamiento de primera línea del cáncer de mama hormonodependiente avanzado en mujeres posmenopáusicas. El tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas inducida artificialmente fisiológica o que han tenido progresión o recurrencia de cáncer, y que previamente habían sido tratados con acción anti-estrogénica. No está indicado el tratamiento neoadyuvante de HER-2 negativos de cáncer de mama con receptores hormonales positivos mujeres posmenopáusicas, en los que la quimioterapia no es un tratamiento adecuado y una intervención quirúrgica inmediata. La eficacia de la preparación no se ha demostrado en pacientes con cáncer de mama sin receptores hormonales.
ingredientes:
1 tabl POWL. contiene: 2.5 mg de letrozol. El medicamento contiene lactosa.
acción:
Medicamento contra el cáncer: un inhibidor de la aromatasa no esteroideo (un inhibidor de la biosíntesis de estrógenos). La inhibición del crecimiento del tumor por el estrógeno es esencial en el tratamiento de cáncer, donde el crecimiento de tejido tumoral depende de la presencia de la terapia de estrógeno y endocrina se utiliza. Por inhibición de la aromatasa por unión competitiva al grupo hemo de la aromatasa citocromo P-450. Esto conduce a una reducción de la biosíntesis de estrógenos en todos los tejidos en los que hay de la aromatasa (también en el tumor). El letrozol es altamente específico para inhibir la actividad de la aromatasa. En las mujeres posmenopáusicas, las dosis diarias de 0,1-5 mg de letrozol no causan cambios en el cortisol, la aldosterona, 11-desoxicortisol, 17-hidroxiprogesterona y ACTH en la actividad de la renina plasmática, androstenediona, las concentraciones de LH y FSH, o de tiroides. Letrozol se absorbe rápida y completamente desde el tracto gastrointestinal (la comida disminuye ligeramente la velocidad de absorción). La biodisponibilidad absoluta promedio es del 99.9%. El medicamento se asocia con proteínas plasmáticas en aproximadamente 60%, principalmente con albúmina. La concentración de letrozol en los eritrocitos representa aproximadamente el 80% de la concentración plasmática. La principal vía de eliminación de letrozol es la transformación metabólica para el carbinol metabolito inactivo; CYP3A4 y CYP2A6 participan en él. Letrozol se excreta principalmente en la orina. T0,5 en la fase final de eliminación es de 2 días. El estado estable se logra dentro de 2-6 semanas.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a letrozol u otros componentes del medicamento. Estado premenopáusico. Embarazo y lactancia.
Precauciones:
La seguridad y eficacia de letrozol en niños y adolescentes menores de 17 años, el medicamento no se recomienda para su uso en este grupo de edad. Los pacientes que son estado posmenopáusico no está claro, que deben ser examinados antes del inicio del tratamiento la concentración de LH, FSH y (o) de estradiol para determinar de manera concluyente el estado hormonal. Formulación no se ha estudiado en un número suficiente de pacientes con depuración de creatinina renal <10 ml / min - antes de su uso debe valorarse frente a los riesgos y beneficios. Especial precaución (después de la consideración cuidadosa de la relación beneficio-riesgo) que se utiliza en pacientes con insuficiencia hepática grave (C Child-Pugh), debido a la mayor concentración de letrozol en la sangre y la eliminación más lenta del cuerpo. Los pacientes con osteoporosis y (o) un historial de fracturas o un mayor riesgo de osteoporosis, deben hacerse una prueba de densidad ósea antes de iniciar el tratamiento con adyuvante o tratamiento adyuvante de continuación y deben ser observados con el fin de evaluar el desarrollo de la osteoporosis durante el tratamiento y después de su terminación. Si corresponde, la profilaxis o el tratamiento de la osteoporosis deben recomendarse y controlarse regularmente. El medicamento contiene lactosa - tabl. no debe utilizarse en pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o mala absorción de glucosa-galactosa.
Embarazo y lactancia:
Los pacientes pueden quedar embarazadas (es decir. Las mujeres en periodo posmenopáusico perimenopáusicas o temprano) se debe aconsejar a realizar una prueba de embarazo y la necesidad de una anticoncepción eficaz hasta determinar plenamente el estado posmenopáusico. La preparación está contraindicada para su uso durante el embarazo y la lactancia.
Efectos secundarios:
Muy frecuentes: hipercolesterolemia, aumento de la sudoración, dolor en las articulaciones, sofocos, fatiga (incluyendo astenia).Frecuentes: hipertensión, anorexia, aumento del apetito, depresión, dolores de cabeza, mareos, náuseas, vómitos, indigestión, estreñimiento, dolor abdominal, diarrea, alopecia, erupción cutánea (incluyendo eritematosa, maculopapular, que recuerda a la psoriasis, ampollas) piel seca, dolor muscular, dolor de huesos, osteoporosis, fracturas óseas, edema periférico, sangrado vaginal, aumento de peso. Poco frecuentes: infecciones del tracto urinario, dolor por cáncer (no aplicable a la terapia adyuvante y la terapia adyuvante se extiende), leucopenia, ansiedad general edema, incluyendo nerviosismo e irritabilidad, somnolencia, insomnio, pérdida de memoria, sensación anormal de estímulos, incluyendo parestesia, hipoestesia, alteración del gusto, accidente cerebrovascular, catarata, irritación ocular, visión borrosa, palpitaciones, taquicardia, tromboflebitis (incluyendo tromboflebitis superficial y profunda), eventos isquémicos cardiacos, falta de aliento, tos, inflamación de la boca, membranas mucosas secas boca, el aumento de las enzimas hepáticas, prurito, urticaria, artritis, aumento de la frecuencia urinaria, descarga vaginal, sequedad vaginal, dolor de pecho, fiebre, sequedad de las mucosas, la sed, la pérdida de peso. Raras: embolia pulmonar, trombosis arterial, accidente cerebrovascular isquémico. No conocida: hepatitis, reacciones anafilácticas, angioedema, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme.
dosis:
Por vía oral. Pacientes adultos y ancianos: 2.5 mg una vez al día. En terapia adyuvante y tratamiento adyuvante prolongado, el tratamiento debe continuarse durante 5 años o hasta que la enfermedad tumoral regrese. En pacientes con cáncer de mama avanzado o metastásico, el tratamiento debe continuar hasta que la evidencia muestre que el proceso de cáncer ha progresado. En el adyuvante también pueden ser considerados diagrama de un tratamiento secuencial (letrozol durante dos años, seguido de tamoxifeno durante 3 años). En el entorno neoadyuvante, el tratamiento con letrozol se puede continuar durante 4 a 8 meses para lograr una reducción tumoral óptima. Si no es suficiente, deje de tomar el medicamento y programe la cirugía y (o) analice con el paciente otras opciones de tratamiento. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal con aclaramiento de creatinina (CCr) ≥10 ml / min. No hay datos suficientes sobre el uso de letrozol en pacientes con CCr <10 ml / min y en pacientes con insuficiencia hepática grave. La droga debe tomarse con o sin comida.
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