Índice de drogas

Tratamiento complementario del cáncer de mama con receptores hormonales en las primeras etapas de mujeres posmenopáusicas. Terapia adyuvante prolongada del cáncer de mama temprano dependiente de hormonas después de la suplementación con tamoxifeno estándar de 5 años en mujeres posmenopáusicas. Tratamiento de primera línea del cáncer de mama hormonodependiente avanzado en mujeres posmenopáusicas. Tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas o menopáusicas inducidas artificialmente que han tenido una recurrencia o progresión de una enfermedad neoplásica y que han sido tratadas previamente con agentes antiestrogénicos. No se ha demostrado que el medicamento sea efectivo en pacientes con cáncer de mama sin receptores hormonales.

1 tabl POWL. contiene 2,5 mg de letrozol. La preparación contiene lactosa.

Medicamento contra el cáncer: un inhibidor de la aromatasa no esteroideo (un inhibidor de la biosíntesis de estrógenos). La inhibición del crecimiento del tumor por el estrógeno es esencial en el tratamiento de tumores, donde el crecimiento de tejido tumoral depende de la presencia de la terapia de estrógeno y endocrina se utiliza. El fármaco inhibe la aromatasa al competir por el sitio de unión en el grupo hemo del complejo aromatasa-citocromo P-450. Esto conduce a la reducción de la biosíntesis de estrógenos en todos los tejidos en los que está presente la aromatasa (también en el tejido tumoral). El letrozol es altamente específico para inhibir la actividad de la aromatasa. En las mujeres posmenopáusicas, las dosis diarias de 0,1-5 mg de letrozol no causan cambios en el cortisol, la aldosterona, 11-dezoksykortyzolu 17-hidroxiprogesterona y ACTH en la sangre, actividad de renina en plasma, las concentraciones de LH y FSH, o de tiroides. Después de la administración oral, el letrozol se absorbe rápida y completamente del tracto gastrointestinal (la biodisponibilidad absoluta media es del 99,9%). Los alimentos reducen ligeramente la velocidad de absorción del medicamento (mediana_máx: 1 hora con el estómago vacío en comparación con 2 horas después de una comida), pero no afecta el grado de absorción. El medicamento está unido a proteínas plasmáticas en aproximadamente 60%. Se distribuye rápida y extensamente a los tejidos. La principal vía de metabolismo de letrozol es reducir a un metabolito farmacológicamente inactivo - carbinol, que se extiende con la implicación de CYP3A4 y CYP2A6. El medicamento se excreta principalmente en la orina como metabolito, en una pequeña cantidad con heces. T_0,5 es aproximadamente 2 días. Las concentraciones de fármaco en estado estacionario permanecen constantes, no hay acumulación de letrozol.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Condición endocrinológica antes de la menopausia. Embarazo y lactancia.

Los pacientes que son condición posmenopáusicas que no se aclara antes del tratamiento con letrozol debe determinar la concentración de LH, FSH y (o) estradiol para aclarar el estado menopáusico en el que se encuentra el paciente. Especial precaución (después de la consideración cuidadosa de la relación beneficio-riesgo) que se utiliza en pacientes con una depuración de creatinina <10 ml / min o enfermedad grave del hígado (cirrosis, C Child-Pugh). Los pacientes con osteoporosis y (o) un historial de fracturas o estar en mayor riesgo de osteoporosis deben tener una prueba de densitometría ósea realiza antes de iniciar el tratamiento con adyuvante o extender la terapia adyuvante y debe controlarse en la dirección de desarrollo de la osteoporosis durante el tratamiento y después de su terminación. Si hay indicaciones, se debe iniciar el tratamiento o la prevención de la osteoporosis y controlar regularmente la efectividad de estas actividades. Debido al contenido de lactosa, la formulación no debería usarse en pacientes con un raro intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

El medicamento solo debe usarse en mujeres que hayan sido confirmadas claramente después de la menopausia. Debido a los informes sobre la reanudación de la función ovárica en pacientes tratados con letrozol, a pesar de una edad posmenopáusica claramente establecida en el momento de comenzar el tratamiento, los métodos anticonceptivos apropiados deben discutirse con el paciente cuando sea necesario.La droga está contraindicada en mujeres embarazadas y amamantando.

Muy frecuentes: hipercolesterolemia, enrojecimiento, aumento de la sudoración, dolor en las articulaciones, fatiga (incluyendo astenia, malestar general). Frecuentes: anorexia, aumento del apetito, depresión, dolores de cabeza, mareos, hipertensión, náuseas, vómitos, dispepsia, estreñimiento, diarrea, dolor abdominal, alopecia, erupción cutánea (incluyendo eritematosa, maculopapular, que recuerda a la psoriasis, ampollas) piel seca, dolor muscular, dolor de huesos, osteoporosis, fracturas de huesos, sangrado vaginal, edema periférico, aumento de peso. Poco frecuentes: infecciones del tracto urinario, dolor por cáncer, leucopenia, ansiedad (nerviosismo e irritabilidad), somnolencia, insomnio, pérdida de memoria, sensación anormal (parestesia, hipoestesia), alteraciones del gusto, accidente cerebrovascular, cerebrovascular, síndrome del túnel carpiano, cataratas, irritación de los ojos , visión borrosa, palpitaciones, taquicardia, los incidentes de isquemia cardíaca (incluyendo la nueva aparición o exacerbación de la angina de pecho existente, la cirugía que requiere la angina de pecho, infarto de miocardio e isquemia de miocardio), tromboflebitis (superficial y profunda), falta de aliento, tos, estomatitis, boca seca, aumento de las enzimas hepáticas, prurito, urticaria, artritis, aumento de la frecuencia de la micción, flujo vaginal, sequedad vaginal, dolor de mama, hinchazón la, fiebre general, las membranas mucosas secas, aumento de la sed, pérdida de peso. Raras: embolia pulmonar, trombosis arterial, accidente cerebrovascular isquémico. Conocidos: anafilaxis, hepatitis, angioedema, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme, haciendo estallar dedo. Muchos de los efectos secundarios pueden ser un signo de enfermedad subyacente, o pueden ser la consecuencia de la deficiencia de estrógenos (por ejemplo. Los sofocos, el adelgazamiento del cabello y sangrado vaginal).

Por vía oral. Pacientes adultos (también ancianos): 2.5 mg una vez al día. En el adyuvante y adyuvante de continuación, letrozol debe continuar durante cinco años o hasta la recurrencia del cáncer, dependiendo de cuál de estos eventos ocurra primero. En el adyuvante también pueden ser considerados diagrama de un tratamiento secuencial (letrozol durante dos años, seguido de tamoxifeno durante 3 años). En pacientes con cáncer de mama avanzado o cáncer de mama metastásico, el tratamiento con letrozol debe continuar hasta que una clara evidencia de la progresión del cáncer.Grupos especiales de pacientes. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal con CCr> 10 ml / min. No hay datos de dosis adecuados para pacientes con CCr <10 ml / min. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada (grado A o B de Child-Pugh). No hay datos suficientes sobre pacientes con insuficiencia hepática grave.