Índice de drogas

Tratamiento complementario de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama en etapa temprana que han sido diagnosticadas con receptores hormonales. Tratamiento prolongado de seguimiento en pacientes posmenopáusicas con cáncer de mama en estadio temprano dependiente de hormonas, después del tratamiento estándar suplementario con tamoxifeno durante 5 años. Tratamiento de primera línea del cáncer de mama hormonodependiente avanzado en mujeres posmenopáusicas. El tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas, una que ocurre fisiológicamente o inducida artificialmente, con recurrencia o progresión de la enfermedad, que previamente han sido tratados con acción anti-estrogénica. No está indicado el tratamiento neoadyuvante de HER-2 negativos de cáncer de mama con receptores hormonales positivos mujeres posmenopáusicas, en los que la quimioterapia no es un tratamiento adecuado y una intervención quirúrgica inmediata. No se encontró eficacia farmacológica en pacientes con cáncer de mama libre de hormonas.

1 tabl POWL. contiene: 2,5 mg de letrozol; Tabla. contener lactosa.

Medicamento contra el cáncer: un inhibidor de la aromatasa no esteroideo (un inhibidor de la biosíntesis de estrógenos). La inhibición del crecimiento del tumor es estimulado por los estrógenos es fundamental en el tratamiento del cáncer, donde el crecimiento de tejido tumoral depende de la presencia de la terapia de estrógeno y endocrina se utiliza. Por inhibición de la aromatasa por unión competitiva al grupo hemo de la aromatasa citocromo P-450. Esto conduce a una reducción de la biosíntesis de estrógenos en todos los tejidos en los que hay de la aromatasa (también en el tumor). El letrozol es altamente específico para inhibir la actividad de la aromatasa. En las mujeres posmenopáusicas, las dosis diarias de 0,1-5 mg de letrozol no causan cambios en el cortisol, la aldosterona, 11-dezoksykortyzolu 17-hidroxiprogesterona y ACTH en la actividad de la renina plasmática, las concentraciones de LH y FSH, o de tiroides. El letrozol se absorbe rápida y completamente del tracto gastrointestinal, alcanzando C_máx dentro de 1 h (los alimentos reducen ligeramente la velocidad de absorción). La biodisponibilidad absoluta promedio es del 99.9%. El medicamento se asocia con proteínas plasmáticas en aproximadamente 60%, principalmente con albúmina. La concentración de letrozol en los eritrocitos representa aproximadamente el 80% de la concentración plasmática. La principal ruta de eliminación de letrozol es el metabolismo a un metabolito de carbinol farmacológicamente inactivo; CYP3A4 y CYP2A6 participan en él. El medicamento se excreta principalmente en la orina. T_0,5 en la fase final de eliminación es de 2 días. El estado estable se logra dentro de 2-6 semanas.

Hipersensibilidad a letrozol o cualquiera de los excipientes. Estado premenopáusico. Embarazo y lactancia.

Los pacientes que son condición posmenopáusicas que no se aclara antes del tratamiento con letrozol debe determinar la concentración de LH, FSH y (o) estradiol para determinar sin ambigüedades el estado hormonal en la que se encuentra el paciente. El letrozol se debe administrar con extrema precaución y después de una cuidadosa consideración de los pacientes de riesgo beneficio con un aclaramiento de creatinina <10 ml / min o insuficiencia hepática grave (C Child-Pugh). Los pacientes con osteoporosis y (o) un historial de fracturas o un mayor riesgo de osteoporosis, deben hacerse una prueba de densidad ósea antes de iniciar el tratamiento con adyuvante o tratamiento adyuvante de continuación y deben ser observados con el fin de evaluar el desarrollo de la osteoporosis durante el tratamiento y después de su terminación. Si corresponde, la profilaxis o el tratamiento de la osteoporosis deben recomendarse y controlarse regularmente. No se recomienda el uso del medicamento en niños y adolescentes de hasta 17 años de edad. Debido al contenido de lactosa, el medicamento no debe usarse en pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

Las pacientes que pueden quedar embarazadas (es decir, mujeres en el período posmenopáusico o posmenopáusico temprano) deben usar un método anticonceptivo eficaz hasta que el estado posmenopáusico esté completamente establecido. La preparación está contraindicada para su uso durante el embarazo y la lactancia.

Muy frecuentes: hipercolesterolemia, sofocos, aumento de la sudoración, dolor en las articulaciones, cansancio (incluida astenia, malestar general). Frecuentes: anorexia, aumento del apetito, depresión, dolor de cabeza, mareos, hipertensión, náuseas, dispepsia (sólo para el tratamiento de cáncer con metástasis), estreñimiento, dolor abdominal, diarrea, vómitos, alopecia, erupción cutánea (incluyendo eritematosa, maculopapular se asemeja a la psoriasis. vesicular), piel seca, dolor muscular, dolor de huesos (se refiere al tratamiento de cánceres metastásicos), osteoporosis, fracturas de huesos, sangrado vaginal, edema periférico, aumento de peso. Poco frecuentes: infecciones del tracto urinario, dolor por cáncer (sólo para el tratamiento de cáncer con metástasis), leucopenia, ansiedad (incluyendo nerviosismo), irritabilidad, somnolencia, insomnio, pérdida de memoria, los estímulos sensación anormal (incluyendo parestesia, hipoestesia), alteración del gusto, derrame cerebral, cataratas, irritación de los ojos, visión borrosa, palpitaciones (sólo para el tratamiento del cáncer con metástasis), taquicardia, los incidentes de isquemia cardíaca (incluyendo la nueva aparición o exacerbación de la angina de pecho existente, la cirugía que requiere la angina de pecho, infarto de miocardio e isquemia de miocardio ), tromboflebitis (incluyendo tromboflebitis superficial y profunda), falta de aliento, tos, sequedad de boca, estomatitis (sólo para el tratamiento de cáncer de melanoma metastásico), aumento de las enzimas hepáticas, prurito, urticaria, artritis, aumentó la frecuencia de la micción desaparecerá línea del tracto genital, sequedad vaginal, dolor en los senos, hinchazón general, membranas mucosas secas, sed, fiebre, pérdida de peso. Raras: embolia pulmonar, trombosis arterial, accidente cerebrovascular isquémico. Conocido: hepatitis, anafilaxia, edema angioneurótico, necrosis, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme.

Por vía oral. Pacientes adultos y ancianos: 2.5 mg una vez al día. En pacientes con cáncer de mama avanzado o cáncer de mama metastásico, el tratamiento debe continuarse hasta que haya evidencia de que el proceso de cáncer ha progresado. En la terapia adyuvante y el tratamiento adyuvante prolongado, el tratamiento debe continuarse durante 5 años o hasta la recurrencia del tumor, lo que ocurra primero. En el adyuvante también pueden ser considerados diagrama de un tratamiento secuencial (letrozol durante dos años, seguido de tamoxifeno durante 3 años). En la terapia neoadyuvante, el tratamiento con letrozol puede continuarse durante 4 a 8 meses para lograr una reducción tumoral óptima; si no hay suficiente respuesta, deje de tomar el medicamento y programe la cirugía y (o) analice con el paciente otras opciones de tratamiento.Grupos especiales de pacientes. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal con aclaramiento de creatinina (CCr) ≥10 ml / min; datos insuficientes sobre el uso de letrozol en pacientes con CCr <10 ml / min. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada (Child-Pugh A o B); datos insuficientes en pacientes con insuficiencia hepática grave (AUC y T)_0,5 letrozol en la fase final puede ser aproximadamente dos veces mayor, en comparación con los pacientes con función normal del órgano).
La droga debe tomarse con o sin comida.