El tratamiento del cáncer de próstata, cuando es necesario para reducir la concentración de la característica de la concentración de testosterona por la falta de actividad de las gónadas (niveles de castración). El tratamiento de la endometriosis por un período de 6 meses (la preparación puede usarse solo en el tratamiento farmacológico o en el tratamiento farmacológico complementario de la cirugía). Tratamiento de leiomiomas uterinos (leiomioma uterino) Por un período no superior a 6 meses (tratamiento puede ser utilizado antes de la cirugía para extirpar los fibromas o cáncer de útero, sino que también puede ser utilizado para reducir la gravedad de los síntomas en mujeres perimenopáusicas que no desean someterse a una cirugía). Además, Lucrin Depot 3.75 mg: tratamiento causal de niños con pubertad prematura de origen hipotálamo-pituitario; Lucrin Depot 11,25 mg: tratamiento del cáncer de mama dependiente de estrógenos en las mujeres premenopáusicas y perimenopáusicas que requieren la supresión farmacológica de la función ovárica.
ingredientes:
Un vial contiene 3.75 mg o 11.25 mg de microesferas de acetato de leuprolida para suspensión inyectable.
acción:
gonadorelina sintético análogo (LH-RH), caracterizado por una vida media considerablemente más largo en el cuerpo y una mayor afinidad por el receptor en comparación con el gonadorelina natural. Hormona controla la liberación de las hormonas gonadotrópicas LH y FSH, que estimula la síntesis de hormonas esteroides en los ovarios y los testículos. La administración de resultados de acetato de leuprolide en un aumento en la liberación de varios de LH y FSH, y luego conduce a la inhibición casi completa de la síntesis y liberación de las gonadotropinas, y como resultado, para inhibir la función gonadal y disminución de los niveles de las hormonas sexuales para castrar valores. La disminución de los niveles de estrógeno o testosterona en la sangre conduce a la inhibición del crecimiento de tumores sensibles a las hormonas. El medicamento está inactivo después de la administración oral. La biodisponibilidad del fármaco después de la administración subcutánea e intramuscular es similar y asciende aproximadamente al 90%. Se une a proteínas plasmáticas en 43-49%. Después de la dosificación a 3,75 mg después de un aumento inicial en la concentración de fármaco en la sangre dentro de 2-4 días, seguido de la reducción de la misma. La concentración sanguínea máxima del fármaco al final del primer mes es de 0.7 μg / ml. . Después de la administración intramuscular o subcutánea de 11,25 mg de una dispersión del fármaco, acetato de leuprolide se libera de forma continua durante 3 meses La concentración máxima de fármaco en la sangre es de 3 h después de la administración, la concentración-tiempo - 7-14 días después de la administración. La droga no se acumula en el cuerpo. T0,5 son 3 horas.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al acetato de leuprorelina, nonapéptidos similares o cualquiera de los excipientes. Sangrado de la vagina de etiología indeterminada. Embarazo o sospecha razonable de embarazo.
Precauciones:
Utilizarse con precaución en pacientes con metástasis en la columna vertebral y retención urinaria (hospitalización), debido a la posibilidad de trastornos neurológicos o la gravedad de los trastornos del tracto urinario.
Embarazo y lactancia:
El uso durante el embarazo está contraindicado. No lo use durante la lactancia.
Efectos secundarios:
Hombres con cáncer de próstata. Muy común: dilatación de los vasos sanguíneos, sofocos, aumento de la actividad LDH en la sangre. Frecuentes: anorexia, disminución de la libido, falta de aliento, náuseas, vómitos, diarrea, sudoración excesiva, dolor en las articulaciones, la disfunción eréctil, testículos atróficos, dolor, edema periférico, fatiga, dolor en el lugar de la inyección, induración en el lugar de la inyección, el aumento de la sangre aktywnościALP aumento en AST en la sangre. Poco frecuentes: rinitis, infección por hongos de la piel, el cáncer, la hiperglucemia, aumento de peso, insomnio, trastornos del sueño, cambios de humor, depresión, mareos, parestesia, somnolencia, dolor de oído, zumbido de oídos, ambliopía, arritmia, angina de pecho, extrasístoles ventriculares, angiopatía, hipertensión, trastornos circulatorios periféricos, epistaxis, hemoptisis, enfisema, alopecia, erupción cutánea,erupción maculopapular, anormal del cabello, sudores nocturnos, dolor de huesos, dolor muscular, debilidad muscular, dolor en las extremidades, micción dolorosa o difícil, frecuencia urinaria, hematuria, retención urinaria, poliuria, ginecomastia, aumento de pecho, dolor de pecho, debilidad, inflamación en el sitio de inyección, eritema en el lugar de inyección, irritación en el lugar de la inyección, escalofríos, disminución de la hemoglobina en la sangre, aumento de la concentración de urea en la sangre, aumento de los niveles de ácido úrico en la sangre, aumento de la concentración de calcio en sangre, aumento de ALT en la sangre, aumento de la sangre GGT, disminución de las plaquetas, un aumento en el número de células blancas de la sangre, proteína en la orina. Frecuencia desconocida: prolongación del intervalo QT.Mujeres con endometriosis / miomas uterinos. Muy frecuentes: aumento de peso, labilidad emocional, disminución de la libido, insomnio, depresión, nerviosismo, ansiedad, mareos, dolor de cabeza, la vasodilatación, náuseas, acné, inflamación de la vagina. pérdida de peso, la hipercolesterolemia, la confusión, hostilidad, depresión unipolar, ansiedad, parestesia, dolor de cabeza, hipertonía, problemas de visión, la ambliopía, vértigo, palpitaciones, estreñimiento, náuseas, vómitos, diarrea, sequedad de boca, dolor abdominal: Común , flatulencia, alopecia, equimosis, seborrea, erupción cutánea, piel seca, sudoración excesiva, hirsutismo, artritis, dolor en las articulaciones, rigidez de cuello, dolor de espalda, dolor de cuello, micción dolorosa o difícil, mama atrófica, la descarga desde el tracto genital , dolor de pecho, dolor en la cavidad pélvica, debilidad, dolor, dolor de pecho, edema, dolor en el sitio de inyección, escalofríos, sed, pruebas de función hepática anormales. Poco frecuentes: infección, pielonefritis, hervir, rinitis, candidiasis de la vulva y la vagina, la gripe, la anorexia, aumento del apetito, trastornos de la personalidad, alucinaciones, trastornos del pensamiento, euforia, cambios de humor, apatía, somnolencia, amnesia, síncope, alteraciones del gusto, ataxia, trastorno, dolor ocular, taquicardia, epistaxis, disfonía, distensión abdominal, vómitos, dispepsia, gastritis, sangrado gingival, sensibilidad hepática, erupción maculopapular, olor corporal, uñas anormales, decoloración de la piel, reacción de fotosensibilidad, dermatitis vesicular, anormal del cabello, dolor muscular, la artritis, la incontinencia urinaria, frecuencia urinaria, trastorno menstrual, aumento de pecho, enrojecimiento e hinchazón de la mama, galactorrea, sangrado del útero, menorragia, reacción en el lugar de inyección , bulto en el sitio de la inyección y, hinchazón de la cara, la sensibilidad en el sitio de la inyección, la gravedad, resultados de pruebas de laboratorio anormales.Mujeres con cáncer de mama. Muy frecuentes: aumento del apetito, aumento de peso, pérdida de peso, cambios de humor, nerviosismo, insomnio, depresión, mareos, dolor de cabeza, sofocos, náuseas, sudoración, dolor en las articulaciones, dolor de espalda, debilidad, dolor en el sitio de inyección , induración en el lugar de la inyección, deterioro general de la salud, sensación de calor. Frecuentes: disminución del apetito, trastornos del sueño, parestesia, somnolencia, deterioro de la memoria, hipoestesia, temblor, conjuntivitis, sordera, mareo, inflamación del oído externo, palpitaciones, kKrwawienie nariz, falta de aliento, aumento de esputo, la tos, estreñimiento, vómitos, distensión, diarrea, gingivitis, gastritis, dolor abdominal abdominal, dolor abdominal bajo, estomatitis, arcadas, función hepática anormal, hígado graso, eritema, alopecia, acné, salpullido, eczema, dolor de huesos, dolor de cuello, degenerativa de los huesos y dolor en las articulaciones, debilidad muscular, rigidez de los músculos y los huesos, espasmos musculares, necesidad frecuente de orinar, flujo vaginal, dolor en los senos, sangrado del útero, los síntomas de la menopausia, la inflamación de la vagina, dolor en el pecho, hinchazón, fatiga, fiebre , reacción en el lugar de la inyección, el sitio de inyección prurito, eritema sitio de la inyección y, irritabilidad, malestar, dio positivo para sangre oculta en las heces, dolor asociado con la cirugía. Poco frecuentes: infección del tracto respiratorio, leucopenia, anorexia, aumento de la temperatura superior del cuerpo.Niños con pubertad precoz de origen hipotalámico-pituitario. retraso del crecimiento, aumento de peso, cambios de humor, dolor de cabeza, dilatación de los vasos sanguíneos, acné, erupción cutánea, el olor corporal desagradable, ginecomastia, vaginitis, dolor, reacción en el lugar de inyección: común. infección poco común, rinitis, gripe, faringitis, sinusitis, cáncer de cuello uterino, reacciones de hipersensibilidad, pubertad precoz, cultivos, aumento del apetito, ansiedad, depresión, cambios de humor, somnolencia, desmayos, para aumentar la movilidad, bradicardia, hipertensión trastorno, vascular periférica, hemorragias nasales, asma, estreñimiento, náuseas, vómitos, dificultad para tragar, inflamación de las encías, dispepsia, alopecia, hirsutismo, uñas anormales trastorno de pelo, vitiligo, cambios en la piel hipertrófica, púrpura, músculos doloridos, artritis, miopatía , dolor en las articulaciones, incontinencia urinaria, sangrado de la vagina, trastorno, cuello uterino, dismenorrea, trastornos menstruales, aumento de pecho, secreciones vaginales, dolor de pecho, feminización, edema periférico, fiebre, hipertrofia, la gravedad, la presencia de anticuerpos antinucleares, aumento de la velocidad de sedimentación globular glóbulos rojosObservaciones después de colocar el medicamento en el mercado: Faringitis, neumonía, infección del tracto urinario, cáncer de piel, anemia, reacción anafiláctica, cultivos, pituitaria hemorragia (en pacientes con adenomas pituitarios), deshidratación, diabetes, aumento del apetito, hipoglucemia, hiperlipidemia (colesterol total, colesterol LDL triglicéridos), hiperfosfatemia, hipoproteinemia, depresión, cambios de humor, trastornos nerviosismo, insomnio, sueño, ansiedad, delirios, aumento de la libido, pensamientos suicidas, intentos de suicidio, mareo, hipoestesia, somnolencia, trastorno muscular neurogénica, parestesia, neuropatía periférica, trastornos de la memoria, ataque isquémico transitorio, desmayos, pérdida de conciencia, alteraciones del gusto, accidente cerebrovascular, parálisis, dolor de cabeza, convulsiones, visión anormal, ambliopía, visión borrosa, sequedad ocular, ojo anormal, deficiencia auditiva, tinnitus, angina de pecho, bradicardia, arritmia, insuficiencia cardíaca congestiva, infarto de miocardio sobre, taquicardia, muerte cardiaca súbita, flebitis, trombosis, vena varicosa, linfedema, isquemia, hipertensión, hipotensión, rubor, tos, disnea, epistaxis, hemoptisis, murmurar fricción derrame, fibrosis pulmonar, derrame pleural, la infiltración tejido pulmonar, trastorno respiratorio, los senos nasales, la embolia pulmonar, enfermedad pulmonar intersticial, estreñimiento, diarrea, sequedad de boca, dificultad para tragar, hemorragia gastrointestinal, trastorno gastrointestinal, náuseas, úlcera péptica, pólipos del recto, vómito, distensión abdominal, hepática anormal, ictericia, daño hepático grave, dermatitis, piel seca, crecimiento anormal del pelo, trastorno de la calvicie, pigmentación, prurito, rash, lesión de la piel, urticaria, petequias, reacción de fotosensibilidad, anquilosante columna vertebral, artropatía y, dolor en las articulaciones, dolor muscular, tenosinovitis, hinchazón de la zona del hueso temporal, la contracción de la vejiga, hematuria, incontinencia urinaria, frecuencia urinaria, obstrucción urinaria, urgencia de orinar, trastorno del tracto urinario, inflamación del pene, un trastorno del pene, dolor, próstata , testículos atróficos, dolor testicular, testicular anormal, dolor, sensibilidad de pecho, ginecomastia, sangrado vaginal, trastorno menstrual, sangrado del útero, debilidad, escalofríos, fiebre, dolor, hinchazón, sed, inflamación, reacción en el lugar de la inyección en inyección dolor en el lugar, induración sitio de inyección, el sitio de inyección absceso estéril en el hematoma sitio de inyección, nódulo sitio de la inyección, inflamación, fibrosis, pruebas de función hepática anormal de la pelvis, de urea en sangre de plasma, aumento de calcio en la sangre , aumento en la creatinina en sangre, con concentraciones más bajas de potasio en la sangre, aumento de los niveles de ácido úrico en la sangre, aumento de los triglicéridos en la sangre, aumento de la bilirrubina en la sangre, aumento de los niveles de lipoproteínas de baja densidad en la sangre, cambios en el ECG, la caída en las plaquetas,aumentar o disminuir el número de células blancas de la sangre, el tiempo de tromboplastina parcial activado prolongado, tiempo de protrombina, soplos cardíacos, la fractura de los cuerpos vertebrales. , Cambios en la densidad mineral ósea y los casos graves de venosa y trastornos tromboembólicos arteriales, incluyendo trombosis venosa profunda, embolia pulmonar, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular y ataque isquémico transitorio.
dosis:
Intramuscular o subcutáneamente.Cáncer de próstata, endometriosis y fibromas uterinos: 3.75 mg una vez al mes o 11.25 mg una vez cada tres mesesCáncer de mama dependiente de estrógeno: 11.25 mg una vez cada tres mesesPubertad prematura de origen hipotálamo-hipófisis: la dosis debe seleccionarse individualmente, los niños más pequeños requieren dosis más altas determinadas en mg / kg.La dosis inicial. La dosis inicial recomendada es de 0.3 mg / kg. cada 4 semanas (al menos 7.5 mg), según el esquema - mc. ≤25 kg: 3.75 mg x 2, 1 inyección (dosis total 7.5 mg); mc. > 25-37.5 kg: 3.75 mg x 3.2 inyecciones (dosis total 11.25 mg); mc. > 37.5 kg: 3.75 mg x 4, 2 inyecciones (dosis total 15 mg). Si la administración de la dosis total recomendada requiere 2 inyecciones, debe hacerse al mismo tiempo.Dosis de mantenimientoPara la mayoría de los niños, es posible usar la primera dosis durante todo el período de tratamiento, lo que ha causado una reducción suficiente en la secreción de hormonas sexuales. En pacientes cuyo peso corporal ha aumentado significativamente a lo largo del tratamiento, se debe controlar si se ha logrado una secreción hormonal adecuada. Si no se logra la liberación de la hormona, la dosis debe aumentarse gradualmente en 3,75 mg cada 4 semanas hasta que se logre la secreción adecuada de la hormona. Esta dosis será una dosis de mantenimiento.