El tamoxifeno es un derivado de trifeniletileno no esteroideo. Dependiendo del tejido, actúa como un antagonista de estrógeno o agonista. En pacientes con cáncer de mama, el tamoxifeno actúa principalmente como antiestrógeno. Al unirse al receptor de estrógeno en el tumor, evita la unión de estrógenos a este receptor. En ensayos clínicos, en algunos pacientes, a pesar de la ausencia de un receptor de estrógeno en el tumor, el tamoxifeno también tiene un efecto clínico beneficioso. En estos casos, el mecanismo de acción del tamoxifeno es probablemente diferente. En mujeres posmenopáusicas, la preparación reduce el colesterol total y los niveles de lipoproteína de baja densidad (LDL) en un 10-20%. No reduce la densidad mineral ósea. Después de la administración oral, el fármaco se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando niveles máximos en sangre después de 4-7 horas. Alcanzar el estado estacionario después de aproximadamente 4 semanas. A la dosis de 40 mg al día. Está fuertemente unido a las proteínas plasmáticas. El tamoxifeno se metaboliza por hidroxilación, desmetilación y conjugación. Algunos de los metabolitos tienen un efecto clínico similar al tamoxifeno. El tamoxifeno se excreta principalmente en las heces. Su T0,5 es aproximadamente 7 días, y para el metabolito principal - N-demethylamamoxifen - 14 días.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al tamoxifeno o cualquiera de los ingredientes. Embarazo (en mujeres premenopáusicas, se debe excluir el embarazo antes de comenzar el tratamiento con tamoxifeno).
Precauciones:
Durante el tratamiento con tamoxifeno, se observó un aumento en la incidencia de cambios en el endometrio, como hipertrofia, pólipos y cáncer. Particular se debe tener precaución en pacientes que han sido previamente tratadas con tamoxifeno y durante el tratamiento se produjo en estos efectos secundarios en el tracto reproductivo, en particular, sangrado vaginal, sangrado anormal, secreción vaginal, dolor y / o sensación de pesadez en el abdomen inferior. Los procedimientos de diagnóstico deben iniciarse si aparecen síntomas similares durante el tratamiento con tamoxifeno. Se debe tener precaución en pacientes con riesgo de tromboembolismo venoso; además, el riesgo aumenta con la edad, en el caso de la obesidad significativa o en presencia de otros factores de riesgo para este síndrome - todos los pacientes deben sopesar los riesgos y beneficios del tratamiento con tamoxifeno antes de su uso. En pacientes con cáncer de mama tratados con tamoxifeno, el riesgo de tener síndrome tromboembólico también es mayor cuando se administra quimioterapia concomitantemente. Si el paciente desarrolla síntomas de tromboembolismo, el tratamiento con tamoxifeno debe interrumpirse inmediatamente y debe iniciarse la terapia anticoagulante adecuada. Este medicamento no se recomienda en niños porque la seguridad y la eficacia no se han establecido en este grupo de edad. Debido a la formulación de lactosa no debe ser utilizado en pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.
Embarazo y lactancia:
No use el medicamento en mujeres embarazadas. En mujeres en edad fértil, se debe usar anticoncepción no hormonal efectiva. En mujeres premenopáusicas, el embarazo debe descartarse antes de comenzar el tratamiento. Evite usar el medicamento en mujeres que están amamantando.
Efectos secundarios:
Resultar de la acción farmacológica del fármaco, por ejemplo. Los sofocos, sangrado vaginal, flujo vaginal, prurito vulvar, empeoramiento transitorio de los síntomas del cáncer o de la acción general. Trastornos gastrointestinales, dolor de cabeza, la disociación, y en casos muy raros para detener fluido en el cuerpo y calvicie. Los calambres musculares en las piernas eran comunes. En casos muy raros, se han observado lesiones en la piel, incluidos casos aislados de eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y pénfigo. En casos raros, se han producido reacciones de hipersensibilidad, también en forma de angioedema. En un pequeño número de pacientes que tenían metástasis en el hueso, la hipercalcemia se produjo al comienzo del tratamiento.También se observó leucopenia (a veces acompañada de anemia y / o trombocitopenia), neutropenia, trastornos visuales (incluyendo cambios en la córnea, retinopatía, cataratas). Los casos reportados de los fibromas uterinos, endometriosis y otros cambios en el endometrio (i. La hiperplasia y pólipos), la ampliación de quistes ováricos, una mayor incidencia de cáncer de endometrio y cáncer de sarcoma (tumores mesodérmicos mixtos principalmente malignas). Se observó cambios en las enzimas hepáticas, en casos raros otro problemas hepáticos graves (por ejemplo. Esteatosis hepática, colestasis y hepatitis), así como aumentar la concentración de triglicéridos en la sangre, a veces aparecen simultáneamente con pancreatitis. La trombosis venosa profunda y la embolia pulmonar se observaron durante el tratamiento con tamoxifeno; en casos muy raros, se ha observado la aparición de neumonía intersticial.
dosis:
Por vía oral. Adultos: la dosis diaria recomendada es de 20 mg. No hubo beneficios adicionales al usar el producto a dosis más altas, como una recaída tardía o una mejor supervivencia. No hay datos clínicos relevantes para apoyar el tamoxifeno 30-40 mg por día, aunque algunos pacientes con enfermedad avanzada recibieron tamoxifeno en estas dosis. Los pacientes de edad avanzada no necesitan cambiar su dosis.
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