Índice de drogas

El tratamiento adyuvante de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama invasivo precoz con receptor de estrógeno después de 2-3 años de terapia con tamoxifeno adyuvante inicial. Tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres durante el tratamiento natural o posmenopáusico en el que la enfermedad ha progresado después de la terapia con antiestrógenos. Exestin no demostró ser efectivo en pacientes que no han detectado receptores de estrógeno en células tumorales.

1 tabl POWL. contiene 25 mg de exemestano

Medicamento contra el cáncer: un inhibidor de aromatasa esteroideo irreversible, estructuralmente similar a la androstendiona natural. Bloquea la biosíntesis del estrógeno al inhibir la aromatasa. La disminución de la concentración de estrógenos es una forma efectiva y selectiva de tratar el cáncer de mama hormonodependiente en mujeres posmenopáusicas. No tiene actividad estrogénica o de progestágeno, mientras que se observó baja actividad androgénica como resultado de altas dosis de la droga. Después de la administración oral, el fármaco se absorbe rápida y extensamente desde el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad absoluta de la droga es desconocida en humanos (lo más probable es que esté limitada por un fuerte efecto de primer paso). La administración del medicamento con alimentos aumenta la biodisponibilidad. Después de una dosis única de 25 mg, la concentración máxima en plasma se alcanza después de 2 horas. El fármaco se une en un 90% a las proteínas plasmáticas. Exemestano y sus metabolitos están asociados con los glóbulos rojos. Se metaboliza por oxidación por el CYP3A4 y (o) la reducción del grupo ceto por aldoketoreduktazę, seguido de un proceso de acoplamiento. Los metabolitos son inactivos o menos sensibles a la aromatasa que el compuesto original. La droga se excreta del cuerpo en partes iguales con orina y heces. T_0,5 el medicamento es de 24 horas.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o cualquiera de los demás componentes de la medicina. Mujeres antes de la menopausia. Embarazo y lactancia.

Antes de iniciar el tratamiento, determinado la actividad de LH, FSH y una estradiol en suero para asegurarse de que el paciente está posmenopáusica. Exemestane debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o función renal. Debido al riesgo de disminución de la densidad mineral ósea y el aumento de las tasas de fracturas en el comienzo del tratamiento adyuvante exemestano en mujeres con osteoporosis o un alto riesgo de osteoporosis debe ser evaluada la densidad mineral ósea mediante densitometría. Los pacientes deben ser monitoreados para la reducción de la densidad ósea y, si es necesario, se debe instituir el tratamiento de la osteoporosis. No se recomienda su uso en niños y adolescentes.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo y la lactancia natural. Su médico debe discutir la necesidad de usar un método anticonceptivo adecuado, paciente de sexo femenino, que potencialmente podrían quedar embarazadas, incluidas las mujeres perimenopáusicas o mujeres que están menopausia reciente, hasta que todo asegurarse de que el paciente se encuentra después de la menopausia.

Muy frecuentes: insomnio, dolor de cabeza, rubefacción, náuseas, aumento de la sudoración, dolor en las articulaciones y el dolor musculoesquelético (incluyendo artralgia, y con menor frecuencia: dolor en las extremidades, la osteoartritis, dolor de espalda, artritis, dolor muscular y rigidez articulaciones), sensación de fatiga excesiva. Frecuentes: anorexia, depresión, mareos, síndrome del túnel carpiano, dolor abdominal, vómitos, estreñimiento, dispepsia, diarrea, erupción cutánea, alopecia, osteoporosis, fracturas, dolor, edema periférico. Poco frecuentes: somnolencia, debilidad. En raras ocasiones se han notificado casos de trombocitopenia y leucopenia severas en pacientes con cáncer de mama avanzado. No hubo disminución esporádica en el número de linfocitos en la sangre, particularmente en pacientes con linfopenia grave preexistente con aprox 20% de los pacientes que reciben exemestano.; sin embargo, el número medio de linfocitos en estos pacientes, sin embargo, no cambió significativamente con el tiempo y también que no había aumento de la incidencia de infecciones virales concurrentes. Este tipo de actividad no se observó en pacientes tratados en las primeras etapas de desarrollo de cáncer de mama.Hubo un ligero aumento en los parámetros sanguíneos que incluyen enzimas hepáticas, bilirrubina y fosfatasa alcalina. En el estudio temprano sobre el cáncer de mama, la incidencia de cambios isquémicos del corazón en los brazos con exemestano y tamoxifeno fue del 4,5% vs. 4,2%. No hubo diferencias significativas en la incidencia de complicaciones cardiacas incluyendo la hipertensión (9,9% frente a 8,4%), infarto de miocardio (0,6% frente a 0,2%) y la insuficiencia cardíaca (1,1 % vs. 0.7%). En el estudio temprano sobre el cáncer de mama, el exemestano se asoció con una mayor incidencia de hipercolesterolemia en comparación con el tamoxifeno (3.7% vs. 2.1%). En una, aleatorizado, doble ciego separado, incluidas las mujeres post-menopáusicas con cáncer de mama temprano con un grupo de bajo riesgo tratados con exemestano o para recibir placebo durante 24 semanas., Exemestano se asoció con una disminución en el colesterol HDL en el suero de una media de 7-9% en comparación con un aumento del 1% en el grupo placebo. También hubo una disminución de 5-6% en la apolipoproteína A1 en el grupo de exemestano, en comparación con una reducción de 0-2% en el grupo de placebo. En ambos grupos los efectos analizados sobre otros parámetros de lípidos (colesterol total, colesterol LDL, triglicéridos, apolipoproteína B y lipoproteína A) era muy similar. La importancia clínica de estos resultados no se explica. En el estudio de cáncer de mama temprano, el aumento de la incidencia de las úlceras gástricas en el brazo del brazo de exemestano en comparación con el tamoxifeno (0,7% y <0,1%). La mayoría de los pacientes que recibieron exemestano que tuvieron una úlcera estomacal recibieron AINE o informaron antecedentes de enfermedad ulcerosa péptica. Efectos secundarios observados después de la comercialización del medicamento: hepatitis, incluida la hepatitis colestásica.

Por vía oral. Adultos, también pacientes ancianos: la dosis recomendada es de 1 tableta. una vez al día, preferiblemente después de una comida. En pacientes con cáncer de mama precoz, el tratamiento debe continuarse durante 5 años como un complemento a la terapia previa con tamoxifeno o finalizar antes si el tumor recurre. En pacientes con cáncer de mama avanzado, el tratamiento con exemestano debe continuar hasta que se observe una progresión definitiva del tumor. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal o hepática.