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Tratamiento complementario de mujeres posmenopáusicas en la etapa temprana del cáncer de mama invasivo con receptores hormonales. Extended tratamiento adyuvante de pacientes posmenopáusicas con cáncer de mama invasivo dependiente de hormonas en una etapa temprana, la terapia con tamoxifeno adyuvante estándar para cinco años. Tratamiento de primera línea del cáncer de mama hormonodependiente avanzado en mujeres posmenopáusicas. El tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas, una que ocurre fisiológicamente o inducida artificialmente, con recurrencia o progresión de la enfermedad, que previamente han sido tratados con acción anti-estrogénica. No está indicado el tratamiento neoadyuvante de HER-2 negativos de cáncer de mama con receptores hormonales positivos mujeres posmenopáusicas, en los que la quimioterapia no es un tratamiento adecuado y una intervención quirúrgica inmediata. No se ha demostrado la eficacia en pacientes con cáncer de mama sin receptores hormonales.

1 tabl POWL. contiene: 2.5 mg de letrozol. El medicamento contiene lactosa.

Medicamento contra el cáncer: un inhibidor de la aromatasa no esteroideo (un inhibidor de la biosíntesis de estrógenos). La inhibición del crecimiento del tumor por el estrógeno es esencial en el tratamiento de cáncer, donde el crecimiento de tejido tumoral depende de la presencia de la terapia de estrógeno y endocrina se utiliza. Por inhibición de la aromatasa por unión competitiva al grupo hemo de la aromatasa citocromo P-450. Esto conduce a una reducción de la biosíntesis de estrógenos en todos los tejidos en los que hay de la aromatasa (también en el tumor). El letrozol es altamente específico para inhibir la actividad de la aromatasa. En las mujeres posmenopáusicas, las dosis diarias de 0,1-5 mg de letrozol no causan cambios en el cortisol, la aldosterona, 11-dezoksykortyzolu 17-hidroxiprogesterona y ACTH en la actividad de la renina plasmática, androstenediona, las concentraciones de LH y FSH, o de tiroides. El letrozol se absorbe rápida y completamente del tracto gastrointestinal, alcanzando C_máx dentro de 1 h (los alimentos reducen ligeramente la velocidad de absorción). La biodisponibilidad absoluta promedio es del 99.9%. El medicamento se asocia con proteínas plasmáticas en aproximadamente 60%, principalmente con albúmina. La concentración de letrozol en los eritrocitos representa aproximadamente el 80% de la concentración plasmática. La principal ruta de eliminación de letrozol es el metabolismo a un metabolito de carbinol farmacológicamente inactivo; CYP3A4 y CYP2A6 participan en él. El medicamento se excreta principalmente en la orina. T_0,5 en la fase final de eliminación es de 2 días. El estado estacionario se alcanza dentro de 2-6 semanas. En el caso de enfermedad severa hepática, las concentraciones de fármaco y la vida media en la eliminación terminal aumento de 2-3 veces.

Hipersensibilidad a letrozol u otros componentes del medicamento. Estado premenopáusico. Embarazo y lactancia.

No se recomienda el uso del medicamento en niños y adolescentes. En pacientes con estado posmenopáusico, LH, FSH y / o estradiol deben analizarse antes de iniciar la terapia para determinar claramente el estado endocrino. Formulación no se ha estudiado en un número suficiente de pacientes con depuración de creatinina renal <10 ml / min - antes de su uso debe valorarse frente a los riesgos y beneficios. Especial precaución (después de la consideración cuidadosa de la relación beneficio-riesgo) que se utiliza en pacientes con insuficiencia hepática grave (C Child-Pugh), debido a la mayor concentración de fármaco en la sangre y una eliminación más lenta de la letrozol del cuerpo. Los pacientes con osteoporosis y (o) un historial de fracturas, o estar en mayor riesgo de osteoporosis deberían haber hecho el estudio de la densidad mineral ósea antes del tratamiento adyuvante o tratamiento adyuvante prolongada y deben ser observados para el desarrollo de la osteoporosis en el curso del tratamiento y después de su terminación. Si hay indicaciones, la profilaxis o el tratamiento de la osteoporosis deben realizarse y controlarse regularmente. El medicamento contiene lactosa - tabl. no debe utilizarse en pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o mala absorción de glucosa-galactosa.

Pacientes que podrían quedar embarazadas (es decirmujeres en periodo posmenopáusico perimenopáusicas o principios), deben ser informados de la necesidad de utilizar métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento, hasta esclarecer la posmenopausia. La preparación está contraindicada para su uso durante el embarazo y la lactancia.

Muy frecuentes: hipercolesterolemia, aumento de la sudoración, dolor en las articulaciones, sofocos, fatiga (incluyendo astenia, malestar general). Frecuentes: anorexia, aumento del apetito, depresión, dolor de cabeza, mareos, hipertensión, náuseas, dispepsia (para los pacientes en el tratamiento de cáncer con metástasis), estreñimiento, diarrea, dolor abdominal, diarrea, vómitos, alopecia, erupción cutánea (incluyendo eritematosa, psoriasis maculopapular parecido. vesicular), piel seca, dolor muscular, dolor de huesos, osteoporosis, fracturas de huesos, sangrado vaginal, edema periférico, aumento de peso. Poco frecuentes: infecciones del tracto urinario, dolor por cáncer (para los pacientes en el tratamiento del cáncer con metástasis), leucopenia, ansiedad (incluyendo nerviosismo), irritabilidad, somnolencia, insomnio, pérdida de memoria, estímulos sensación anormal (incluyendo parestesia, hipoestesia), alteración del gusto , derrame cerebral, catarata, irritación ocular, visión borrosa, palpitaciones (para los pacientes en el tratamiento de cáncer con metástasis), taquicardia, eventos isquémicos del corazón (incluyendo nuevos eventos o la gravedad de una angina de pecho existente, la cirugía que requiere la angina de pecho, infarto de miocardio e isquemia infarto de miocardio), tromboflebitis (incluyendo tromboflebitis superficial y profunda), falta de aliento, tos, sequedad de boca, estomatitis (para los pacientes en el tratamiento de cáncer con melanoma metastásico), aumento de las enzimas hepáticas, prurito, urticaria, articulaciones, aumentando la frecuencia de regreso orina ania, descarga vaginal, sequedad vaginal, dolor de mama, hinchazón de las membranas mucosas, sed, fiebre, pérdida de peso general y seco. Raras: embolia pulmonar, trombosis arterial, accidente cerebrovascular isquémico. Conocido: hepatitis, anafilaxia, edema angioneurótico, necrosis, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme.

Por vía oral. Pacientes adultos y ancianos: 2.5 mg una vez al día. En pacientes con cáncer de mama avanzado o metastásico, el tratamiento debe continuar hasta que la evidencia muestre que el proceso de cáncer ha progresado. En la terapia adyuvante y el tratamiento adyuvante prolongado, el tratamiento debe continuarse durante 5 años o hasta la recurrencia del tumor, lo que ocurra primero. En el adyuvante también pueden ser considerados diagrama de un tratamiento secuencial (letrozol durante dos años, seguido de tamoxifeno durante 3 años). En la terapia neoadyuvante, el tratamiento puede continuarse durante 4-8 meses para lograr la reducción óptima del tumor. Si no hay suficiente respuesta, detenga el tratamiento y establezca la fecha de la cirugía y (o) organice otras opciones de tratamiento con el paciente. No se requiere ajuste de la dosis para los pacientes con leve a moderada insuficiencia renal (A o B en Child-Pugh) y en pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina de> 10 ml / min).
La droga debe tomarse con o sin comida.