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Tratamiento del cáncer de mama

1 tabl contiene 20 mg de tamoxifeno en forma de citrato.

El tamoxifeno es un isómero trans de un derivado de trifenil-etileno no esteroideo con una mayor actividad anti-estrógeno. También exhibe actividad agonística en relación con el estrógeno. En los humanos, en los tejidos de la glándula mamaria, el tamoxifeno tiene actividad anti-estrógeno. Dependiendo de la edad, la dosis y la duración del tratamiento la actividad total o parcial agonista dentro de algunos sistemas (por ejemplo.,. Endometrio, hueso, lípidos). tamoxifeno antiestrogénico es mayor en mujeres pre-menopáusicas, mientras que en las mujeres después de la menopausia actividad estrogénica en los tejidos de la vagina y el cuello uterino. Los efectos beneficiosos del tratamiento a largo plazo sobre los huesos (reducción de la pérdida), y el sistema circulatorio, así como algunos de los efectos secundarios (por ejemplo., Aumentando el riesgo de carcinoma endometrial) se asocian con la actividad estrogénica de tamoxifeno. El tamoxifeno se une irreversiblemente al receptor de estrógeno, formando complejos estables. De esta manera, bloquea la unión del estrógeno y evita su acción. A concentraciones más altas, el tamoxifeno inhibe la producción de receptores de progesterona. El mecanismo de los efectos anticancerígenos de la droga no se entiende completamente. Se espera que el uso de tamoxifeno en mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama avanzado fue más eficaz en los casos de tumores receptores de estrógeno (ER +, PR +) que los tumores sin estos receptores (ER, PR). En mujeres posmenopáusicas, el tamoxifeno reduce el colesterol total y las lipoproteínas LDL en un 10-20%; no reduce la densidad mineral ósea Después de la administración oral de tamoxifeno se absorbe rápidamente en el tracto digestivo, alcanzando niveles máximos en sangre después de 4-7 horas. El estado estacionario se alcanza después de aproximadamente 4 semanas. El tratamiento de dosis múltiples. T_0,5 son 7 días. El tamoxifeno experimenta cambios metabólicos extensos. Los 2 principales metabolitos, el N-desmetil-tamoxifeno y el 4-hidroxi-tamoxifeno, tienen actividad antiestrógeno. El medicamento y sus metabolitos se excretan lentamente en forma de glucurónidos, principalmente en las heces.

Hipersensibilidad al tamoxifeno u otros componentes de la preparación. Embarazo y lactancia. Insuficiencia hepática severa. Pacientes que alguna vez han sido diagnosticados con enfermedad tromboembólica.

Durante la terapia con tamoxifeno se encuentran en mayor riesgo de desarrollar hiperplasia endometrial y pólipos del endometrio, los pacientes tratados con dosis elevadas (> 30 mg) en terapia a largo plazo (3-5 años); también hubo una mayor incidencia de cáncer de endometrio en estos pacientes. Cuando uno de los siguientes síntomas (cambio en el ciclo menstrual, sangrado uterino anormal o flujo vaginal, dolor pélvico, ganglios linfáticos inflamados en el pecho, hinchazón de las piernas, falta de aliento inexplicable, dolor en el pecho, visión borrosa) se recomienda la ejecución inmediata examen médico completo. Durante el tratamiento con tamoxifeno, los eventos tromboembólicos son más frecuentes, especialmente en pacientes que reciben citostáticos al mismo tiempo. Particular se debe tener precaución con tamoxifeno en pacientes con deterioro de la función hepática, hiperlipidemia, hipertiroidismo, catarata, leucopenia o trombocitopenia. Los pacientes con intolerancia a la lactosa deben ser informados del contenido de este azúcar en tabletas. Debido al contenido de lactosa, la formulación no debe ser utilizado en pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

El medicamento está contraindicado para su uso durante el embarazo y durante la lactancia. Antes de comenzar el tratamiento con tamoxifeno en mujeres en edad fértil, se debe descartar el embarazo. Se recomienda el uso de anticonceptivos (no hormonales) mientras se usa el medicamento.

Puede ocurrir lo siguiente: disminución del apetito, náuseas, vómitos; disfunción hepática (enzimas hepáticas anormales leves), degeneración del hígado graso, colestasis,hepatitis y necrosis (el medicamento debe suspenderse en caso de trastornos hepáticos y biliares); retención excesiva de líquidos, menos trombosis y embolia pulmonar; dolor de cabeza, somnolencia, confusión; ciclos menstruales irregulares, hemorragia uterina, prurito, vulvitis; alteraciones visuales, visión borrosa, cambios en la córnea, cambios en la visión del color, trombosis de la vena de la retina, cataratas; calvicie, sarpullido; leucopenia, trombocitopenia, anemia, raramente neutropenia y pancitopenia (también formas graves); aumento de los niveles de triglicéridos, pancreatitis; dolor óseo, hipercalcemia (en pacientes con metástasis óseas); anafilaxia, broncoespasmo, erupción cutánea, edema angioneurótico, neumonitis intersticial; síntomas climatéricos (por ejemplo, sofocos, enrojecimiento facial, taquicardia, aumento de la sudoración), fatiga. En las mujeres premenopáusicas, los quistes ováricos rara vez se pueden desarrollar. Ha habido informes de fibromas uterinos y cambios endometriales (hipertrofia, pólipos, aumento de la incidencia de cáncer de endometrio). Se han reportado casos aislados de eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson y penfigoide.

El tratamiento con la preparación solo puede ser realizado por oncólogos experimentados o bajo su supervisión.
Oral: la dosis inicial recomendada es de 20 mg por día. El uso de dosis más altas para obtener beneficios adicionales, como una recaída tardía, una mejor supervivencia de los pacientes no parece producir los resultados deseados. Las pacientes con cáncer de mama avanzado pueden tomar 30-40 mg por día. La terapia de apoyo generalmente continúa durante 3-5 años o hasta que se implemente la terapia paliativa debido a la progresión de la enfermedad.