Índice de drogas

Tratamiento complementario después del tratamiento primario contra el cáncer de mama. Tratamiento del cáncer de mama metastásico avanzado.

1 tabl POWL. contiene 20 mg de tamoxifeno (y 144,4 mg de lactosa).

Un compuesto sintético no esteroideo con una fuerte actividad antiestrogénica mediante el bloqueo competitivo de los receptores de estrógenos en los tejidos diana. Tiene su propia actividad estrogénica pequeña e intrínseca. Los receptores diana específicos para el tamoxifeno, diferentes de los receptores de estrógenos que pueden existir sin estos receptores, también se han identificado en las células diana. Son proteínas termoestables. Este fenómeno es probablemente responsable de los efectos de la droga incluso en las células negativas del receptor. El tamoxifeno inhibe la mitosis de las células con receptores de estradiol (receptor positivo: ER (+)). La sensibilidad del cáncer de mama al fármaco depende estrictamente del número de ER en el tejido y aumenta cuando las células tumorales también contienen receptores para la progesterona. También existe un efecto anticancerígeno directo y la posibilidad de inhibir el crecimiento tumoral al afectar la función del sistema hipotálamo - hipófisis - ovario. Recientemente, también se ha planteado el hecho de bloquear la síntesis del factor de crecimiento de células cancerosas por antiestrógenos. El tamoxifeno detiene el crecimiento tumoral en la fase G1 del ciclo celular. Después de la administración oral, absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal, alcanzando niveles máximos en sangre después de 4-7 horas. Sólido, la concentración terapéutica de fármaco en la sangre se puede lograr después de la saturación de aproximadamente 4 semanas. A una dosis diaria de 40 mg. Alrededor del 98% está asociado con la albúmina. Se somete a hidroxilación, desmetilación y conjugación en el hígado. Los metabolitos de los medicamentos son menos activos. Se excretan con heces. T_0,5 es de 7 días para la sustancia básica y de 14 días para el metabolito principal, que es el desmetilotamoxifeno. El mejor tratamiento son los cambios cancerosos en los tejidos blandos, un poco peor, en los huesos, y menos, en los órganos parenquimatosos. En el cáncer de mama metastásico o regresión parcial se produce en aproximadamente el 50-60% de los casos, si el tejido del tumor son los receptores de estrógeno, y sólo en el 10% de los casos, en ausencia de estos receptores.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Trombocitopenia grave, leucopenia o hipercalcemia. El embarazo.

Durante el tratamiento, un cierto porcentaje de mujeres premenopáusicas desarrollan supresión de la menstruación. Las mujeres premenopáusicas deben examinarse cuidadosamente antes de comenzar el tratamiento para descartar el embarazo. Debido al aumento del riesgo de tumores malignos asociados con el tratamiento con tamoxifeno, cada paciente debe determinar inmediatamente la causa de cualquier sangrado vaginal o sangrado irregular, secreción vaginal de la vagina, sensación de aumento de la presión en la pelvis o dolor pélvico. Durante el tratamiento con tamoxifeno, los pacientes con útero preservado deben someterse a exámenes ginecológicos cada año para detectar cambios en el endometrio. Durante los ensayos clínicos, se han observado tumores primarios distintos de los tumores endometriales o segundos cánceres de mama. No se estableció ninguna relación causal con el uso de tamoxifeno o la importancia clínica de esta observación. Al comienzo del tratamiento con tamoxifeno, se debe realizar un examen oftalmológico. Si se producen alteraciones de la visión durante la terapia con tamoxifeno, se requiere un examen oftalmológico ya que algunas lesiones detectadas en una etapa temprana desaparecen después de la interrupción del tratamiento. Los pacientes tratados con tamoxifeno tienen un riesgo 2-3 veces mayor de trombosis venosa. Este riesgo aumenta en el caso de coexistencia de obesidad, vejez y quimioterapia concurrente. En pacientes con cáncer de mama y factores de riesgo coexistentes para la trombosis venosa, se debe considerar el tratamiento anticoagulante a largo plazo. El tratamiento con tamoxifeno debe suspenderse solo si el riesgo de trombosis venosa debido a la terapia con tamoxifeno supera los beneficios del cese abrupto del tratamiento.Los pacientes deben ser advertidos de la posibilidad de trombosis venosa y la necesidad tan pronto como sea posible para acudir al médico si nota cualquier síntoma de trombosis - en estos casos, se debe suspender el tamoxifeno y la anticoagulación adecuada. En el curso de la terapia con tamoxifeno deben ser controlados regularmente morfológica incluyendo el número de plaquetas de la sangre), hepáticas, de calcio en suero y triglicéridos en suero. En los casos de trombocitopenia grave, leucopenia, o hipercalcemia se requiere una evaluación individual del riesgo-beneficio, y particularmente cuidadoso seguimiento del paciente. El estudio no controlado de 28 niñas de 2 a 10 años con la banda McCunea-Albright, en el que por hasta 12 meses se les dio 20 mg de tamoxifeno una vez al día, aumentó el volumen uterino media después de 6 meses de tratamiento y duplicando el volumen de la final del año la investigación. No hay relación causal se ha establecido, aunque la observación se corresponde con las propiedades farmacodinámicas tamoksyfenu.Ze debido a la preparación contenido de lactosa no debe ser utilizado en pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

La preparación no debe usarse durante el embarazo. Hay un pequeño número de informes de la ocurrencia de abortos espontáneos, defectos de nacimiento y mortalidad fetal, aunque no se ha establecido una relación causal. Antes de iniciar el tratamiento, el paciente para excluir el embarazo y durante la terapia con tamoxifeno, los pacientes deben utilizar un anticonceptivo no hormonal eficaz durante el tratamiento y durante al menos dos meses después del tratamiento. Los pacientes deben ser advertidos de que el riesgo para el feto puede ser la terapia con tamoxifeno durante el embarazo o dentro de 2 meses después del final del tratamiento. El tamoxifeno 20 mg dos veces al día inhibe la lactancia en humanos. La producción de leche no se reanuda incluso después de la interrupción del tratamiento, por lo tanto, la lactancia materna no es posible durante la terapia con tamoxifeno.

Muy a menudo, los sofocos, flujo vaginal ,, hemorragias uterinas, mujeres premenopáusicas - trastornos del ciclo hasta que la inhibición completa de la retención de líquidos menstrual, náuseas, erupción de la piel (incluyendo multiforme rara eritema, síndrome de Stevens - Johnson, el pénfigo). Común: iniciar el dolor óseo tratamiento, y dolor en el tejido cubierto por la enfermedad, el aumento de los triglicéridos en sangre, anemia transitoria, hiprkalcemia (en pacientes con metástasis ósea, especialmente al comienzo del tratamiento), mareos, dolor de cabeza, trastornos visuales (sólo parcialmente reversible, a menudo causada por cataratas, opacidades de la córnea y la retinopatía (o), aumenta el riesgo de cataratas con el tiempo, el uso de tamoxifeno), incidentes de isquemia cerebral, calambres en las piernas, eventos trombo - complicaciones embólicas, incluyendo trombosis venosa profunda de las extremidades inferiores, la embolia pulmonar ( especialmente en terapia de combinación con agentes quimioterapéuticos), vómitos, diarrea, estreñimiento, los cambios en las enzimas del hígado, hígado graso, pérdida de cabello, reacciones de hipersensibilidad (incluyendo rara angioedema), dolor muscular, picazón de la vulva, fibromas uterinos, cambios proliferativos en el endometrio (neoplasia, hiperplasia pólipos endometriales, r endometriosis satisfactoria). Poco frecuentes: leucopenia y trombocitopenia transitoria, derrame cerebral, neumonía intersticial, cirrosis del hígado, cáncer del endometrio. Raras: agranulocitosis, neutropenia, neuropatía óptica, neuritis óptica (en algunos casos de pérdida de visión), vasculitis cutánea, la ampliación de quistes ováricos, sarcoma uterino (principalmente tumores mixtos malignos derivados de los conductos de Müller), vales de pólipos del útero. Muy raras: neutropenia severa y pancitopenia, hipertrigliceridemia grave (a veces con pancreatitis), colestasis, hepatitis, ictericia, necrosis / daño hepatocelular, insuficiencia hepática (algunos con desenlace fatal), lupus eritematoso cutáneo, porfiria cutánea tardía. El riesgo de cáncer de endometrio aumenta 2-4 veces con una duración de tratamiento con tamoxifeno en comparación con las mujeres no tratadas este fármaco.

Por vía oral. Adultos: la dosis habitual es de 20 a 40 mg / día. Una dosis de 20 mg generalmente es suficiente. En el tratamiento complementario del cáncer de mama positivo para receptores de hormonas positivos, se recomienda un tratamiento de al menos 5 años. La duración óptima del tratamiento aún no se ha establecido.Grupos especiales de pacientes
El uso no se recomienda en niños, ya que la seguridad y eficacia del tamoxifeno no se han establecido.El método de administración. El medicamento debe tomarse durante las comidas, tragar tabletas enteras y con líquido.