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indicaciones:
Tratamiento complementario en mujeres posmenopáusicas en una etapa temprana de cáncer de mama con receptores hormonales. Tratamiento prolongado de seguimiento en pacientes posmenopáusicas con cáncer de mama en estadio temprano dependiente de hormonas, después del tratamiento estándar suplementario con tamoxifeno durante 5 años. Tratamiento de primera línea del cáncer de mama avanzado hormonodependiente en mujeres posmenopáusicas. El tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas, una que ocurre fisiológicamente o inducida artificialmente, con recurrencia o progresión de la enfermedad, que han sido previamente tratados con acción anti-estrogénica. No se encontró eficacia farmacológica en pacientes con cáncer de mama sin receptores hormonales.
ingredientes:
1 tabl POWL. contiene: 2.5 mg de letrozol. El medicamento contiene lactosa.
acción:
Agente antineoplásico - un inhibidor de la aromatasa no esteroideo - enzima de conversión de andrógenos adrenales a estrona y estradiol. La inhibición selectiva de la aromatasa causa la inhibición de la biosíntesis de estrógenos en los tejidos periféricos y en el tejido tumoral. Letrozol se inactiva la aromatasa por unión competitiva al citocromo P450 heme de la aromatasa, que conduce a una reducción de la biosíntesis de estrógenos en todos los tejidos en los que está presente. En las mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama avanzado tratados con dosis diarias de 0,1-5 mg, letrozol reducir estradiol sérico, estrona y sulfato de estrona en la sangre de 75-95% de todos los pacientes tratados en la línea base. El letrozol es altamente específico en la inhibición de la actividad de la aromatasa, por lo tanto, no hay necesidad de un tratamiento adyuvante con glucocorticosteroides o mineralocorticoides. Después de la administración oral, el letrozol se absorbe rápida y completamente del tracto gastrointestinal (la biodisponibilidad es del 99,9%). La presencia de alimentos reduce ligeramente la velocidad de absorción del fármaco, pero no tiene efecto sobre la biodisponibilidad. El medicamento está unido a proteínas plasmáticas en aproximadamente 60%. La principal vía de metabolismo de letrozol es reducir a un metabolito farmacológicamente inactivo - carbinol, que se ejecuta la participación de la isoenzima 3A4 y 2A6 del citocromo P450. Se excreta principalmente en la orina (aproximadamente 90%), donde el 6% del fármaco se administró sin cambios y el 75% como metabolito. El resto se excreta en las heces (aproximadamente 3.8%). T0,5 es aproximadamente 2 días.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a letrozol u otros componentes del medicamento. Estado premenopáusico. Embarazo y lactancia. Insuficiencia hepática severa (clase C de Child-Pugh).
Precauciones:
En pacientes con estado posmenopáusico, LH, FSH y / o estradiol deben analizarse antes de iniciar la terapia para determinar claramente el estado endocrino en el que se encuentran. Formulación no se ha estudiado en un número suficiente de pacientes con depuración de creatinina renal <10 ml / min - antes de su uso debe valorarse frente a los riesgos y beneficios. Particularmente cuidadosamente y después de una cuidadosa consideración de la utilización de riesgo-beneficio en pacientes con insuficiencia renal grave (C Child-Pugh), debido a la mayor concentración de fármaco en la sangre y una eliminación más lenta de la letrozol del cuerpo. Los pacientes con osteoporosis y (o) un historial de fracturas, o estar en mayor riesgo de osteoporosis deberían haber hecho el estudio de la densidad mineral ósea antes del tratamiento adyuvante o tratamiento adyuvante prolongada y deben ser observados para el desarrollo de la osteoporosis en el curso del tratamiento y después de su terminación. Si hay indicaciones, la profilaxis o el tratamiento de la osteoporosis deben realizarse y controlarse regularmente. El medicamento contiene lactosa - tabl. no debe utilizarse en pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o mala absorción de glucosa-galactosa.
Embarazo y lactancia:
La preparación está contraindicada en el embarazo y la lactancia. Antes de iniciar el tratamiento, debe tomar una prueba de embarazo e informar al paciente durante okołopomenopauzalnym o ha sido objeto recientemente de la menopausia a utilizar métodos anticonceptivos eficaces hasta determinar plenamente el estado de posmenopáusica.
Efectos secundarios:
Muy frecuentes: aumento de la sudoración, dolor en las articulaciones, sofocos, fatiga (incluida astenia).Frecuentes: anorexia, aumento del apetito, hipercolesterolemia, depresión, dolores de cabeza, mareos, náuseas, vómitos, dispepsia, estreñimiento, diarrea, alopecia, erupción cutánea (incluyendo eritematosa, maculopapular, que recuerda a la psoriasis, la burbuja), dolores musculares, dolores huesos, osteoporosis, fracturas óseas, malestar general, edema periférico, aumento de peso. Poco frecuentes: infecciones del tracto urinario, dolor por cáncer (atención de apoyo no aplicable y el tratamiento adyuvante de continuación), leucopenia, edema general, ansiedad (incluyendo nerviosismo), irritabilidad, somnolencia, insomnio, pérdida de memoria, estímulos sensación anormal (incluyendo parestesia, hipoestesia ), alteraciones del gusto, accidente cerebrovascular, catarata, irritación de los ojos, visión borrosa, palpitaciones, taquicardia, tromboflebitis (incluyendo tromboflebitis superficial y profundo), hipertensión, eventos, isquemia de miocardio, falta de aliento, tos, dolor abdominal, gastritis, membranas mucosas secas de la cavidad oral, el aumento de las enzimas hepáticas, picazón, piel seca, urticaria, artritis, aumento de la frecuencia urinaria, sangrado vaginal, flujo vaginal, sequedad vaginal, dolor de pecho, membranas mucosas secas, sed, fiebre, reducción ha sy cuerpo. Raras: embolia pulmonar, trombosis arterial, accidente cerebrovascular isquémico.
dosis:
Por vía oral. Pacientes adultos (también ancianos): 2.5 mg una vez al día. En la terapia adyuvante, el tratamiento debe continuarse durante 5 años o hasta que la enfermedad tumoral regrese. En el tratamiento adyuvante, la experiencia clínica es de 2 años (la duración mediana del tratamiento fue de 25 meses). En el tratamiento adyuvante extendido, la experiencia clínica es de 4 años (duración media del tratamiento). En pacientes con cáncer avanzado o cáncer metastásico, el letrozol debe continuarse hasta la progresión aparente del tumor.Grupos especiales de pacientes. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal con CCr> 30 ml / min. No hay datos suficientes sobre pacientes con CCr <30 ml / min y en pacientes con insuficiencia hepática grave.
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