Índice de drogas

Tratamiento paliativo del cáncer de próstata avanzado.

1 implante contiene 50 mg de histrelina en forma de acetato de histrelina.

La histrelina es un análogo sintético de LHRH natural. Después de la implantación del fármaco, la histrelina se difunde en los tejidos, lo que conduce a la inhibición de la secreción de LH por la glándula pituitaria y a una disminución en los niveles de testosterona en los hombres. Este efecto es reversible después de suspender el tratamiento. Inicialmente, el medicamento, como otros agonistas de LHRH, puede causar un aumento transitorio de la testosterona en suero. Dentro de un mes después de la colocación del implante, los valores de los niveles de testosterona disminuyeron al rango de castración y su nivel se redujo durante la presencia del medicamento en el cuerpo. Esta inhibición conduce a la regresión del tumor de próstata y mejora de los síntomas en la mayoría de los pacientes. El implante se implanta por vía subcutánea y se deja durante 12 meses, durante este período el fármaco se libera mediante un cartucho de hidrogel a una velocidad de aproximadamente 50 μg de histrelina por día. El inserto de implante de hidrogel determina la velocidad de difusión en el entorno acuoso. El hidrogel no se disuelve, pero tiene una composición similar al tejido vivo, lo que contribuye a su biocompatibilidad, ya que reduce la irritación mecánica de las células y tejidos circundantes. También se caracteriza por baja tensión superficialin vivo, que reduce la tendencia de las proteínas a absorberse y acumularse en la superficie. Esto es importante para la prevención de coágulos y otros procesos de rechazo biológico.

Hipersensibilidad a histrelina o cualquiera de los excipientes del implante, GnRH, agonistas / análogos de GnRH o ácido esteárico. También ha habido informes de reacciones anafilácticas a LH-RH sintética o agonistas / análogos de LH-RH. El uso de la droga está contraindicado en las mujeres. El uso de la droga está contraindicado en los niños debido a la falta de datos sobre la seguridad y la eficacia del uso.

La histrelina causa aumentos transitorios en los niveles séricos de testosterona durante la primera semana de tratamiento. Los pacientes pueden ser más sintomáticos o tener nuevos síntomas, incluidos dolor en las articulaciones, dolor de huesos, neuropatía, hematuria o características de obstrucción ureteral o obstrucción de la salida de la vejiga. Debido al uso de los agonistas de LH-RH, se han notificado casos de estenosis ureteral y compresión de la médula espinal que pueden causar parálisis que conduce a la muerte o no. Los pacientes con lesiones metastásicas dentro de la columna y / o con obstrucción del flujo urinario deben ser monitoreados de cerca durante las primeras semanas de tratamiento. Se debe considerar la prevención de antiandrógenos. En el caso de compresión de la médula espinal o insuficiencia renal, es necesario el tratamiento estándar de estas complicaciones. Se recomienda seguir estrictamente los procedimientos recomendados para implantar y extraer el implante para reducir el riesgo de complicaciones y la protrusión del implante. En el caso de dificultades con la palpación del implante, se puede usar una ecografía o una tomografía computarizada. Las reacciones al tratamiento deben controlarse mediante mediciones regulares de testosterona sérica y antígeno prostático específico, especialmente si no se obtiene la respuesta clínica o bioquímica esperada al tratamiento. El empaquetado inmediato contiene látex, puede causar reacciones alérgicas severas. No hay estudios adecuados en pacientes con insuficiencia hepática. No es necesario ajustar la dosis para la insuficiencia renal de leve a moderada (CLcr: 15-60 ml / min). El fármaco no se ha estudiado en pacientes con cáncer de próstata con insuficiencia renal grave concomitante.

Debido a la indicación del uso del medicamento, no se han realizado estudios en mujeres embarazadas o durante la lactancia, ya que no está destinado para su uso en mujeres.

Muy a menudo: sofocos. Frecuentes: depresión, disminución de la libido, insomnio; mareos, dolores de cabeza; enrojecimiento de la cara; disnea de esfuerzo; zapracia; trastornos del hígado; pelo excesivo; dolor en las articulaciones, dolor en las extremidades; poliuria, función renal alterada, retención urinaria; disfunción eréctil, atrofia testicular, ginecomastia; trauma en el sitio del implante, enrojecimiento en el sitio del implante, debilidad, fatiga, reacción en el sitio del implante, sensibilidad al dolor; aumento de peso, aumento de la glucosa en sangre.Poco frecuentes: anemia; retención de líquidos, hipercalcemia, hipercolesterolemia, sensación de hambre, aumento del apetito; temblores musculares, somnolencia; palpitaciones, contracciones ventriculares adicionales; hematoma; malestar en la cavidad abdominal, náuseas; sudores nocturnos, prurito, sudoración excesiva; dolor de espalda, calambres musculares, infiltración en los músculos, dolor de cuello; insuficiencia renal, urolitiasis, síntomas diarreicos, hematuria; disfunción sexual, dolor en los senos, sensibilidad mamaria, prurito en el área genital (hombres); edema periférico, dolor (exacerbación), edema, dolores (no específicos), deterioro del bienestar, sensación de frío, irritabilidad; obstrucción del stent, extravasación subcutánea; aspartato aminotransferasa, la actividad lactato deshidrogenasa incrementó en la sangre, aumento de los niveles de testosterona en la sangre, una disminución del aclaramiento de creatinina, aumento de la actividad de la fosfatasa ácida en la próstata, pérdida de peso. Raras: infecciones de la piel; inflamación. En la literatura médica, se informaron casos de disminución de la densidad ósea en hombres después de orquidectomía o tratados con un agonista o análogo de LH-RH. Largos períodos de castración farmacológica en hombres pueden tener un efecto adverso sobre la densidad ósea.

La dosis recomendada es de 1 implante por 12 meses. Se administra un promedio de 50 μg de acetato de histrelina por día al cuerpo. El implante se implanta por vía subcutánea en el interior del brazo. El implante debe eliminarse después de 12 meses de tratamiento. En el momento de su extracción, puede ser reemplazado por uno nuevo para continuar la terapia. Lea el procedimiento descrito a continuación para implantar y extraer el producto.