Índice de drogas

El fármaco está indicado en combinación con prednisona o prednisolona para el tratamiento de la castración refractario, hombres cáncer de próstata metastásico adulto sin síntomas o signos de leve / de bajo grado, tras el fracaso de supresión de andrógenos en los que no está indicada la quimioterapia clínicamente; tratamiento, castración refractaria, cáncer de próstata con metástasis en hombres adultos cuya enfermedad progresa durante o después de la quimioterapia con docetaxel.

1 tabl contiene 250 mg de acetato de abiraterona; la preparación contiene lactosa y sodio.

Inhibidor de la biosíntesis de andrógenos. El acetato de abirateron esin vivo rápidamente hidrolizado a abiraterona que inhibe selectivamente la enzima CYP17 (actividad 17α-hidroxilasa y C 17,20 liasa), que es necesaria para la biosíntesis de los andrógenos en los tejidos testículos, adrenales, y cáncer de próstata. La inhibición de CYP17 también da como resultado una mayor producción de mineralocorticosteroides en las glándulas suprarrenales. Después de la administración oral, el medicamento logra C_máx durante 2 horas. La comida aumenta significativamente el AUC y C_máx abiraterona. La abiraterona en aproximadamente el 99.8% se une a proteínas plasmáticas. Se metaboliza, entre otros a través de sulfuración, hidroxilación y oxidación, principalmente en el hígado. Se excreta principalmente a través de las heces (88%). T_0,5 son 15 horas

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Mujeres que tienen o pueden estarlo. Disfunción hepática severa.

Debido al riesgo de hipertensión, hipokalemia, y el estancamiento de fluido durante abiraterona tratamiento debe usarse con precaución en pacientes: de la enfermedad cardiovascular (angina de pecho grave o inestable, ventricular izquierda fracción de eyección <50% de insuficiencia cardiaca de clase III-IV de la NYHA infarto de miocardio reciente, arritmia ventricular), tratados con glucósidos cardiacos, con disfunción renal severa. Antes de comenzar el tratamiento y al menos una vez al mes, debe controlar su presión arterial, niveles de potasio en la sangre y síntomas de estasis de fluidos; tratar la hipertensión y aliviar la hipocalemia. Los niveles de aminotransferasa en sangre deben evaluarse antes de comenzar el tratamiento, cada 2 semanas durante los primeros 3 meses de tratamiento y luego mensualmente. Si ocurre hepatotoxicidad, dependiendo de su gravedad, se recomienda la modificación de la dosis o la interrupción completa de la terapia con abiraterona (ver dosificación). Los pacientes con hepatitis viral activa o sintomática no se han incluido en los ensayos clínicos, por lo tanto, no hay evidencia que respalde la conveniencia de la abiraterona en esta población. En pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave (Child-Pugh B o C), la exposición al fármaco puede aumentar significativamente; no se puede hacer ninguna recomendación sobre la dosificación; la preparación debe evitarse en estos pacientes. Los pacientes que suspenden la prednisona o la prednisolona deben ser observados para detectar signos de insuficiencia suprarrenal. Si se continúa administrando abiraterona después de suspender la administración de corticosteroides, se debe controlar a los pacientes para detectar signos de exceso de mineralocorticoides. Si los pacientes que toman prednisona o prednisolona pueden estar expuestos a un esfuerzo excepcional, puede ser aconsejable aumentar la dosis de corticosteroides antes, durante y después de la situación estresante. En hombres con cáncer de próstata avanzado con metástasis (cáncer de próstata castrado), puede producirse una reducción en la densidad ósea; el tratamiento con abiraterona en combinación con glucocorticosteroides puede potenciar este efecto. Se espera que los pacientes que han usado previamente ketoconazol para tratar el cáncer de próstata tengan una respuesta más débil. El contenido de sodio de la preparación (27.2 mg, es decir> 1 mmol en una dosis de 4 tabletas) debe ser tomado en consideración por personas con una dieta baja en sodio. Debido al contenido de lactosa, la preparación no se debe utilizar en pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa rara, deficiencia de lactasa (tipo Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa.

El medicamento no se usa en mujeres. Abiraterona está contraindicado en mujeres que están embarazadas o pueden quedar embarazadas, ya que el uso del inhibidor de CYP 17 por mujeres embarazadas puede causar cambios en los niveles hormonales que pueden interferir con el desarrollo del feto. No se sabe si la abiraterona o sus metabolitos son detectables en el semen. Es necesario usar un condón en el caso de la actividad sexual de un paciente con una mujer embarazada. En el caso de la actividad sexual de un paciente con una mujer en periodo de fertilidad, es necesario usar un condón simultáneamente con otro método anticonceptivo efectivo.

Muy frecuentes: infección del tracto urinario, hipocalemia, hipertensión, edema periférico. Frecuentes: hipertrigliceridemia, insuficiencia cardíaca (incluyendo insuficiencia cardíaca congestiva, disfunción ventricular izquierda y disminución de la fracción de eyección), angina de pecho, arritmia, fibrilación auricular, taquicardia, aumento de la fractura ALT. Poco frecuentes: insuficiencia suprarrenal. Las reacciones mineralocorticoides generalmente se pueden tratar de manera efectiva; el uso concomitante de corticosteroides reduce la frecuencia y la gravedad de estos efectos secundarios.

Por vía oral. Hombres adultos: la dosis recomendada es de 1000 mg (4 tabletas de 250 mg) administradas una sola vez al día. El medicamento no debe tomarse con comida. Tomar un medicamento con alimentos aumenta la exposición total del cuerpo a abiraterona. La preparación debe tomarse en combinación con una dosis baja de prednisona o prednisolona. La dosis recomendada de prednisona o prednisolona es de 10 mg por día. En pacientes no tratados quirúrgicamente, la castración farmacológica con análogos de LHRH debe continuarse durante el tratamiento. Las aminotransferasas deben evaluarse antes de comenzar el tratamiento, cada 2 semanas durante los primeros tres meses de tratamiento y luego mensualmente. La presión arterial, el potasio sérico y la estasis de líquidos deben evaluarse mensualmente. Sin embargo, los pacientes con un riesgo significativo de insuficiencia cardíaca congestiva deben examinarse cada 2 semanas durante los primeros 3 meses de tratamiento y luego mensualmente. En pacientes con hipocalemia o hipocalemia preexistente, que se desarrollaron durante el tratamiento con el producto, los niveles de potasio deben mantenerse a ≥4,0 mM. En pacientes con toxicidad grado ≥3. incluyendo hipertensión, hipocalemia, edema y otras actividades no relacionadas con mineralocorticoides, se debe retener el tratamiento e instituir las medidas apropiadas. No reanude el tratamiento con la preparación hasta que la gravedad de los síntomas disminuya al grado 1 o los valores iniciales. En el caso de omitir la dosis diaria de ambos acetato de abiraterona como prednisona o prednisolona tratamiento debe reanudarse en la posición normal diaria recomendada dosis al día siguiente.Hepatotoxicidad. En pacientes que desarrollan efectos hepatotóxicos durante el tratamiento (elevaciones de ALT o AST más de 5 veces superiores a ULN), el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente. La reanudación del tratamiento después del regreso de las pruebas de función hepática a los valores iniciales puede continuarse a una dosis diaria reducida de 500 mg una vez al día. En pacientes que han reanudado el tratamiento, las transaminasas séricas deben analizarse cada 2 semanas durante 3 meses y luego mensualmente. Si la hepatotoxicidad recurre con una dosis reducida de 500 mg al día, el tratamiento debe suspenderse. En el caso de hepatotoxicidad grave (ALT o AST aumentó más de 20 veces el LSN) en cualquier momento durante el tratamiento, deje de tomarlo y no empezar de nuevo.Disfunción hepática. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve preexistente, Child-Pugh Clase A. No existen datos clínicos sobre seguridad y eficacia de múltiples dosis de acetato de abiraterona administrados a los pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave (Clase B o C de Child-Pugh). No se pueden hacer recomendaciones de ajuste de dosis. El uso del medicamento debe evaluarse cuidadosamente en pacientes con insuficiencia hepática moderada, cuyos beneficios deberían superar claramente los posibles riesgos. No use el medicamento en pacientes con insuficiencia hepática grave.Alteración de la función renal. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal. No hay datos clínicos en pacientes con cáncer de próstata e insuficiencia renal grave. Se debe tener precaución en estos pacientes.Niños y adolescentes - no hay un uso apropiado en esta población, ya que el cáncer de próstata está ausente en niños y adolescentes.Método de administración. El medicamento debe tomarse al menos 2 horas después de una comida y no debe consumirse durante al menos 1 hora después de haberse tomado. Las tabletas deben tragarse enteras con agua.