Inhibición de la secreción gástrica, mientras que la administración oral de omeprazol es imposible: la enfermedad de reflujo gastroesofágico en pacientes con esofagitis y (o) síntomas graves de reflujo; tratamiento de úlceras estomacales asociadas con el tratamiento con AINE; prevención de úlceras gástricas y duodenales asociadas con el tratamiento con AINE en pacientes con riesgo. Prevención de la recurrencia del sangrado después del tratamiento endoscópico debido a hemorragia aguda por úlcera gástrica o duodenal.
ingredientes:
Un vial contiene 40 mg de esomeprazol (como una sal de sodio).
acción:
S-isómero de omeprazol, un inhibidor específico de la bomba de protones (H+/ K+ ATPasa) en las células parietales de la mucosa gástrica. Reduce la secreción de ácido clorhídrico en el estómago, tanto basal como estimulado. La droga está unida en un 97% a proteínas plasmáticas. Es completamente metabolizado por el citocromo P450. El papel principal en el metabolismo juega un CYP2C19 polimórfica, responsable de la formación de los metabolitos hidroxi y desmetil de esomeprazol. La parte restante de la droga es metabolizada por el CYP3A4, es responsable de la formación de sulfona omeprazol - el principal metabolito presente en la sangre. El AUC de esomeprazol aumenta después de la administración repetida del fármaco. Este fenómeno depende de la dosis de la droga y no es lineal. Esto es debido a una disminución del efecto de primer paso y reducir el aclaramiento sistémico, probablemente causada por la inhibición de la enzima CYP2C19 por esomeprazol y (o) el metabolito sulfona. T0,5 eliminación de sangre después de la administración repetida una vez al día es de aproximadamente 1,3 h El fármaco se excreta metabolitos en la orina (80%), parcialmente en las heces.; <1% de la dosis se excreta en la orina sin cambios. En pacientes metabolizadores (CYP2C19 no activa), la concentración en sangre máxima media fue mayor aproximadamente 60% que en los metabolizadores rápidos (que tiene CYP2C19 activo) -. Estas observaciones no afectan a la dosificación de esomeprazol. En pacientes con insuficiencia hepática, la tasa metabólica se reduce.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la sustancia activa, otros derivados de bencimidazol o cualquiera de los excipientes. Administración conjunta con nelfinavir.
Precauciones:
En los pacientes con úlceras de estómago sospechosos o establecidos, así como para cualquier efecto adverso (por ejemplo. La pérdida significativa no intencional de peso, vómitos recurrentes, dificultad para tragar, vómitos sangre o heces) se excluirán enfermedad sustrato cáncer porque esomeprazol puede aliviar los síntomas del cáncer y retrasar su diagnóstico. El tratamiento con esomeprazol puede provocar un ligero aumento del riesgo de infecciones gastrointestinales con bacterias tales comoSalmonella spp. Y Campylobacter spp.. Los pacientes tratados con esomeprazol durante al menos 3 meses (en la mayoría de los casos durante un año) han experimentado hipomagnesemia grave; pacientes que se espera que el tratamiento crónico, o que están tomando inhibidores de la bomba de protones en combinación con digoxina o medicamentos que causan hipomagnesemia (por ejemplo. diuréticos), consideran que la determinación de la concentración de esomeprazol de magnesio antes del tratamiento y después periódicamente durante el tratamiento. Los inhibidores de la bomba de protones pueden aumentar el riesgo general de fracturas en un 10-40%; Los pacientes con riesgo de osteoporosis deben recibir atención de acuerdo con las pautas clínicas actuales y proporcionar cantidades adecuadas de vitamina D y calcio. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal grave. Esomeprazol, como un inhibidor de CYP2C19, puede interactuar con medicamentos metabolizados por esta isoenzima. Tenga cuidado. La administración concomitante de esomeprazol y Clopidogrel debe evitarse. No se recomienda el uso de esomperazol con atazanavir (reducción de la exposición a atazanavir).
Embarazo y lactancia:
Se dispone de datos limitados sobre el uso de esomeprazol durante el embarazo. Los estudios en animales no indican efectos dañinos directos o indirectos de esomeprazol en el desarrollo embrionario o fetal.Los estudios sobre mezclas racémicas hechas en animales no indican efectos dañinos directos o indirectos en el embarazo, el parto o el desarrollo posnatal. Se debe tener precaución cuando se usa esomeprazol durante el embarazo. No se sabe si el esomeprazol se excreta en la leche humana, por lo tanto, no debe ser utilizado durante la lactancia.
Efectos secundarios:
A menudo, las reacciones de dolor de cabeza, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náuseas, vómitos, sitio de la inyección (en el caso de dosis elevadas durante 3 días). Poco frecuentes: edema periférico, insomnio, mareos, parestesia, somnolencia, visión borrosa, vértigo, sequedad de boca, aumento de las enzimas hepáticas, dermatitis, prurito, rash, urticaria, fractura de cadera, huesos de la muñeca o columna vertebral. Raras: leucopenia, trombocitopenia, reacciones de hipersensibilidad (i angioedema y anafilaxis, shock.), Hiponatremia, agitación, confusión, depresión, deterioro de sabor, la broncoconstricción, la inflamación de la infección oral de hongos (candidiasis), el tracto gastrointestinal, hepatitis (con o sin ictericia), pérdida de cabello, sensibilidad a la luz, dolor en las articulaciones, dolor muscular, malestar general, alopecia, fotosensibilidad, dolor en las articulaciones, dolor muscular, malestar, aumento de la sudoración. Muy rara agranulocitosis, pancitopenia, agresión, alucinaciones, encefalopatía hepática en pacientes con enfermedad hepática preexistente, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica, debilidad muscular, nefritis intersticial, la ginecomastia. Frecuencia desconocida: hipomagnesemia. En casos individuales, para los pacientes críticamente enfermos que recibieron omeprazol (racemato) de la inyección intravenosa, especialmente en dosis altas, hubo alteraciones visuales irreversibles; no se ha establecido relación de causa y efecto con la administración del fármaco.
dosis:
Por vía intravenosa.Inhibición de la secreción gástrica cuando no es posible la administración oral: esofagitis por reflujo: 40 mg una vez al día; reflujo gastroesofágico sintomático: 20 mg una vez al día; tratamiento de las úlceras estomacales asociadas con el uso de AINE, generalmente 20 mg una vez al día; prevención de úlceras gástricas y duodenales asociadas con el tratamiento con AINE en pacientes con riesgo: 20 mg una vez al día. La terapia intravenosa suele ser breve y el tratamiento oral debe iniciarse lo antes posible.Prevención de la recurrencia del sangrado después del tratamiento endoscópico debido a hemorragia aguda por úlcera gástrica o duodenal80 mg infundidos durante 30 minutos, seguido de infusión continua de 3 días (72 h) a una dosis de 8 mg / hr. Después de la terapia intravenosa, el tratamiento con secreción de ácido debe continuarse por vía oral durante 4 semanas.Grupos especiales de pacientes. No es necesario ajustar la dosis en los ancianos, en pacientes con insuficiencia renal o insuficiencia hepática de leve a moderada. Se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia renal grave. En pacientes con insuficiencia hepática grave en la enfermedad por reflujo gastroesofágico no debe exceder de 20 mg dosis diaria; una úlcera sangrante, la administración de 80 mg como una infusión corta suficiente para administrar la infusión intravenosa durante 71,5 horas a 4 mg / h. No debe usarse en niños y adolescentes debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia.Método de administración. El fármaco se puede administrar mediante inyección intravenosa durante al menos 3 min (dosis de 20 mg y 40 mg), o por infusión intravenosa durante 10-30 min (dosis de 20 mg y 40 mg) o 30 min (80 mg de dosis); dando 20 mg por inyección o infusión, dé la mitad de la solución preparada, dando 40 mg u 80 mg de toda la solución preparada. La dosis de 8 mg / h debe administrarse como una infusión continua de 71.5 h; la velocidad de infusión debe ser de 8 mg / h.
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