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Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): tratamiento de la esofagitis por reflujo erosivo; prevención de esofagitis por reflujo recurrente; tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico. En combinación con regímenes de tratamiento antibacterianos apropiados para erradicar las bacteriasHelicobacter pyloriasí como en el tratamiento de la úlcera duodenal con la infecciónHelicobacter pylori y en la prevención de la úlcera péptica recurrente en pacientes con úlcera péptica asociada a infecciónH. pylori. Para los pacientes que necesitan tratamiento a largo plazo con AINE: tratamiento de las úlceras estomacales asociadas con el tratamiento con AINE; prevención de úlceras gástricas y duodenales asociadas con el tratamiento con AINE en pacientes con riesgo. Tratamiento prolongado después de la terapia intravenosa que inicia el tratamiento para prevenir la reaparición de las úlceras pépticas. Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.

Un goteo enteral contiene 20 mg o 40 mg de esomeprazol en forma de dihidrato de magnesio. La preparación contiene sacarosa, parahidroxibenzoato de metilo y paraoxibenzoato de propilo.

S-isómero de omeprazol, un inhibidor específico de la bomba de protones (H⁺/ K⁺ ATPasa) en las células parietales de la mucosa gástrica. Reduce la secreción de ácido clorhídrico en el estómago, tanto basal como estimulado. Ambos isómeros de omeprazol (R y S) tienen efectos farmacodinámicos similares. Esomeprazol es inestable en un ambiente ácido, por lo que se administra por vía oral en forma de gránulos resistentes a los ácidos. En condicionesin vivo la conversión al isómero R no juega un papel importante. La absorción de esomeprazol es rápida y C_máx ocurre alrededor de 1-2 horas después de la administración. La biodisponibilidad absoluta es del 64% después de una dosis única de 40 mg y aumenta al 89% después de una dosis repetida una vez al día. Por consiguiente, después de la dosis de 20 mg, los valores anteriores son 50% y 68%. Está un 97% unido a proteínas plasmáticas. Esomeprazol se metaboliza por completo por el citocromo P450. El papel principal en el metabolismo de esomeprazol es jugado por la isoenzima polimórfica CYP2C19, responsable de la formación de los metabolitos hidroxilo y demetilo del esomeprazol. La parte restante de la droga es metabolizada por el CYP3A4, es responsable de la formación de sulfona omeprazol - el principal metabolito presente en la sangre. T_0,5 en la sangre de la fase de eliminación, después de una administración repetida una vez al día, es de aproximadamente 1,3 horas. Casi el 80% de la dosis oral de esomeprazol se excreta en forma de metabolitos en la orina y la parte restante en las heces. Menos del 1% del fármaco original se detecta en la orina. En pacientes metabolizadores (CYP2C19 no activa), la concentración en sangre máxima media fue mayor aproximadamente 60% que en los metabolizadores rápidos (que tiene CYP2C19 activo) -. Estas observaciones no afectan a la dosificación de esomeprazol. En pacientes con insuficiencia hepática, la tasa metabólica se reduce.

Hipersensibilidad a la sustancia activa, derivados de bencimidazol o cualquiera de los excipientes. No lo use con nelfinavir.

En los pacientes con úlceras de estómago sospechosos o establecidos, así como para cualquier efecto adverso (por ejemplo. La pérdida significativa no intencional de peso, vómitos recurrentes, dificultad para tragar, vómitos sangre o heces) se excluirán enfermedad sustrato cáncer porque esomeprazol puede aliviar los síntomas del cáncer y retrasar su diagnóstico. Los pacientes que han estado en tratamiento durante un tiempo prolongado (especialmente si el tratamiento dura más de un año) deben permanecer bajo supervisión médica regular. El tratamiento con esomeprazol puede provocar un ligero aumento del riesgo de infecciones gastrointestinales con bacterias tales comoSalmonella spp. Y Campylobacter spp.. Esomeprazol puede reducir la absorción de vitamina B₁₂ (cianocobalamina) debido a hipo o aclorhidria; esto debe tenerse en cuenta durante el tratamiento a largo plazo de los pacientes con reservas reducidas de vitamina B₁₂ o factores de riesgo para su absorción reducida.Los pacientes tratados con esomeprazol durante al menos 3 meses (en la mayoría de los casos durante un año) han experimentado hipomagnesemia grave; pacientes que se espera que el tratamiento crónico, o que están tomando inhibidores de la bomba de protones en combinación con digoxina o medicamentos que causan hipomagnesemia (por ejemplo. diuréticos), consideran que la determinación de la concentración de esomeprazol de magnesio antes del tratamiento y después periódicamente durante el tratamiento. Los inhibidores de la bomba de protones pueden aumentar el riesgo general de fracturas en un 10-40%; Los pacientes con riesgo de osteoporosis deben recibir atención de acuerdo con las pautas clínicas actuales y proporcionar cantidades adecuadas de vitamina D y calcio. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal grave. Esomeprazol, como un inhibidor de CYP2C19, puede interactuar con medicamentos metabolizados por esta isoenzima. Tenga cuidado. La administración concomitante de esomeprazol y Clopidogrel debe evitarse. No se recomienda el uso de esomperazol con atazanavir (reducción de la exposición a atazanavir). Si se receta esomeprazol para la erradicaciónHelicobacter pylori, se deben considerar las posibles interacciones de todos los componentes de la terapia triple (incluida la claritromicina, un inhibidor potente del CYP3A4). No se recomienda el uso de esomeprazol en niños menores de 12 años. Debido al contenido de sacarosa, no debe ser utilizado en pacientes con una rara trastornos hereditarios de intolerancia a la fructosa, mala absorción de glucosa o galactosa, o sacarasa-isomaltasa. El medicamento contiene p-hidroxibenzoatos, que pueden causar una reacción alérgica (también retardada).

Los datos sobre un número limitado (300-1000) de las mujeres embarazadas que utilizan esomeprazol y datos de estudios epidemiológicos, para un gran número de mujeres embarazadas que utilizan omeprazol (mezcla racémica) no indican un aumento del riesgo de malformaciones o riesgo de daño al feto o al recién nacido. Sin embargo, se debe tener precaución cuando se prescribe esomeprazol a mujeres embarazadas. No se sabe si el esomeprazol se excreta en la leche humana, por lo tanto, no debe ser utilizado durante la lactancia.

Frecuentes: dolor de cabeza, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, hinchazón, náuseas, vómitos. Poco frecuentes: edema periférico, insomnio, mareos, parestesia, somnolencia, vértigo, sequedad de boca, aumento de las enzimas hepáticas, dermatitis, prurito, erupción cutánea, urticaria, fracturas de la cadera, muñeca y columna vertebral. Raras: leucopenia, trombocitopenia, reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo:. Fiebre, edema angioneurótico y reacción anafiláctica, shock), hiponatremia, agitación, confusión, depresión, gusto anormal, visión borrosa, broncoespasmo, estomatitis, infección fúngica por cable (candidiasis) tracto, hepatitis con o sin ictericia, alopecia, fotosensibilidad, dolor en las articulaciones, dolor muscular, malestar general, sudoración. Muy rara agranulocitosis, pancitopenia, agresión, alucinaciones, encefalopatía hepática en pacientes con enfermedad hepática preexistente, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica, debilidad muscular, nefritis intersticial (en algunos pacientes informó todavía insuficiencia renal), ginecomastia. Conocido: hipomagnesemia (hipomagnesemia grave puede correlacionarse con la hipocalcemia, hipomagnesemia también puede causar hipopotasemia), colitis microscópica.

Por vía oral.adultos. Enfermedad por reflujo gastroesofágico: Tratamiento de la esofagitis por reflujo erosivo - 40 mg una vez al día durante 4 semanas (pacientes en los que la esofagitis no ha sido tratado o cuyos síntomas persisten, es aconsejable seguir el tratamiento durante cuatro semanas más.);. tratamiento de mantenimiento en pacientes con esofagitis tratados para prevenir la recaída: 20 mg una vez al día; . Sintomático enfermedad por reflujo gastroesofágico - 20 mg una vez al día en pacientes sin esofagitis erosiva (si después de 4 semanas señales no se han controlado, realice pruebas adicionales después de los síntomas se hayan resuelto control sintomático adicional se puede lograr mediante la administración del fármaco a una dosis de 20 mg una vez al día; dosis de 20 mg puede administrarse ad-hoc, si fuera necesario, los pacientes tratados con AINE que están en riesgo de úlcera gástrica y úlcera duodenal, no se recomienda para el uso temporal del medicamento para la recurrencia).Terapia de combinación con medicamentos antibacterianos apropiados para la erradicaciónhelicobacter pylori (también el tratamiento de la úlcera duodenal asociada con la infecciónH. pylori y prevención de úlceras pépticas recurrentes en pacientes con úlcera péptica asociada a infecciónH. pylori): 20 mg de esomeprazol y 1 g de amoxicilina y 500 mg de claritromicina (todos los medicamentos deben administrarse dos veces al día durante 7 días).Para pacientes que requieren tratamiento continuo con AINE: tratamiento de las úlceras estomacales asociadas con el tratamiento con AINE: 20 mg una vez al día durante 4-8 semanas; prevención de la úlcera gástrica y duodenal asociada con el tratamiento con AINE en pacientes en riesgo: 20 mg una vez al día.Tratamiento prolongado después de la terapia intravenosa que inicia el tratamiento preventivosangrado de úlceras pépticas: 40 mg una vez al día durante 4 semanas después del tratamiento intravenoso.Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison: la dosis inicial recomendada es de 40 mg 2 veces al día; esta dosis debe ajustarse a las necesidades del paciente individual y continuarse mientras existan indicaciones clínicas; los datos clínicos disponibles indican que la mayoría de los pacientes pueden controlarse con dosis en el rango de 80-160 mg de esomeprazol por día; dosis> 80 mg / día se deben administrar en dosis divididas (dos veces al día).Adolescentes de ≥12 años. Enfermedad por reflujo gastroesofágico: Tratamiento de la esofagitis por reflujo erosivo - 40 mg una vez al día durante 4 semanas (pacientes en los que la esofagitis no ha sido tratado o cuyos síntomas persisten, es aconsejable seguir el tratamiento durante cuatro semanas más.);. tratamiento de mantenimiento en pacientes con esofagitis tratados para prevenir la recaída: 20 mg una vez al día; tratamiento sintomático de la enfermedad de reflujo gastroesofágico - 20 mg una vez al día en pacientes sin esofagitis (. Si después de 4 semanas los síntomas no se controlan, realice pruebas adicionales después de que los síntomas hayan disminuido pueden lograrse más problemas de control mediante la administración del fármaco a una dosis de 20 mg una vez al día) .El tratamiento de la úlcera duodenal causada porH. pylori. La elección de la terapia de combinación adecuada debe tener en cuenta las directrices oficiales nacionales, regionales y locales sobre la resistencia bacteriana, la duración del tratamiento (generalmente 7 días, pero a veces hasta 14 días) y el uso adecuado de medicamentos antibacterianos. El curso del tratamiento debe ser supervisado por un especialista. 30-40 kg de peso corporal: 20 mg de esomeprazol y 750 mg de amoxicilina y 7.5 mg / kg de peso corporal claritromicina (todos los medicamentos deben administrarse dos veces al día durante una semana); mc. > 40 kg: 20 mg de esomeprazol y 1 g de amoxicilina y 500 mg de claritromicina (todos los medicamentos deben administrarse dos veces al día durante una semana).Grupos especiales de pacientes. En los ancianos, en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada, no se requiere ajuste de dosis. En pacientes con insuficiencia hepática grave, la dosis máxima diaria es de 20 mg. En pacientes con insuficiencia renal grave, se debe tener precaución.Método de administración. Las cápsulas deben tragarse enteras y lavarse con líquido; no deben ser masticados o aplastados. Si tiene dificultad para tragar, la cápsula se puede abrir y disolver en medio vaso de agua sin gas. No disuelva el contenido de las cápsulas en ningún otro líquido, ya que el recubrimiento para proteger el contenido de los efectos del jugo gástrico puede dañarse. La solución con gránulos visibles debe mezclarse y beberse inmediatamente o dentro de los 30 minutos de la preparación. Luego llena la mitad del vaso con agua, revuelve y bebe. No mastique ni triture pellets. Si el paciente no puede tragar solo, el contenido de la cápsula puede disolverse en agua sin gas y administrarse por sonda al estómago.