Tratamiento del estreñimiento inducido por opioides en personas con enfermedades avanzadas que reciben cuidados paliativos, en el que la respuesta a los laxantes no fue suficiente.
ingredientes:
Un vial (0,6 ml) contiene 12 mg de bromuro de metilnaltrexona.
acción:
Antagonista selectivo del receptor opioide mi receptor. La capacidad de la metilnaltrexona, como amina cuaternaria, para penetrar en la barrera hematoencefálica es limitada. Esto permite la acción de la metilnaltrexona en los tejidos del tracto gastrointestinal, sin el efecto de los opiáceos analgésicos en o.u.n. El bromuro de metilnaltrexona se absorbe rápidamente y alcanza Cmáx aproximadamente 0.5 h después de la administración subcutánea. Cmáx y el AUC aumenta al aumentar la dosis de 0,15 mg / kg a 0,5 mg / kg de una manera proporcional a la dosis. La biodisponibilidad absoluta de una dosis subcutánea de 0,30 mg / kg frente a una dosis intravenosa de 0,30 mg / kg es del 82%. El bromuro de metilnaltrexona se une mínimamente a las proteínas plasmáticas humanas (11.0 - 15.3%). En humanos, la metilnaltrexona se metaboliza en pequeña medida a los isómeros del metil-6-natrexol y al sulfato de metilnaltrexona. La metilaltrexona se excreta como sustancia activa inalterada; aproximadamente la mitad de la dosis se excreta en la orina y un poco menos en las heces. Final T0,5 es aproximadamente 8 horas.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a los componentes de la preparación. El uso de bromuro de metilnaltrexona está contraindicado en pacientes con obstrucción intestinal mecánica conocida o sospechada o que requieren síntomas de intervención quirúrgica de un abdomen agudo.
Precauciones:
La metilnaltrexona no debe usarse para tratar pacientes con estreñimiento no relacionado con el uso de opioides. Debe advertirse a los pacientes que experimentan diarrea grave o persistente durante el tratamiento que suspendan el uso. Los ensayos clínicos para el bromuro de metilnaltrexona no se han realizado durante más de 4 meses, por lo que solo pueden usarse por un tiempo limitado. Solo debe usarse en pacientes que reciben cuidados paliativos. El producto se usa además de los laxantes habituales. No debe administrarse a pacientes con insuficiencia hepática grave o insuficiencia renal en etapa terminal que requiera diálisis. El bromuro de metilnaltrexona no se ha estudiado en pacientes con colostomía, catéter peritoneal, diverticulitis activa, cálculos fecales. Por lo tanto, se recomienda que la preparación se use con precaución en estos pacientes. No hay experiencia en niños menores de 18 años, por lo tanto, la metilnaltrexona no debe usarse en el grupo de edad pediátrica hasta que haya más datos disponibles.
Embarazo y lactancia:
No existen datos adecuados sobre el uso de bromuro de metilnaltrexona en mujeres embarazadas. No debe usarse durante el embarazo a menos que sea claramente necesario. No se sabe si methylnatoxone bromide pasa a la leche materna. La decisión con respecto a la continuación / interrupción de la lactancia materna o la continuación / interrupción del tratamiento con el producto debe tomarse teniendo en cuenta los beneficios de la lactancia para el niño y los beneficios del tratamiento con la preparación para las mujeres.
Efectos secundarios:
Las reacciones adversas más comunes relacionadas con el medicamento en todos los pacientes tratados con bromuro de metilnaltrexona fueron dolor abdominal, náuseas, diarrea e hinchazón. Frecuentes: mareos y trastornos en el lugar de la inyección (p. Ej., Picazón, ardor, dolor, enrojecimiento, hinchazón).
dosis:
Adultos: la dosis recomendada es de 8 mg (0,4 ml) para pacientes que pesan entre 38 y 61 kg o 12 mg (0,6 ml) para pacientes que pesan entre 62 y 114 kg. El programa de aplicación estándar es una dosis única administrada cada dos días. Las dosis también se pueden administrar a intervalos más largos, dependiendo de la necesidad clínica. Los pacientes pueden recibir dos dosis consecutivas con separación de 24 horas solo si no hubo respuesta (vaciado) a la dosis recibida el día anterior. La dosificación en pacientes con un peso corporal fuera del rango debe ser de 0,15 mg / kg. El volumen de inyección para estos pacientes se debe calcular de la siguiente manera: Dosis (ml) = peso corporal del paciente (kg) x 0,0075. En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min), la dosis debe reducirse de 12 mg a 8 mg (0,4 ml) para pacientes que pesan entre 62 y 114 kg o entre 0,15 mg / kg y 0,075. mg / kg para pacientes con un peso corporal fuera del rango de 62-114 kg. No hay datos sobre pacientes en diálisis para insuficiencia renal terminal, por lo que no se recomienda el uso de estos pacientes.
(C)
