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El tratamiento sintomático de la incontinencia urinaria con urgencia, y (o) -Frecuencia y urgencia como puede ocurrir en pacientes con síndrome de vejiga hiperactiva.

1 tabl POWL. contiene 1 mg o 2 mg de tartrato de tolterodina. 1 cápsula sobre la liberación contiene 4 mg de tartrato de tolterodina; las cápsulas contienen lactosa.

Espasmólogo urológico. La tolterodina es un antagonista específico y competitivo de los receptores muscarínicos que afecta selectivamentein vivo en receptores ubicados en la glándula urinaria y las glándulas salivales. Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y sujeto a metabolismo de primer paso en el hígado, que es catalizado por CYP2D6. El resultado es un derivado de 5-hidroximetilo, el principal metabolito de tolterodina con actividad farmacológica equivalente. La biodisponibilidad absoluta de la tolterodina es 17% en aquellos con un buen metabolismo (la mayoría de los pacientes) y 65% ​​en los metabolizadores pobres (no CYP2D6). Tolterodine, así como su metabolito, alcanzan C_máx durante 1-3 h. Tolterodyna en la forma de la cápsula sobre liberación se caracteriza por una absorción más lenta, y como resultado, C_máx Se observa durante la h 4 (2-6) después de la administración de las cápsulas. Tolterodina y su metabolito 5-hidroximetilo son predominantemente de orosomucoide. Las fracciones sin consolidar son 3.7% y 36%, respectivamente. Tolterodine es ampliamente metabolizado por el hígado. Primeras vías de metabolismo mediado por CYP2D6 polimórfica, conduce a la formación de 5-hidroximetil metabolito. Además metabolismo conduce a la formación de ácido 5-carboxílico y metabolitos desalquilado-N de ácido 5-carboxílico, que son respectivamente 51% y 29% de los metabolitos recuperados en la orina. Hay un subgrupo de la población general (aproximadamente 7%) sin actividad de la enzima CYP2D6. Para aquellas personas (con pobre perfil metabólico) identificados a través del metabolismo es la desalquilación a través de CYP3A4 a la tolterodina desalquilado-N, que no contribuye al efecto clínico. El resto de la población se define como personas con un buen perfil metabólico. En los metabolizadores pobres resultados en el aclaramiento reducido de que se observaron niveles significativamente más altos de tolterodina en la sangre (aprox. 7 veces) y la concentración mínima de 5-hidroximetil metabolito. Debido a las diferencias en las propiedades de la proteína de unión entre la tolterodina y su metabolito 5-hidroximetilo, la exposición (AUC) de tolterodina no unida en los metabolizadores pobres es similar a la exposición total de tolterodina no unida y metabolito 5-hidroximetilo en pacientes con activo de la enzima CYP2D6 en el mismo horario de dosificación La seguridad, la tolerabilidad y la respuesta clínica son similares, independientemente del fenotipo. El 77% de la dosis se excreta en la orina y el 17% en las heces. Menos del 1% de la dosis se excreta sin cambios, y alrededor del 4% como metabolito de 5-hidroximetilo. El metabolito carboxilado y el correspondiente metabolito desalquilado son respectivamente el 51% y el 29% de la dosis recuperada en la orina. T_0,5 tolterodina dada en forma de POWL. es de 2-3 horas en personas con un buen perfil metabólico y alrededor de 10 horas en personas con metabolismo deficiente (sin CYP2D6); Las concentraciones en estado estable se alcanzan dentro de los 2 días de la administración de la tableta. T_0,5 tolterodina administrada en forma de cápsula sobre liberación es de aproximadamente 6 horas en pacientes con buen metabolismo y alrededor de 10 horas en los metabolizadores pobres (no CYP2D6); el estado estacionario se logra dentro de los 4 días después de la administración de las cápsulas.

Hipersensibilidad a tolterodina o cualquiera de los excipientes. Retención urinaria. Glaucoma de ángulo estrecho no controlado. La miastenia gravis. Una forma grave de colitis ulcerosa. Dilatación tóxica del colon

Antes de comenzar el tratamiento, se deben considerar las causas subyacentes de la urgencia y la frecuencia de la micción. Utilizar con precaución en pacientes con: (. Por ejemplo, estenosis pilórica) una obstrucción sustancial del tracto urinario y el riesgo de trastornos de retención urinaria que causan reducción de la permeabilidad del tracto gastrointestinal con la función renal deteriorada, enfermedad hepática, neuropatía autonómica, con hernia de hiato, con el riesgo de reducida motilidad del sistema digestivo.Se debe tener precaución cuando se usa la tolterodina en pacientes con riesgo de prolongación del intervalo QT, incluyendo: congénita o adquirida documentado prolongación del intervalo QT, alteraciones de electrolitos (hipopotasemia e hipocalcemia) con bradicardia, con enfermedad cardiaca importante, previamente diagnosticados (cardiomiopatía , isquemia de miocardio, arritmia, insuficiencia cardíaca congestiva) en pacientes que recibieron ambos fármacos que prolongan el intervalo QT (incluyendo antiarrítmicos IA -. por ejemplo quinidina, procainamida y la clase III -. por ejemplo, amiodarona, sotalol). No se recomienda el uso de tolterodina en niños y adolescentes. Debido al contenido de lactosa, las cápsulas en el frente liberación no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa (Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa.

No se recomienda el embarazo y no se debe usar tolterodina durante la lactancia.

Tabla. POWL. Muy común: dolor de cabeza, boca seca. Frecuentes: bronquitis, mareos, somnolencia, parestesia, ojos secos, visión borrosa (incluido el alojamiento anormal), vértigo, palpitaciones, indigestión, estreñimiento, dolor abdominal, flatulencia, vómitos, diarrea, sequedad de la piel, anuria, retención urinaria, fatiga, dolor en el pecho, edema periférico, aumento del peso corporal. hipersensibilidad Poco frecuentes, nerviosismo, deterioro de la memoria, taquicardia, insuficiencia cardíaca congestiva, arritmia, reflujo gastro-esofágico. No conocida: reacciones anafilactoides, confusión, alucinaciones, confusión, sofocos, angioedema.Kaps. sobre liberación. Muy común: boca seca. Común: sinusitis, mareos, somnolencia, dolor de cabeza, conjuntivitis seca, trastornos visuales (incluyendo alteraciones de la acomodación), indigestión, estreñimiento, dolor abdominal, hinchazón, diarrea, micción dolorosa o difícil, fatiga, edema periférico. Poco frecuentes: hipersensibilidad, nerviosismo, parestesias, pérdida de memoria, vértigo, palpitaciones, insuficiencia cardíaca, arritmias, retención urinaria, dolor en el pecho. No conocida: reacciones anafilactoides, confusión, alucinaciones, desorientación, taquicardia, enrojecimiento, del tracto gastro-intestinal, vómitos, edema angioneurótico, la piel seca. Los pacientes con inhibidores de la colinesterasa demencia tomando se ha informado de síntomas de la demencia (por ejemplo. Confusión, desorientación, alucinaciones) después de la iniciación de la tolterodina tratamiento.

Por vía oral. Adultos (incluidos pacientes de edad avanzada).Tabla. POWL.: 2 mg dos veces al día. En caso de efectos secundarios molestos, la dosis puede reducirse a 1 mg 2 veces al día. Los pacientes con insuficiencia hepática o renal grave (TFG ≤ 30 ml / min): 1 mg 2 veces al día.Kaps. sobre liberación: 4 mg una vez al día. En caso de efectos secundarios molestos, la dosis puede reducirse a 2 mg una vez al día. Los pacientes con insuficiencia hepática o renal grave (TFG ≤ 30 ml / min): 2 mg una vez al día. Kaps. sobre la liberación puede tomarse independientemente de las comidas; deben ser tragados enteros. Los resultados del tratamiento deben evaluarse una vez cada 2-3 meses.