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El tratamiento sintomático de la incontinencia urinaria debido a la urgencia y (o) polaquiuria en pacientes con hiperactividad del detrusor.

1 tabl POWL. Contiene 1 mg de tartrato de tolterodina, lo que corresponde a 0,68 mg de tolterodina.

La tolterodina es un antagonista competitivo, determinado receptor muscarínico que presenta una mayor selectividad por la vejiga urinaria que para condiciones parótidasin vivo. El perfil farmacológico de uno de los metabolitos de la tolterodina (derivado de 5-hidroximetil) está cerca de compuesto de partida. En pacientes metabolizados intensamente, esta derivada es en gran parte responsable del efecto terapéutico. Los efectos del tratamiento pueden esperarse dentro de las 4 semanas. Tolterodine se absorbe rápidamente. Tanto la tolterodina y su derivado 5-hidroximetil alcanzan concentraciones séricas máximas dentro de 1-3 horas después de la administración de drogas. T_0,5 La tolterodina dado en forma de una tableta es de 2-3 horas en pacientes que son metabolizadores rápidos y cerca de 10 horas en los metabolizadores pobres (desprovistos de CYP2D6). El estado estable se logra dentro de los 2 días posteriores al inicio del medicamento. La biodisponibilidad absoluta de la tolterodina es de 71% en pacientes con metabolizadores extensos, y 65% ​​en pacientes con metabolizadores lentos (desprovistos de CYP2D6). En pacientes altamente metabólicos después de la administración oral, tolterodina se metaboliza extensamente por el hígado. La vía metabólica principal es dependiente de CYP2D6 y conduce a la formación del metabolito, que es el derivado 5-hidroximetilo. Además metabolismo conduce a la formación de ácido 5-carboxílico y derivados desalquilado-N de ácido 5-carboxílico, que son respectivamente 51% y 29% de los metabolitos recuperados en la orina. La tolterodina y su derivado 5-hidroximetil asociados principalmente con orosomucoide. Las fracciones sin unir representan 3.7% y 36% respectivamente. Un subgrupo de la población (aproximadamente 7%) carece de actividad de CYP2D6. Identificado metabolismo de la vía en estos pacientes (metabolizadores pobres) es desalquilación por CYP3A4 a la tolterodina, N-desalquilarse, que no presenta el efecto clínico. La eliminación total de tolterodina en metabolizadores intensos es de aproximadamente 30 l / h. En metabolizadores pobres aclaramiento reducido conduce a concentraciones significativamente más altas de tolterodina (alrededor de 7 veces), y es irrelevante para la concentración de derivado de 5-hidroximetilo. Debido a las diferencias en el perfil de unión a las proteínas entre la tolterodina y su derivado 5-hidroximetilo, la exposición (AUC) de la tolterodina libre en los metabolizadores pobres es similar a la exposición combinada a la tolterodina libre y el derivado de 5-hidroximetil en pacientes con CYP2D6 enzima activa , recibiendo la misma dosis de medicina La seguridad, la tolerabilidad y la respuesta clínica son similares, independientemente del fenotipo.

Hipersensibilidad a tolterodina o cualquiera de los excipientes. Retención urinaria. Glaucoma con un ángulo de percepción estrecho que no puede tratarse. La miastenia gravis. Una forma grave de colitis ulcerosa. Dilatación tóxica del colon

Debe utilizarse con precaución en pacientes con: (. Por ejemplo, estenosis pilórica) obstrucción subvesical grado significativo (creando un riesgo de retención de orina), hepática limitar la permeabilidad del tracto gastrointestinal, disfunción renal, enfermedades del hígado, neuropatía, nervioso autónomo, hernia hiatal, los factores de riesgo que pueden reducir la peristalsis intestinal. Se debe tener precaución en pacientes con factores de riesgo de prolongación del intervalo QT, incluyendo prolongación congénita o adquirida documentado QT, trastornos electrolíticos tales como hipopotasemia, hipomagnesemia e hipocalcemia, bradicardia, importante, que pasó la enfermedad cardíaca anterior (tales como cardiomiopatía, isquémica de miocardio, arritmia cardíaca, insuficiencia cardíaca congestiva), y con la administración simultánea de los fármacos que prolongan el intervalo QT, incluyendo la clase IA fármacos antiarrítmicos (por ejemplo. quinidina, procainamida), y la clase III (por ejemplo. amiodarona, sotalol). Esto es particularmente cierto para los inhibidores potentes del CYP3A4.Se debe evitar el tratamiento simultáneo con inhibidores potentes del CYP3A4. No se recomienda el uso del medicamento en niños.

No se recomienda usar el medicamento durante el embarazo y la lactancia.

Muy común: dolor de cabeza, boca seca. Frecuentes: bronquitis, mareos, somnolencia, parestesia, conjuntivitis seca, alteraciones visuales (incluyendo alojamiento anormal), vértigo, palpitaciones del corazón, indigestión, estreñimiento, dolor abdominal, distensión abdominal, vómitos, diarrea, sequedad de la piel, dolor o dificultad para orinar, retención urinaria, fatiga, dolor en el pecho, edema periférico, aumento de peso. Poco frecuentes: hipersensibilidad, nerviosismo, problemas de memoria, taquicardia, insuficiencia cardíaca, arritmia, reflujo gastrointestinal. Raras: reacciones anafilactoides, confusión (confusión), alucinaciones, enrojecimiento repentino de la piel (especialmente la cara), angioedema.

Por vía oral. Adultos: 4 mg diarios en 2 dosis divididas (2 mg dos veces al día). La dosis puede reducirse a 2 mg por día dependiendo de la tolerancia del medicamento. Pacientes con insuficiencia renal: 2 mg al día (1 mg 2 veces al día). Pacientes con insuficiencia hepática: 2 mg al día (1 mg 2 veces al día). El efecto del tratamiento debe evaluarse 2-3 meses después del inicio de la terapia.