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indicaciones:
Tratamiento de hombres con disfunción eréctil o incapacidad de obtener o mantener una erección del pene suficiente para tener relaciones sexuales. La estimulación sexual es necesaria para la acción efectiva de la droga.
ingredientes:
1 tabl contiene 100 mg de Sildenafil en forma de citrato.
acción:
Sildenafil es un inhibidor potente y selectivo de cGMP fosfodiesterasa de tipo específico 5 (PDE5) que es responsable de la degradación de cGMP en el cuerpo cavernoso. Dispara una erección a través de su acción periférica. No tiene ningún efecto relajante directo sobre el cuerpo cavernoso humano aislado, pero aumenta potentemente el efecto relajante de NO en este tejido. Durante la excitación sexual, cuando hay una ruta de activación está mediada por óxido nítrico y cGMP, la inhibición de la PDE5 por sildenafilo causa un aumento en la concentración de cGMP en el cuerpo cavernoso. La excitación sexual es esencial para que el sildenafil tenga la acción farmacológica deseada. El sildenafil causa una disminución leve y transitoria de la presión arterial, en la mayoría de los casos sin importancia clínica significativa. Se absorbe rápidamente. Después de la administración oral con el estómago vacío Cmáx en el suero ocurren después de 30-120 minutos. El uso de sildenafil durante una comida reduce la tasa de absorción. El sildenafil y su principal metabolito N-desmetil circulante se unen a las proteínas plasmáticas en aproximadamente 96%. El grado de unión a las proteínas no depende de las concentraciones totales del fármaco. Sildenafil se metaboliza principalmente por el sistema enzimático del citocromo P450, incluyendo por CYP3A4 y en menor medida por CYP2C9. El principal metabolito del sildenafil surge como resultado de su N-desmetilación. T0,5 es de 3-5 h. Después de la administración oral se excreta en forma de metabolitos, principalmente con las heces y, en menor medida, con la orina.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Está contraindicado el uso concomitante de sildenafilo y agentes liberadores de óxido nítrico (por ejemplo. Nitrito de amilo) o nitratos en cualquier forma. Fármacos para el tratamiento de la disfunción eréctil, incluyendo sildenafilo, no se deben utilizar en hombres para los que está indicada la actividad sexual (por ejemplo., Los pacientes con deterioro grave del sistema cardiovascular, tales como angina inestable o insuficiencia cardíaca grave). Sildenafil está contraindicado en pacientes que tienen pérdida de la visión en un ojo como resultado de no arterítica neuropatía óptica isquémica anterior, independientemente de si se conecta o no con exposición previa a inhibidor de la PDE5. Su uso está contraindicado en pacientes con disfunción hepática severa, hipotensión (presión arterial <90/50 mmHg), y la historia reciente de accidente cerebrovascular o ataque al corazón y cambios hereditarios degenerativos de la retina, tales comoretinitis pigmentosa (Pequeña proporción de estos pacientes tienen un genéticamente determinadas anomalías de fosfodiesterasas de la retina) - no se especifica seguridad de sildenafilo en estos pacientes.
Precauciones:
Antes de prescribir Sildenafil, el médico debe evaluar si el paciente puede ser sensible a la vasodilatación, especialmente durante la actividad sexual. El aumento de los vasodilatadores de sensibilidad tienen pacientes con obstrucción de salida del ventrículo izquierdo (por ejemplo. Aórtica o miocardiopatía, hipertrófica obstructiva) y una rara atrofia de múltiples sistemas, que se caracteriza por deterioro del control de la presión arterial significativamente por el sistema nervioso autónomo. La preparación debe utilizarse con precaución en pacientes con deformaciones anatómicas del pene (tales como angulación, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie) y trastornos puede predisponer a priapismo (por ejemplo. La anemia de células falciformes, mieloma múltiple o leucemia). No se ha estudiado la seguridad y eficacia del uso concomitante de sildenafilo con otros tratamientos para la disfunción eréctil - no recomendados para este tipo de llamadas.Si tiene problemas de visión repentinos, deje de tomar sildenafil y consulte a un médico de inmediato. No se recomienda el uso concomitante de sildenafil y ritonavir. Debe utilizarse con precaución en pacientes que toman sildenafil α-bloqueante, debido al riesgo de hipotensión, que generalmente se produce dentro de las 4 horas de la administración de sildenafil. Con el fin de reducir el riesgo de hipotensión ortostática, los pacientes que reciben medicación β-bloqueador debe ser hemodinámicamente estable antes de iniciar el tratamiento con sildenafil. Sildenafil aumenta el efecto antiagregante del nitroprusiato de sodio. No hay información sobre la seguridad de sildenafilo en pacientes con trastornos hemorrágicos o úlcera péptica activa - sildenafilo en estos pacientes sólo deben usarse después de una cuidadosa consideración de los beneficios y riesgos potenciales. Sildenafil no está indicado para mujeres y pacientes menores de 18 años.
Embarazo y lactancia:
El medicamento no está indicado para su uso en mujeres.
Efectos secundarios:
Muy común: dolor de cabeza. Frecuentes: mareos, visión borrosa, visión de color borrosa, sofocos, congestión nasal e indigestión. Poco frecuentes: somnolencia, hipoestesia, conjuntiva anormal, trastornos oculares, trastornos del lagrimeo, otros trastornos oculares, vértigo, zumbido de oídos, palpitaciones, taquicardia, vómitos, náuseas, sequedad de boca, erupción cutánea, dolor muscular, dolor en el pecho, fatiga, frecuencia cardíaca rápida. Raras: reacciones de hipersensibilidad, accidente cerebrovascular, síncope, pérdida, hipertensión, hipotensión, infarto de miocardio, fibrilación auricular, sangrado de la nariz de la audición. No conocida: ataque isquémico transitorio, convulsiones, convulsiones recurrentes, no arterítica neuropatía óptica isquémica anterior, la oclusión vascular retiniana, defecto del campo visual, arritmias ventriculares, angina inestable, muerte cardiaca súbita, priapismo, erección prolongada.
dosis:
Por vía oral. Adultos: la dosis recomendada es de 50 mg; se debe tomar dependiendo de las necesidades alrededor de 1 hora antes de la actividad sexual planificada. Dependiendo de la efectividad y tolerabilidad del medicamento, la dosis puede aumentarse a 100 mg o reducirse a 25 mg. La dosis máxima recomendada es de 100 mg. Sildenafil no se recomienda con más frecuencia que una vez al día. Si el medicamento se toma con alimentos, el inicio de la acción puede retrasarse en comparación con tomar el estómago vacío. En pacientes de edad avanzada o pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (aclaramiento de creatinina de 30-80 ml / min), sin ajuste de la dosis es necesaria. En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min) y en pacientes con deterioro de la función hepática (. Por ejemplo, cirrosis), debido a la reducción en el aclaramiento de sildenafilo se deben considerar para la dosis de 25 mg; dependiendo de la eficacia y tolerabilidad del medicamento, la dosis puede aumentarse a 50 mg o 100 mg. Los pacientes que reciben CYP3A4 concomitante (con la excepción de ritonavir en los que no se recomienda el uso) o drogas α-bloqueantes deben ser considerados al inicio del tratamiento con sildenafilo a una dosis de 25 mg.