La disfunción eréctil en hombres adultos, es decir, la incapacidad de obtener o mantener una erección del pene suficiente para someterse a las relaciones sexuales. La estimulación sexual es necesaria para la acción efectiva de la droga.
ingredientes:
1 tabl POWL. contiene 50 mg o 100 mg de Sildenafil en forma de citrato. El medicamento contiene lactosa.
acción:
Sildenafil es un inhibidor potente y selectivo de cGMP fosfodiesterasa de tipo específico 5 (PDE5) que es responsable de la degradación de cGMP en el cuerpo cavernoso. Dispara una erección a través de su acción periférica. No presenta un efecto relajante directo sobre los cuerpos cavernosos humanos aislados, pero aumenta significativamente el efecto diastólico del óxido nítrico en este tejido. Durante la excitación sexual, cuando hay una ruta de activación está mediada por óxido nítrico y cGMP, la inhibición de la PDE5 por sildenafilo causa un aumento en la concentración de cGMP en el cuerpo cavernoso. La excitación sexual es esencial para que el sildenafil tenga la acción farmacológica deseada. El sildenafil causa una disminución leve y transitoria de la presión arterial, en la mayoría de los casos sin importancia clínica significativa. El sildenafil se absorbe rápidamente después de la administración oral, alcanzando Cmáx durante 30-120 minutos después de la administración con el estómago vacío. El uso de sildenafil con una comida reduce su tasa de absorción; T retrasamáx es de 60 minutos y la reducción promedio es Cmáx - 29%. El sildenafil y su principal metabolito N-desmetil circulante se unen a las proteínas plasmáticas en aproximadamente 96%. Sildenafil se metaboliza principalmente por el sistema enzimático del citocromo P450, incluyendo por CYP3A4 y en menor medida por CYP2C9. El principal metabolito del sildenafil surge como resultado de su N-desmetilación. Exhibe una selectividad similar a sildenafil para fosfodiesterasas. Se determinó la acción del metabolito en PDE5envitro al 50% de la potencia del fármaco original, mientras que su concentración en la sangre corresponde al 40% de la concentración de sildenafil. El metabolito N-desmetilo del sildenafil experimenta cambios adicionales; su T0,5 es de aproximadamente 4 horas. T0,5 sildenafil es de 3-5 horas. Después de la administración oral de sildenafilo se excreta en forma de metabolitos, principalmente en las heces (80%) y en menor medida en la orina (13%).
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Usar con drogas liberadoras de óxido nítrico (p. Ej., Nitrito de amilo) o nitratos en cualquier forma. No usar en hombres para quienes la actividad sexual no está indicada (por ejemplo, en pacientes con enfermedades graves del sistema cardiovascular, como angina inestable o insuficiencia cardíaca severa). Los pacientes que han perdido la visión en un ojo como resultado de la anterior no arterítica neuropatía óptica isquémica (NOINA), independientemente de si se ha conectado, o no, la exposición previa a un inhibidor de la PDE5. Debido a la falta de datos sobre la seguridad, el uso de sildenafil está contraindicado para pacientes con una insuficiencia hepática severa, hipotensión (presión sanguínea <90/50 mmHg), y la historia reciente de accidente cerebrovascular o infarto de miocardio y en pacientes con cambios degenerativos hereditarios de la retina, tales cómoretinitis pigmentosa (una pequeña proporción de estos pacientes tiene trastornos genéticamente determinados de la fosfodiesterasa retiniana).
Precauciones:
Antes del tratamiento farmacológico, el paciente debe someterse a un examen físico y físico para identificar y determinar las causas de la disfunción eréctil. Antes de comenzar el tratamiento, se debe evaluar el estado cardiovascular y si el paciente puede ser susceptible a la vasodilatación, especialmente durante la actividad sexual. El aumento de los vasodilatadores de sensibilidad han pacientes impedir la salida de la sangre desde el ventrículo izquierdo del corazón (estenosis por ejemplo. Aórtica, o cardiomiopatía, hipertrófica obstructiva) o una rara atrofia de múltiples sistemas, caracterizado por gravemente alterada control de la presión de la sangre por el sistema nervioso autónomo .El fármaco debe utilizarse con precaución en pacientes con deformaciones anatómicas del pene (tales como angulación, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie) y trastornos puede predisponer a priapismo (por ejemplo. La anemia de células falciformes, mieloma múltiple o leucemia). Se debe advertir a los pacientes que, en caso de un trastorno visual repentino, deben dejar de tomar sildenafil y consultar a un médico de inmediato. Sildenafil aumenta el efecto antiagregante del nitroprusiato de sodio. No hay información sobre la seguridad de sildenafilo en pacientes con trastornos hemorrágicos o úlcera péptica activa - sildenafilo en estos pacientes sólo deben usarse después de una cuidadosa consideración de los beneficios y riesgos potenciales. Se debe utilizar con precaución en pacientes que también toman sildenafil alfabloqueantes, debido al riesgo de hipotensión, que se produce más a menudo dentro de las 4 horas después de la administración de sildenafil. Con el fin de reducir el riesgo de hipotensión ortostática, los pacientes α-bloqueador de medicamentos deben ser hemodinámicamente estable antes de iniciar el tratamiento con sildenafil. No investigaron la seguridad y eficacia el uso concomitante de sildenafilo y otros inhibidores de la PDE5, las terapias de la hipertensión arterial pulmonar (HAP) con el uso de sildenafilo o de otros tratamientos para la disfunción eréctil - no recomienda el uso de tales asociaciones. No se recomienda el uso concomitante de sildenafil y ritonavir. Sildenafil no está indicado para su uso en mujeres y pacientes <18 años. Debido a la lactosa no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.
Embarazo y lactancia:
El medicamento no está indicado para su uso en mujeres.
Efectos secundarios:
Muy común: dolor de cabeza. Frecuentes: mareos, visión borrosa, alteración de la visión del color (ver chromatopsja verde, azul ver, ver rojo visión, amarillo), visión borrosa, enrojecimiento súbito, enrojecimiento, congestión nasal, náuseas, indigestión. Poco frecuentes: rinitis, reacciones de hipersensibilidad, somnolencia, hipoestesia, lagrimeo anormal (ojo seco, aumento del lagrimeo), dolor ocular, fotofobia, fotopsia, ojo inyectado en sangre, la visión brillante, conjuntivitis, vértigo, tinnitus, palpitaciones , taquicardia, hipertensión, hipotensión, hemorragia de la nariz, enfermedad del seno nasal, reflujo gastroesofágico, vómitos, dolor en el abdomen superior, sequedad de boca, erupción cutánea, dolor muscular, dolor en la pierna, hematuria, dolor en el pecho, fatiga, sensación de acción acelerada y caliente del corazón. Raras: accidente cerebrovascular, ataque isquémico transitorio, convulsiones, convulsiones, síncope recurrente, anterior neuropatía óptica isquémica no arteritis (NOIA-NA), oclusión vascular de la retina, hemorragia retiniana, retinopatía arteriosclerótica, trastorno de la retina, glaucoma, defectos del campo visual, visión doble, reducción de la agudeza visual, miopía, astenopía, opacidad del vítreo trastorno, iris, midriasis, ver halos alrededor de las luces, inflamación ocular, inflamación ocular, trastornos oculares, hiperemia conjuntival, irritación ocular, sensación anormal en el ojo, edema palpebral , decoloración de la esclerótica, pérdida, muerte súbita cardiaca, infarto de miocardio, arritmia ventricular, fibrilación auricular, angina inestable, opresión en la audición en la garganta, hinchazón de la nariz, nariz seca, hipoestesia boca, síndrome de Stevens-Johnson, necrosis epidérmica tóxica, krwa del pene, priapismo, esperma sanguinolento, aumento de la erección, irritabilidad.
dosis:
Por vía oral. Adultos: la dosis recomendada es de 50 mg; se debe tomar dependiendo de las necesidades alrededor de 1 hora antes de la actividad sexual planificada. Dependiendo de la efectividad y tolerabilidad del medicamento, la dosis puede aumentarse a 100 mg o reducirse a 25 mg. La dosis máxima recomendada es de 100 mg. Sildenafil no se recomienda con más frecuencia que una vez al día. Si el medicamento se toma con alimentos, el inicio de la acción puede retrasarse en comparación con tomar el estómago vacío. En pacientes de edad avanzada o pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (aclaramiento de creatinina de 30-80 ml / min), sin ajuste de la dosis es necesaria.En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min) y en pacientes con deterioro de la función hepática (. Por ejemplo, cirrosis), debido a la reducción en el aclaramiento de sildenafilo se deben considerar para la dosis de 25 mg; dependiendo de la eficacia y tolerabilidad del medicamento, la dosis puede aumentarse a 50 mg o 100 mg. Los pacientes que reciben CYP3A4 concomitante (con la excepción de ritonavir en los que no se recomienda el uso) o drogas α-bloqueantes deben ser considerados al inicio del tratamiento con sildenafilo a una dosis de 25 mg.