Tratamiento de hombres con disfunción eréctil o incapacidad para obtener o mantener una erección peneana suficiente para tener relaciones sexuales. La estimulación sexual es necesaria para la acción efectiva de la droga.
ingredientes:
1 tabl POWL. contiene 50 mg o 100 mg de Sildenafil en forma de citrato.
acción:
Sildenafil es un inhibidor potente y selectivo de cGMP fosfodiesterasa de tipo específico 5 (PDE5) que es responsable de la degradación de cGMP en el cuerpo cavernoso. Dispara una erección a través de su acción periférica. No presenta un efecto relajante directo sobre los cuerpos cavernosos humanos aislados, pero aumenta significativamente el efecto diastólico del óxido nítrico en este tejido. Durante la excitación sexual, cuando hay una ruta de activación está mediada por óxido nítrico y cGMP, la inhibición de la PDE5 por sildenafilo causa un aumento en la concentración de cGMP en el cuerpo cavernoso. La excitación sexual es esencial para que el sildenafil tenga la acción farmacológica deseada. El sildenafil causa una disminución leve y transitoria de la presión arterial, en la mayoría de los casos sin importancia clínica significativa. Después de la administración oral con el estómago vacío, su Cmáx en el suero ocurre después de 30-120 min. Sildenafil se absorbe rápidamente. El uso de sildenafil con una comida reduce la velocidad de su absorción. El sildenafil y su principal metabolito N-desmetil circulante se unen a las proteínas plasmáticas en aproximadamente 96%. El grado de unión a las proteínas no depende de la concentración del fármaco en la sangre. Sildenafil se metaboliza principalmente por el sistema enzimático del citocromo P450, incluyendo por CYP3A4 y en menor medida por CYP2C9. El principal metabolito del sildenafil surge como resultado de su N-desmetilación. T0,5 sildenafil es de 3-5 horas. Después de la administración oral se excreta en forma de metabolitos, principalmente heces (aprox. 80%) y en menor medida en la orina (aprox. 13%).
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la sustancia activa o cualquiera de los excipientes. Uso simultáneo de sildenafil con fármacos eluyentes de óxido nítrico (por ejemplo, nitrito de amilo) o nitratos en cualquier forma. Fármacos para el tratamiento de la disfunción eréctil, incluyendo sildenafilo, no se deben utilizar en hombres para los que está indicada la actividad sexual (por ejemplo., Los pacientes con enfermedades cardiovasculares graves, como la angina de pecho inestable o insuficiencia cardíaca grave). Sildenafil está contraindicado en pacientes que perdieron la visión en un ojo como resultado de la no-arteritis neuropatía óptica isquémica anterior (NOIA-NA), independientemente de si se ha conectado, o no estaba relacionada con la exposición previa a un inhibidor de la PDE5. Uso está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave, hipotensión (presión sanguínea <90/50 mmHg), y la historia reciente de accidente cerebrovascular o ataque al corazón, o con cambios degenerativos hereditarios conocidos de la retina, tales como retinitis pigmentosa (una minoría de los pacientes tiene antecedentes de hereditaria anormalidades de la fosfodiesterasa retiniana): no se ha establecido la seguridad del sildenafil en estos pacientes.
Precauciones:
Antes de utilizar el tratamiento farmacológico, obtener una historia y un examen físico para diagnosticar la disfunción eréctil y determinar sus causas. Antes del tratamiento de la disfunción eréctil, se recomienda evaluar el estado cardiovascular del paciente. Antes de prescribir sildenafilo, los médicos deben considerar cuidadosamente si los pacientes con ciertas enfermedades subyacentes pueden ser sensibles a los efectos vasodilatadores, especialmente durante la actividad sexual. El aumento de los vasodilatadores de sensibilidad tienen los pacientes con problemas de flujo de salida de sangre desde el ventrículo izquierdo (por ejemplo., Estenosis, enfermedad aórtica valvular, cardiomiopatía, hipertrófica obstructiva) o en pacientes con una rara atrofia de múltiples sistemas, que se caracteriza por deterioro del control significativamente de la presión sanguínea por el sistema nervioso autónomo. La preparación debe utilizarse con precaución en pacientes con deformaciones anatómicas del pene (tales como angulación, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie) y enfermedades que predisponen al priapismo (por ejemplo.anemia de células falciformes, mieloma múltiple o leucemia). No se ha estudiado la seguridad y eficacia del uso concomitante de sildenafilo con otros tratamientos para la disfunción eréctil - no recomienda el uso de este tipo de asociaciones. En caso de cualquier alteración visual repentina, deje de tomar sildenafil y consulte a un médico de inmediato. No se recomienda el uso concomitante de sildenafil y ritonavir. Debe utilizarse con precaución en pacientes que toman sildenafil α-bloqueante, debido al riesgo de hipotensión sintomática en algunos pacientes susceptibles, que se produce con mayor frecuencia durante 4 h después de la administración de sildenafil. Con el fin de reducir el riesgo de hipotensión ortostática, los pacientes α-bloqueador de medicamentos deben ser hemodinámicamente estable antes de iniciar el tratamiento con sildenafil. Considere comenzar el tratamiento con una dosis de 25 mg de sildenafil; debe decirle al paciente qué hacer si experimenta síntomas de hipotensión ortostática. Sildenafil aumenta el efecto antiagregante del nitroprusiato de sodio. No hay información sobre la seguridad de sildenafilo en pacientes con trastornos hemorrágicos o úlcera péptica activa - estos pacientes utiliza el medicamento sólo después de una cuidadosa consideración de los beneficios y riesgos potenciales. Sildenafil no está indicado para mujeres y pacientes menores de 18 años.
Embarazo y lactancia:
El medicamento no está indicado para su uso en mujeres. Después de una sola dosis oral de 100 mg de sildenafil a sujetos sanos, no hubo cambios en la motilidad y la morfología de los espermatozoides.
Efectos secundarios:
Muy a menudo: dolores de cabeza. Común: vértigo central, visión borrosa, alteración de la visión del color, enrojecimiento, congestión nasal, indigestión. Poco frecuentes: somnolencia, hipoestesia, conjuntivitis, trastornos oculares, trastorno de lagrimeo, otros trastornos oculares, vértigo, tinnitus, palpitaciones, taquicardia, vómitos, náusea, boca seca, erupciones en la piel, dolor muscular, hematuria, sangrienta esperma, sangrado del pene, dolor en el pecho, fatiga, frecuencia cardíaca rápida. reacciones de hipersensibilidad, accidente cerebrovascular, síncope, pérdida de la audición, infarto de miocardio, fibrilación auricular, hipertensión, hipotensión, sangrado de la nariz: raras. Conocido: transitoria ataque, convulsiones, convulsiones recurrentes, no arterítica neuropatía óptica isquémica anterior (NOIA-NA), oclusión de la retina vascular, defecto del campo visual, arritmia ventricular, angina de pecho inestable, muerte súbita cardiaca, síndrome de Stevens-Johnson, necrosis epidérmica tóxica isquémica priapismo, erección prolongada.
dosis:
Por vía oral. Adultos: la dosis recomendada es de 50 mg, según las necesidades, aproximadamente 1 hora antes de la actividad sexual planificada. Dependiendo de la eficacia y tolerabilidad, la dosis se puede aumentar a 100 mg o disminuir a la más pequeña disponible en el mercado con 25 mg. La dosis máxima recomendada es de 100 mg. Sildenafil no se recomienda con más frecuencia que una vez al día. Si se toma sildenafil con alimentos, el inicio de la acción puede demorarse en comparación con tomar el estómago vacío. En personas de edad avanzada (> 65 años) no se requiere y los pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (aclaramiento de creatinina de 30-80 ml / min) ajuste de la dosis. En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min) y en pacientes con insuficiencia renal (por ejemplo .. cirrosis) debe ser considerado el más pequeño disponible en el mercado con 25 mg. Dependiendo de la eficacia y tolerabilidad, la dosis se puede aumentar gradualmente a 50 mg hasta 100 mg (si es necesario). En pacientes que coadministran inhibidores de CYP3A4, se debe considerar la dosis inicial más baja de 25 mg. La excepción es ritonavir, que no se recomienda para usar con sildenafil. Con el fin de reducir el riesgo de hipotensión ortostática en pacientes que toman medicamentos α-bloqueantes, estos pacientes deben ser estabilizadas antes de iniciar el tratamiento con sildenafil. Además, se debe considerar comenzar la terapia con la dosis más baja de sildenafil de 25 mg disponible en el mercado.