Tratamiento de hombres con disfunción eréctil o incapacidad de obtener o mantener una erección del pene suficiente para tener relaciones sexuales. La estimulación sexual es necesaria para la acción efectiva de la droga.
ingredientes:
1 tabl para masticar y masticar contiene 50 mg o 100 mg de Sildenafil en forma de citrato; las tabletas masticables contienen aspartamo y lactosa. 1 tabl POWL. contiene 50 mg o 100 mg de sildenafil en forma de citrato.
acción:
Sildenafil es un inhibidor potente y selectivo de cGMP fosfodiesterasa de tipo específico 5 (PDE5) que es responsable de la degradación de cGMP en el cuerpo cavernoso. Dispara una erección a través de su acción periférica. No presenta un efecto relajante directo sobre los cuerpos cavernosos humanos aislados, pero aumenta significativamente el efecto diastólico del óxido nítrico en este tejido. Durante la excitación sexual, cuando hay una ruta de activación está mediada por óxido nítrico y cGMP, la inhibición de la PDE5 por sildenafilo causa un aumento en la concentración de cGMP en el cuerpo cavernoso. La excitación sexual es esencial para que el sildenafil tenga la acción farmacológica deseada. El sildenafil causa una disminución leve y transitoria de la presión arterial, en la mayoría de los casos sin importancia clínica significativa. El sildenafil se absorbe rápidamente después de la administración oral, alcanzando Cmáx durante 30-120 minutos después de la administración con el estómago vacío. El uso de sildenafil con una comida reduce su tasa de absorción; T retrasamáx es de 60 minutos y la reducción promedio es Cmáx - 29%. El sildenafil y su principal metabolito N-desmetil circulante se unen a las proteínas plasmáticas en aproximadamente 96%. Sildenafil se metaboliza principalmente por el sistema enzimático del citocromo P450, incluyendo por CYP3A4 y en menor medida por CYP2C9. El principal metabolito del sildenafil surge como resultado de su N-desmetilación. Exhibe una selectividad similar a sildenafil para fosfodiesterasas. Se determinó la acción del metabolito en PDE5envitro al 50% de la potencia del fármaco original, mientras que su concentración en la sangre corresponde al 40% de la concentración de sildenafil. El metabolito N-desmetilo del sildenafil experimenta cambios adicionales; su T0,5 es de aproximadamente 4 horas. T0,5 sildenafil es de 3-5 horas. Después de la administración oral de sildenafilo se excreta en forma de metabolitos, principalmente en las heces (80%) y en menor medida en la orina (13%).
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Uso simultáneo de sildenafil con fármacos eluyentes de óxido nítrico (p. Ej., Nitrito de amilo) o nitratos en cualquier forma. Sildenafilo no se utilice en las mujeres que tienen actividad sexual se indica (por ejemplo. En los pacientes con enfermedades cardiovasculares graves, como angina inestable o insuficiencia cardíaca grave). Sildenafil está contraindicado en pacientes que tienen pérdida de la visión en un ojo como resultado de no arterítica neuropatía óptica isquémica anterior, independientemente de si se conecta o no con exposición previa a inhibidor de la PDE5. El uso está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave, hipotensión (presión sanguínea <90/50 mmHg), y la historia reciente de accidente cerebrovascular o infarto de miocardio y en pacientes con cambios degenerativos hereditarios de la retina, tales comoretinitis pigmentosa (una pequeña proporción de estos pacientes tiene trastornos genéticamente determinados de la fosfodiesterasa de la retina); no se ha establecido la seguridad del sildenafilo en estos pacientes.
Precauciones:
Antes de prescribir Sildenafil, el médico debe evaluar si el paciente puede ser susceptible a la vasodilatación, especialmente durante la actividad sexual. El aumento de los vasodilatadores de sensibilidad tienen pacientes con obstrucción de salida del ventrículo izquierdo (por ejemplo. La estenosis aórtica, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva o) o atrofia sistémica múltiple raro síndrome caracterizado por gravemente alterada control de la presión de la sangre por el sistema nervioso autónomo.El fármaco debe utilizarse con precaución en pacientes con deformaciones anatómicas del pene (tales como angulación, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie) y trastornos puede predisponer a priapismo (por ejemplo. La anemia de células falciformes, mieloma múltiple o leucemia). No se ha estudiado la seguridad y eficacia del uso concomitante de sildenafilo con otros tratamientos para la disfunción eréctil - no recomendados para este tipo de llamadas. Si tiene problemas de visión repentinos, deje de tomar sildenafil y consulte a un médico de inmediato. No se recomienda el uso concomitante de sildenafil y ritonavir. Se debe utilizar con precaución en pacientes que también toman sildenafil alfabloqueantes, debido al riesgo de hipotensión, que se produce más a menudo dentro de las 4 horas después de la administración de sildenafil. Con el fin de reducir el riesgo de hipotensión ortostática, los pacientes α-bloqueador de medicamentos deben ser hemodinámicamente estable antes de iniciar el tratamiento con sildenafil. Sildenafil aumenta el efecto antiagregante del nitroprusiato de sodio. No hay información sobre la seguridad de sildenafilo en pacientes con trastornos hemorrágicos o úlcera péptica activa - sildenafilo en estos pacientes sólo deben usarse después de una cuidadosa consideración de los beneficios y riesgos potenciales. Sildenafil no está indicado para su uso en mujeres y pacientes <18 años. Debido al contenido de aspartamo, las tabletas masticables pueden ser perjudiciales para las personas con fenilcetonuria. Debido a la presencia de lactosa, tabletas masticables no pueden utilizar en pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.
Embarazo y lactancia:
El medicamento no está indicado para su uso en mujeres.
Efectos secundarios:
Muy común: dolor de cabeza. Frecuentes: mareos centrales, visión borrosa, visión borrosa de color, sofocos, congestión nasal e indigestión. Poco frecuentes: somnolencia, hipoestesia, conjuntivitis, trastornos oculares, trastorno de lagrimeo, otros trastornos oculares, vértigo, tinnitus, palpitaciones, taquicardia, vómitos, náusea, boca seca, erupciones en la piel, dolor muscular, dolor en pecho, fatiga, ritmo cardíaco acelerado. Raras: reacciones de hipersensibilidad, accidente cerebrovascular, síncope, pérdida, hipertensión, hipotensión, infarto de miocardio, fibrilación auricular, sangrado de la nariz de la audición. No conocida: ataque isquémico transitorio, convulsiones, convulsiones recurrentes, no arterítica neuropatía óptica isquémica anterior, la oclusión de la retina vascular, defecto del campo visual, arritmias ventriculares, angina inestable, muerte cardiaca súbita, priapismo, erección prolongada, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica (tabla para masticar y masticar).
dosis:
Por vía oral. Adultos: la dosis recomendada es de 50 mg; se debe tomar dependiendo de las necesidades alrededor de 1 hora antes de la actividad sexual planificada. Dependiendo de la efectividad y tolerabilidad del medicamento, la dosis puede aumentarse a 100 mg o reducirse a 25 mg. La dosis máxima recomendada es de 100 mg. Sildenafil no se recomienda con más frecuencia que una vez al día. En pacientes de edad avanzada o pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (aclaramiento de creatinina de 30-80 ml / min), sin ajuste de la dosis es necesaria. En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min) y en pacientes con deterioro de la función hepática (. Por ejemplo, cirrosis), debido a la reducción en el aclaramiento de sildenafilo se deben considerar para la dosis de 25 mg; dependiendo de la eficacia y tolerabilidad del medicamento, la dosis puede aumentarse a 50 mg o 100 mg. Los pacientes que reciben CYP3A4 concomitante (con la excepción de ritonavir en los que no se recomienda el uso) o drogas α-bloqueantes deben ser considerados al inicio del tratamiento con sildenafilo a una dosis de 25 mg.Método de administración. Tableta debe ser tragado entero. La tableta masticable se debe agrietar y masticar antes de tragar. Si el medicamento se toma con alimentos, el inicio de la acción puede retrasarse en comparación con tomar el estómago vacío.