Índice de drogas

La disfunción eréctil, es decir, la incapacidad de obtener o mantener la erección del pene suficiente para las relaciones sexuales en hombres adultos. La estimulación sexual es necesaria para la acción efectiva de la droga.

1 tabl POWL. contiene 100 mg de Sildenafil en forma de citrato.

Sildenafil es un inhibidor potente y selectivo de cGMP fosfodiesterasa de tipo específico 5 (PDE5) que es responsable de la degradación de cGMP en el cuerpo cavernoso. Dispara una erección a través de su acción periférica. No presenta un efecto relajante directo sobre los cuerpos cavernosos humanos aislados, pero aumenta significativamente el efecto diastólico del óxido nítrico en este tejido. Durante la excitación sexual, cuando hay una ruta de activación está mediada por óxido nítrico y cGMP, la inhibición de la PDE5 por sildenafilo causa un aumento en la concentración de cGMP en el cuerpo cavernoso. La excitación sexual es esencial para que el sildenafil tenga la acción farmacológica deseada. El sildenafil causa una disminución leve y transitoria de la presión arterial, en la mayoría de los casos sin importancia clínica significativa. El sildenafil se absorbe rápidamente después de la administración oral, alcanzando C_máx durante 30-120 minutos después de la administración con el estómago vacío. El uso de sildenafil con una comida reduce su tasa de absorción; T retrasa_máx es de 60 minutos y la reducción promedio es C_máx29%. El sildenafil y su principal metabolito N-desmetil circulante se unen a las proteínas plasmáticas en aproximadamente 96%. Sildenafil se metaboliza principalmente por el sistema enzimático del citocromo P450, incluyendo por CYP3A4 y en menor medida por CYP2C9. El principal metabolito del sildenafil surge como resultado de su N-desmetilación. Exhibe una selectividad similar a sildenafil para fosfodiesterasas. Se determinó la acción del metabolito en PDE5in vitro al 50% de la potencia del fármaco original, mientras que su concentración en la sangre corresponde al 40% de la concentración de sildenafil. El metabolito N-desmetilo del sildenafil experimenta cambios adicionales; su T_0,5 es de aproximadamente 4 horas. T_0,5 sildenafil es de 3-5 h. Sildenafil se elimina en forma de metabolitos, principalmente en las heces (80%) y en menor medida en la orina (13%).

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Uso simultáneo de sildenafil con fármacos eluyentes de óxido nítrico (p. Ej., Nitrito de amilo) o nitratos en cualquier forma. Sildenafilo no se utilice en las mujeres que tienen actividad sexual se indica (por ejemplo. En los pacientes con enfermedades cardiovasculares graves, como angina inestable o insuficiencia cardíaca grave). Sildenafil está contraindicado en pacientes que tienen pérdida de la visión en un ojo como resultado de no arterítica neuropatía óptica isquémica anterior, independientemente de si estaba conectado con exposición previa a inhibidor de la PDE5. El uso está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave, hipotensión (presión sanguínea <90/50 mmHg), y la historia reciente de accidente cerebrovascular o infarto de miocardio y en pacientes con cambios degenerativos hereditarios de la retina, tales como retinitis pigmentosaretinitis pigmentosa (una pequeña proporción de estos pacientes tienen anormalidades genéticamente determinadas de la fosfodiesterasa retiniana) - la seguridad del sildenafil en estos pacientes no ha sido estudiada.

Antes del tratamiento farmacológico, el paciente debe someterse a un examen físico y físico para identificar y determinar las causas de la disfunción eréctil. Antes de comenzar cualquier tratamiento para la disfunción eréctil, se recomienda evaluar el estado cardiovascular del paciente. Antes de prescribir Sildenafil, se debe evaluar si el paciente puede ser susceptible a la vasodilatación, particularmente durante la actividad sexual. Aumento de la sensibilidad a los vasodilatadores muestran que los pacientes con obstrucción de salida del ventrículo izquierdo (por ejemplo. La estenosis aórtica o cardiomiopatía hipertrófica obstructiva) y con el raro síndrome de atrofia de múltiples sistemas, caracterizado por gravemente alterada control de la presión de la sangre por el sistema autónomo.El fármaco debe utilizarse con precaución en pacientes con deformaciones anatómicas del pene (tales como angulación, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie) y trastornos puede predisponer a priapismo (por ejemplo. La anemia de células falciformes, mieloma múltiple o leucemia). No se ha estudiado la seguridad y eficacia del uso concomitante de sildenafilo con otros tratamientos para la disfunción eréctil - no recomendados para este tipo de llamadas. Si tiene problemas de visión repentinos, deje de tomar sildenafil y consulte a un médico de inmediato. Casos relacionados con el período de tratamiento en enfermedades cardiovasculares renales, tales como infarto de miocardio, angina inestable, muerte cardiaca súbita, arritmia ventricular, hemorragia cerebral, ataque isquémico transitorio, hipertensión o hipotensión. La mayoría, pero no todos, de estos pacientes pertenecían al grupo con factores de riesgo preexistentes de enfermedad cardiovascular. Muchos trastornos ocurrieron durante las relaciones sexuales o poco después de su finalización, y en casos individuales estos trastornos se produjeron poco después de la aplicación antes de la actividad sexual. No hay información sobre la seguridad de sildenafilo en pacientes con trastornos hemorrágicos o úlcera péptica activa - sildenafilo en estos pacientes sólo deben usarse después de una cuidadosa consideración de los beneficios y riesgos potenciales. Sildenafil no está indicado para su uso en mujeres y pacientes <18 años.

El medicamento no está indicado para su uso en mujeres.

Muy común: dolor de cabeza. Frecuentes: mareos, visión borrosa, visión borrosa de color, sofocos, congestión nasal e indigestión. Poco frecuentes: somnolencia, hipoestesia, conjuntivitis enfermedad, enfermedades de los ojos, lagrimeo anormal, otras enfermedades de los ojos, vértigo, zumbido de oídos, palpitaciones, taquicardia, vómitos, náuseas, sequedad de boca, erupción cutánea, dolor muscular, hematuria, hemorragia peneana, hematospermia, dolor en el pecho, fatiga, frecuencia cardíaca rápida. Raras: reacciones de hipersensibilidad, accidente cerebrovascular, síncope, pérdida, hipertensión, hipotensión, infarto de miocardio, fibrilación auricular, sangrado de la nariz de la audición. Conocido: ataque isquémico transitorio, convulsiones, convulsiones recurrentes, no arterítica neuropatía óptica isquémica anterior, la oclusión de la retina vascular, defecto del campo visual, arritmia ventricular, angina inestable, muerte cardiaca súbita, priapismo, erección prolongada, síndrome de Stevens-Johnson y tóxico Separación necrótica de la epidermis.

Por vía oral. Adultos: la dosis recomendada es de 50 mg; se debe tomar dependiendo de las necesidades alrededor de 1 hora antes de la actividad sexual. Dependiendo de la efectividad y tolerabilidad del medicamento, la dosis puede aumentarse a 100 mg o reducirse a 25 mg. La dosis máxima recomendada es de 100 mg. No se recomienda usar más de una vez al día. En pacientes de edad avanzada o pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (aclaramiento de creatinina de 30-80 ml / min), sin ajuste de la dosis es necesaria. En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min) y en pacientes con deterioro de la función hepática (. Por ejemplo, cirrosis), debido a la reducción en el aclaramiento de sildenafilo, considerar una dosis de 25 mg; dependiendo de la eficacia y tolerabilidad del medicamento, la dosis puede aumentarse gradualmente a 50 mg o 100 mg. Los pacientes que reciben CYP3A4 concomitante (con la excepción de ritonavir, que no se recomienda para su uso en combinación con sildenafil) o drogas α-bloqueantes deben ser considerados al inicio del tratamiento con sildenafilo a una dosis de 25 mg. Con el fin de minimizar el riesgo de hipotensión ortostática, la condición del paciente debe ser estable antes del inicio del tratamiento. Si el medicamento se toma con alimentos, el inicio de la acción puede retrasarse en comparación con tomar el estómago vacío.