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Tratamiento sintomático de la incontinencia urinaria con urgencia repentina y / o mayor frecuencia de micción e impulsos repentinos que pueden ocurrir en pacientes con síndrome de vejiga hiperactiva.

1 cápsula sobre la liberación contiene 2 mg o 4 mg de tartrato de tolterodina; las cápsulas contienen lactosa.

Espasmólogo urológico. La tolterodina es un antagonista competitivo específico de los receptores muscarínicos con un efecto más selectivoin vivo para la vejiga que para las glándulas salivales. Tolterodyna en forma de una cápsula sobre liberación se caracteriza por una absorción más lenta, y como resultado, C_máx se observa durante 4 (2-6) h después de la administración de la cápsula. Después de la administración oral, tolterodina experimenta un metabolismo de primer paso en el hígado que es catalizado por la enzima CYP2D6. El resultado es un derivado de 5-hidroximetilo, el principal metabolito de tolterodina con actividad farmacológica equivalente. La biodisponibilidad absoluta de la tolterodina es 17% en aquellos con un buen metabolismo (la mayoría de los pacientes) y 65% ​​en los metabolizadores pobres (no CYP2D6). La tolterodina y su metabolito 5-hidroximetilo se unen principalmente a orosomucoides. Las fracciones sin consolidar son 3.7% y 36%, respectivamente. Tolterodine es ampliamente metabolizado por el hígado. Primeras vías de metabolismo mediado por CYP2D6 polimórfica, conduce a la formación de 5-hidroximetil metabolito. Además metabolismo conduce a la formación de ácido 5-carboxílico y metabolitos desalquilado-N de ácido 5-carboxílico, que son respectivamente 51% y 29% de los metabolitos recuperados en la orina. Hay un subgrupo de la población general (aproximadamente 7%) sin actividad de la enzima CYP2D6. Para aquellas personas (con pobre perfil metabólico) identificados a través del metabolismo es la desalquilación a través de CYP3A4 a la tolterodina desalquilado-N, que no contribuye al efecto clínico. El resto de la población se define como personas con un buen perfil metabólico. En los metabolizadores pobres resultados en el aclaramiento reducido de que se observaron niveles significativamente más altos de tolterodina en la sangre (aprox. 7 veces) y la concentración mínima de 5-hidroximetil metabolito. Debido a las diferencias en las propiedades de la proteína de unión entre la tolterodina y su metabolito 5-hidroximetilo, la exposición (AUC) de tolterodina no unida en los metabolizadores pobres es similar a la exposición total de tolterodina no unida y metabolito 5-hidroximetilo en pacientes con activo de la enzima CYP2D6 en el mismo horario de dosificación La seguridad, la tolerabilidad y la respuesta clínica son similares, independientemente del fenotipo. El 77% de la dosis se excreta en la orina y el 17% en las heces. Menos del 1% de la dosis se excreta sin cambios, y alrededor del 4% como metabolito de 5-hidroximetilo. El metabolito carboxilado y el correspondiente metabolito desalquilado son respectivamente el 51% y el 29% de la dosis recuperada en la orina. T_0,5 tolterodina administrada en forma de cápsula sobre liberación es de aproximadamente 6 horas en pacientes con buen metabolismo y alrededor de 10 horas en los metabolizadores pobres (no CYP2D6); el estado estacionario se logra dentro de los 4 días después de la administración de las cápsulas.

Hipersensibilidad a tolterodina o cualquiera de los excipientes. Retención urinaria. Glaucoma de ángulo estrecho no controlado. Expectante violación. Una forma grave de colitis ulcerosa. Dilatación tóxica del colon

Antes de comenzar el tratamiento, se deben considerar las causas subyacentes de la urgencia y la frecuencia de la micción. Utilizar con precaución en pacientes con: (. Por ejemplo, estenosis pilórica) una obstrucción sustancial del tracto urinario y el riesgo de trastornos de retención urinaria que causan reducción de la permeabilidad del tracto gastrointestinal con la función renal deteriorada, enfermedad hepática, neuropatía autonómica, con hernia de hiato, con el riesgo de reducida motilidad del sistema digestivo. Se debe tener precaución cuando se usa la tolterodina en pacientes con riesgo de prolongación del intervalo QT, incluyendo: congénita o adquirida documentado prolongación del intervalo QT, alteraciones de electrolitos (hipopotasemia e hipocalcemia) con bradicardia, con enfermedad cardiaca importante, previamente diagnosticados (cardiomiopatía , isquemia de miocardio, arritmia, insuficiencia cardíaca congestiva) en pacientes que recibieron ambos fármacos que prolongan el intervalo QT (incluyendo antiarrítmicos IA -. por ejemplo quinidina, procainamida y la clase III -. por ejemplo, amiodarona, sotalol). No se recomienda el uso de tolterodina en niños y adolescentes. Debido al contenido de lactosa, las cápsulas en el frenteliberación no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa (Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa. El contenido de sodio: 0.00404 mmol (0.092988 mg) de sodio en una dosis debe tenerse en cuenta en pacientes que requieren una dieta controlada de sodio.

No se recomienda el embarazo y no se debe usar tolterodina durante la lactancia.

Muy común: boca seca. Común: sinusitis, mareos, somnolencia, dolor de cabeza, conjuntivitis seca, trastornos visuales (incluyendo alteraciones de la acomodación), indigestión, estreñimiento, dolor abdominal, hinchazón, diarrea, anuria, fatiga, edema periférico. Poco frecuentes: hipersensibilidad, nerviosismo, parestesias, pérdida de memoria, vértigo, palpitaciones, insuficiencia cardíaca, arritmias, retención urinaria, dolor en el pecho. No conocida: reacciones anafilactoides, confusión, alucinaciones, desorientación, taquicardia, enrojecimiento, del tracto gastro-intestinal, vómitos, edema angioneurótico, la piel seca. Los pacientes con inhibidores de la colinesterasa demencia tomando se ha informado de síntomas de la demencia (por ejemplo. Confusión, desorientación, alucinaciones) después de la iniciación de la tolterodina tratamiento.

Por vía oral. Adultos (incluidos ancianos): 4 mg una vez al día. En caso de efectos secundarios molestos, la dosis puede reducirse a 2 mg una vez al día. Los pacientes con insuficiencia hepática o renal grave (TFG ≤ 30 ml / min): 2 mg una vez al día. Los resultados del tratamiento deben evaluarse una vez cada 2-3 meses. Kaps. sobre la liberación puede tomarse independientemente de las comidas; deben ser tragados enteros. Los resultados del tratamiento deben evaluarse una vez cada 2-3 meses.