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El tratamiento sintomático de la incontinencia de urgencia, y (o) el aumento de frecuencia de la micción, y instar urgencia urinaria probable que ocurra en pacientes con vejiga hiperactiva.

Una cápsula de liberación prolongada contiene 2 mg o 4 mg de tartrato de tolterodina. La preparación contiene lactosa.

Un antagonista competitivo y específico de los receptores muscarínicos, que muestra un efecto más selectivoin vivo para la vejiga que para las glándulas salivales. Uno de los metabolitos de la tolterodina (5-hidroximetil) presenta un perfil farmacológico similar a la del compuesto original. En pacientes con metabolismo intensivo, este metabolito tiene una contribución significativa al efecto terapéutico. El efecto terapéutico se puede esperar el plazo de 4 semanas. Después de la administración de la formulación en forma de tapas. De hecho girar. se observan concentraciones séricas máximas después de 4 h (2-6 h). Aparente T_0,5 . Aproximadamente 6 horas en los metabolizadores rápidos y aprox. 10 horas en metabolizadores pobres de (falta de CYP2D6). Las concentraciones de estado estable se alcanzan dentro de los 4 días después de tomar las cápsulas. La comida no afecta la biodisponibilidad. Después de la administración oral de tolterodina está sujeto a metabolismo de primer paso en el hígado, catalizada por CYP2D6, lo que resulta en un derivado de 5-hidroximetilo, el principal metabolito de efecto farmacológico equivalente. La biodisponibilidad absoluta de la tolterodina es del 17% en los metabolizadores rápidos y 65% ​​en los metabolizadores lentos. La tolterodina y su metabolito 5-bind hidroximetil principalmente a orosomucoide. Las fracciones sin consolidar son 3.7% y 36% respectivamente. Después de la administración oral, la tolterodina es ampliamente metabolizada por el hígado. La principal vía de metabolismo mediado por CYP2D6 conduce a metabolito 5-hidroximetilo. Además metabolismo conduce a la formación de ácido 5-carboxílico y desalquilado-N de ácido 5-carboxílico, que son respectivamente 51% y 29% de los metabolitos recuperados en la orina. Un grupo (aprox. 7%) de la población carece de actividad CYP2D6 (pacientes metabolizadores lentos) - metabolismo por una desalquilación CYP3A4 a la tolterodina N-desalquilado, que no contribuye a la evolución clínica. Debido a las diferencias en las propiedades entre la tolterodina unión a proteínas y su metabolito 5-hidroximetilo, la exposición (AUC) de tolterodina no unida en los metabolizadores pobres es similar a la exposición total de tolterodina no unida y de su metabolito 5-hidroximetilo en pacientes con actividad CYP2D6 preservada por el mismo esquema dosificación. La seguridad, la tolerabilidad y la respuesta clínica son similares, independientemente del fenotipo. La tolterodina se excreta en aprox. 77% en la orina y 17% en las heces. Menos de 1% de la dosis como fármaco inalterado y aprox. 4% del metabolito 5-hidroximetilo. metabolito carboxilado y metabolito desalquilado se detectan en la orina en 51% y 29%.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Retención urinaria. Glaucoma desigual con un ángulo de percepción estrecho. Muerte rara (miastenia gravis). Colitis ulcerosa severa Dilatación tóxica del colon

Se debe tener precaución en pacientes que sufren de: obstrucción significativa salida de la vejiga en riesgo de retención urinaria; enfermedades que implican la obstrucción del tracto gastrointestinal, por ejemplo estenosis pilórica.; insuficiencia renal; enfermedad hepática; neuropatía autonómica; hernia hiatal; el riesgo de motilidad gastrointestinal débil. Se debe tener precaución en pacientes con riesgo de prolongación del intervalo QT incluyendo prolongación del intervalo QT documentada congénita o adquirida; desequilibrio electrolítico, incluyendo hipopotasemia, hipomagnesemia, hipocalcemia; bradicardia; Es importante destacar que, pre-existente enfermedades del corazón (por ejemplo, cardiomiopatía, la isquemia de miocardio, arritmia arritmia, insuficiencia cardíaca congestiva.); uso concomitante de fármacos que causan la prolongación de QT, incluyendo antiarrítmicos de la clase Ia (por ejemplo. quinidina, procainamida) y la clase III (por ejemplo. amiodarona, sotalol). Se debe evitar el tratamiento simultáneo con inhibidores potentes del CYP3A4.Antes de comenzar el tratamiento, se deben considerar las causas orgánicas de la incontinencia y la polaquiuria. La efectividad de la preparación en niños no se ha demostrado; el uso no está indicado. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa. La preparación contiene aproximadamente 67,2 mg de lactosa (33,6 mg a 33,6 mg de glucosa y galactosa) a una dosis de 1 -. Deben tenerse en cuenta en pacientes con diabetes. La preparación contiene 0.00404 mmol (0.092988 mg) de sodio por dosis, esto debe tenerse en cuenta en pacientes que requieren una dieta controlada de sodio.

No se recomienda el uso de tolterodina durante el embarazo. Evitar su uso durante la lactancia

Muy común: boca seca. Común: sinusitis, dolor de cabeza, mareos, somnolencia, sequedad de los ojos, visión borrosa (incluido el alojamiento anormal), indigestión, estreñimiento, dolor abdominal, distensión abdominal, diarrea, anuria, fatiga, edema periférico. Poco frecuentes: hipersensibilidad, nerviosismo, parestesias, pérdida de memoria, vértigo, palpitaciones, insuficiencia cardíaca, arritmias, retención urinaria, dolor en el pecho. No conocida: reacciones anafilactoides, confusión, alucinaciones, desorientación, taquicardia, enrojecimiento, reflujo gastro-esofágico, vómitos, edema angioneurótico, la piel seca. Los pacientes tratados con inhibidores de la colinesterasa de demencia después de comenzar el tratamiento con tolterodina reportaron casos de síntomas de la demencia (por ejemplo. Confusión, desorientación, delirios). En pacientes pediátricos, se observaron infecciones del tracto urinario, diarrea y trastornos.

Por vía oral. Adultos (incluidos los ancianos): la dosis recomendada es de 4 mg una vez al día. En pacientes con insuficiencia hepática o insuficiencia renal grave (TFG ≤ 30 ml / min), la dosis recomendada es de 2 mg una vez al día. Si los efectos secundarios son molestos, la dosis puede reducirse de 4 mg a 2 mg una vez al día. Los resultados del tratamiento deben evaluarse después de 2-3 meses.
Kaps. debe tragarse entero, puede tomarse con o sin comida.