Tratamiento sintomático de la vejiga hiperactiva con síntomas de incontinencia de urgencia y / o micción frecuente y urgente.
ingredientes:
1 cápsula. Un comprimido de liberación sostenida contiene 2 mg o 4 mg de tartrato de tolterodina (y correspondientemente 32,7-34,5 mg o 65,41-68,99 mg lactosa).
acción:
Agonista competitivo de receptores muscarínicos con mayor efecto selectivo sobre la vejiga que sobre las glándulas salivales. Uno de los metabolitos de tolterodina (derivado de 5-hidroximetilo) exhibe un perfil farmacológico similar al compuesto original. Este metabolito tiene una contribución significativa al efecto terapéutico en pacientes con metabolismo de fármaco aumentado. Los efectos del tratamiento pueden esperarse dentro de las 4 semanas. Después de administrar la preparación en forma de cápsula, se observan concentraciones séricas máximas después de 4 h (2-6 h). T0,5 . Aproximadamente 6 horas en pacientes con un aumento del metabolismo y aprox. 10 h en pacientes con pobre metabolismo de los fármacos (deficiente en CYP2D6). La concentración plasmática en estado estable se alcanza dentro de los 4 días. La comida no afecta la biodisponibilidad de las cápsulas. La biodisponibilidad absoluta de tolterodina es del 17% en pacientes con metabolismo aumentado y del 65% en pacientes con metabolismo deficiente del fármaco. La tolterodina y su metabolito 5-hidroximetilo se unen principalmente a la orozomicina. La fracción de tolterodina libre representa el 3,7% y su metabolito el 36%. Después de la administración oral de la tolterodina es metabolizada por CYP2D6 en el metabolismo durante la hepática de "primer paso", que conduce a la formación de derivado de 5-hidroximetilo, el principal metabolito de la potencia farmacológica equivalente. Un subgrupo de la población (aproximadamente el 7%) carece de actividad de CYP2D6. Identificado metabolismo de la vía en estos pacientes (metabolizadores pobres) es desalquilación por CYP3A4 a la tolterodina, N-desalquilarse, que no presenta el efecto clínico. El resto de la población se conoce como metabolizadores intensos. En metabolizadores pobres disminución del aclaramiento conduce a aumento sustancial de las concentraciones séricas de tolterodina (aprox. 7 veces), con una ligera concentración de derivado de 5-hidroximetilo. Debido a las diferencias en el perfil de unión a proteínas plasmáticas entre la tolterodina y su derivado 5-hidroximetilo, la exposición (AUC) de tolterodina no unida en los metabolizadores pobres es similar a la exposición total de tolterodina no unida y el derivado de 5-hidroximetil en pacientes con CYP2D6 activo recibiendo la misma dosis de medicina La seguridad, la tolerabilidad y la respuesta clínica son similares, independientemente del fenotipo. La tolterodina se excreta en aproximadamente el 77% con la orina y el 17% con las heces. Menos del 1% de la dosis se excreta como fármaco inalterado y aproximadamente el 4% como derivado de 5-hidroximetilo. metabolito carboxilado y el correspondiente cuenta metabolito desalquilado durante aprox. 51% y 29% del fármaco se excreta en la orina.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Retención urinaria. Glaucoma con un ángulo de percepción estrecho.Miastenia gravis. Colitis ulcerosa severa Dilatación tóxica del colon
Precauciones:
Se debe tener precaución cuando se usa el medicamento en pacientes: con una obstrucción importante de la salida de la vejiga y riesgo de retención urinaria; con trastornos que reducen la permeabilidad del tracto digestivo, por ejemplo, estenosis pilórica; con disfunción renal; con enfermedades hepáticas; con neuropatía del sistema vegetativo; con hernia hiatal; con el riesgo de una motilidad gastrointestinal reducida. Debe utilizarse con precaución en pacientes con tolterodina con factores de riesgo conocidos de prolongación del intervalo QT, incluyendo: prolongación del intervalo QT documentada congénita o adquirida; trastornos electrolíticos (tales como: hipocalemia, hipomagnesemia e hipocalcemia); bradicardia; enfermedad cardíaca grave existente (es decir, miocardiopatía, isquemia miocárdica, arritmia, insuficiencia cardíaca congestiva); uso concomitante de fármacos que prolongan el intervalo QT, incluyendo fármacos de la clase IA antiarrítmicos (por ejemplo. quinidina, procainamida), y la clase III (por ejemplo. amiodarona, sotalol).Esto es de particular importancia cuando se usan inhibidores potentes del CYP3A4. Se debe evitar el tratamiento simultáneo con inhibidores potentes del CYP3A4. Antes de comenzar el tratamiento, excluya las causas orgánicas de la presión de urgencia y la incontinencia urinaria. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa (Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa.
Embarazo y lactancia:
No se recomienda el uso de tolterodina durante el embarazo. Evitar el uso durante la lactancia.
Efectos secundarios:
Muy común: boca seca. Común: sinusitis, mareos, somnolencia, dolor de cabeza, sequedad de los ojos, visión borrosa (incluido el alojamiento anormal), indigestión, estreñimiento, dolor abdominal, distensión abdominal, diarrea, dificultad para orinar, fatiga, edema periférico. Poco frecuentes: hipersensibilidad no específica, nerviosismo, parestesia, pérdida de memoria, vértigo, palpitaciones, insuficiencia cardíaca, arritmia, retención urinaria, dolor en el pecho. No conocida: reacciones anafilactoides, confusión, alucinaciones, desorientación, taquicardia, enrojecimiento, del tracto gastro-intestinal, vómitos, edema angioneurótico, la piel seca. Se han notificado casos de exacerbación de la demencia (p. Ej., Confusión, confusión, ideas delirantes) después de iniciar el tratamiento con tolterodina en pacientes que toman inhibidores de la colinesterasa para el tratamiento de la demencia. En estudios pediátricos, el número de pacientes con infecciones del tracto urinario, diarrea y cambios de comportamiento fue mayor entre los pacientes tratados con tolterodina en comparación con los que recibieron placebo.
dosis:
Por vía oral. Adultos (incluidos los ancianos): la dosis recomendada es de 4 mg una vez al día. Pacientes con insuficiencia hepática o insuficiencia renal grave (TFG ≤ 30 ml / min): la dosis recomendada es de 2 mg una vez al día. En caso de efectos secundarios molestos, la dosis puede reducirse de 4 mg a 2 mg una vez al día. El efecto del tratamiento debe evaluarse después de 2-3 meses. El medicamento no se recomienda en niños, porque la efectividad y seguridad del uso no se han determinado en este grupo de edad.Método de administración. Kaps. se pueden tomar con o sin comida y deben tragarse enteros.