Tratamiento sintomático de la vejiga hiperactiva con síntomas de urgencia urinaria o incontinencia urinaria.
ingredientes:
1 tabl POWL. contiene 1 mg o 2 mg de peróxido de tartrato de tolterodina.
acción:
Un antagonista competitivo, específico del receptor muscarínico, que muestra una mayor selectividad de acción en la vejiga que en las glándulas salivales. Los efectos del tratamiento pueden ocurrir dentro de las 4 semanas. Tolterodine se absorbe rápidamente. Después de la administración oral, está sujeto a metabolismo de primer paso en el hígado (catalizada por CYP2D6), que conduce a la formación de derivado de 5-hidroximetilo, el principal metabolito de la potencia farmacológica equivalente. Tanto la tolterodina como su metabolito 5-hidroximetilo alcanzan la concentración sérica máxima dentro de las 1-3 h posteriores a la administración. La biodisponibilidad absoluta de la tolterodina es 17% en aquellos con aumento del metabolismo (la mayoría de los pacientes) y 65% en los metabolizadores lentos (desprovistos de CYP2D6). La tolterodina y su metabolito 5-bind hidroximetil principalmente a orosomucoide. Las fracciones de tolterodina no unidas representan 3.7% y 36%, respectivamente. Subgrupo de la población (aprox. 7%) carece de actividad CYP2D6 - estos pacientes ruta metabólica es la desalquilación por el CYP3A4 a la tolterodina, N-desalquilarse, que no presenta el efecto clínico. Debido a las diferencias en las propiedades de unión a proteínas plasmáticas entre tolterodina su metabolito 5-hidroximetilo, la exposición (AUC) de tolterodina no unida al cuerpo en metabolizadores pobres es similar al impacto general en el cuerpo de tolterodina no unida y de su metabolito 5-hidroximetilo en pacientes con CYP2D6 activo con el mismo horario de dosificación. El 77% de la dosis se excreta en la orina, el 17% en las heces.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a tolterodina o cualquiera de los excipientes. Retención urinaria. Glaucoma de ángulo estrecho no controlado.Miastenia gravis. Una forma grave de colitis ulcerosa. Dilatación tóxica del colon
Precauciones:
Se debe tener precaución cuando se usa tolterodina en pacientes: con obstrucción significativa del tracto urinario y riesgo de retención urinaria; con trastornos que causan una disminución en la permeabilidad del tracto gastrointestinal (por ejemplo, estenosis del odźwiemik); con disfunción renal; con enfermedades hepáticas; con neuropatía autonómica; con hernia hiatal; con el riesgo de una motilidad gastrointestinal reducida. Se debe tener precaución cuando se usa tolterodina en pacientes con factores de riesgo para la prolongación del QT, que incluyen: prolongación del QT adquirido congénita o documentada; con trastornos electrolíticos tales como: hipocalemia, hipomagnesemia e hipocalcemia; con bradicardia; con cardiopatías significativas, previamente diagnosticadas (es decir, miocardiopatía, isquemia miocárdica, arritmias, insuficiencia cardíaca congestiva); en pacientes que reciben fármacos concomitantes que prolongan el intervalo QT, incluyendo fármacos de la clase IA antiarrítmicos (por ejemplo. quinidina, procainamida), y la clase III (por ejemplo. amiodarona, sotalol). Esto es particularmente importante cuando se usan inhibidores potentes del CYP3A4. Se debe evitar el tratamiento simultáneo con inhibidores potentes del CYP3A4. Antes de comenzar el tratamiento, se deben considerar las causas subyacentes de la urgencia y la frecuencia de la micción. La eficacia de tolterodina en niños y adolescentes no se ha determinado; no se recomienda su uso.
Embarazo y lactancia:
No se recomienda el uso del medicamento durante el embarazo. Evitar el uso durante la lactancia.
Efectos secundarios:
Muy común: dolor de cabeza, boca seca. Frecuentes: bronquitis, vértigo de origen central, somnolencia, parestesia, conjuntivitis seca, trastornos visuales (incluyendo alteraciones de la acomodación), vértigo (laberíntica), palpitaciones, indigestión, estreñimiento, dolor abdominal, distensión abdominal, vómitos, diarrea, piel seca, dolor al orinar o dificultad para orinar, retención urinaria, fatiga, dolor en el pecho, edema periférico, aumento de peso.hipersensibilidad Poco frecuentes, nerviosismo, deterioro de la memoria, taquicardia, insuficiencia cardíaca, arritmias, el tracto gastro-intestinal. No conocida: reacciones anafilactoides, confusión, alucinaciones, confusión, sofocos, angioedema. Los casos de síntomas de la demencia (por ejemplo. Confusión, desorientación, delirios) después de la iniciación de la tolterodina tratamiento en pacientes tratados con inhibidores de la colinesterasa en el tratamiento de la demencia. La administración oral repetida de tolterodina liberación inmediata a dosis diarias totales de hasta 4 mg (dosis) y 8 mg (supraterapeutyczna) conduce a una prolongación del intervalo QTc (la relevancia clínica de esta observación no está clara y depende de factores individuales y la sensibilidad de los pacientes). En los estudios que afectan a niños y adolescentes la proporción de pacientes con infecciones del tracto urinario, diarrea y trastornos de comportamiento fue mayor en los pacientes tratados con tolterodina en comparación con placebo.
dosis:
Por vía oral. Adultos: la dosis recomendada es de 2 mg 2 veces al día; si se producen efectos secundarios significativos, la dosis puede reducirse a 1 mg 2 veces al día. Los pacientes con insuficiencia renal o hepática grave (TFG ≤30 ml / min), la dosis recomendada es de 1 mg 2 veces al día. Después de 2-3 meses de uso, se debe evaluar el efecto del tratamiento.
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