Índice de drogas

Analgésico para uso durante la inducción y / o mantenimiento de anestesia general durante procedimientos quirúrgicos (incluyendo cardiosquirúrgico). Tratamiento del dolor en el período postoperatorio inmediato en pacientes bajo estrecha atención médica antes del uso de analgésicos de acción prolongada. Anestesia y sedación de pacientes ventilados mecánicamente en unidades de cuidados intensivos.

1 vial contiene 1 mg, 2 mg o 5 mg de remifentanilo como hidrocloruro.

Un agonista selectivo del receptor μ-opioide caracterizado por un inicio rápido y una acción de muy corta duración. Después de la administración intravenosa de efecto analgésico se produce casi inmediatamente y desaparece después de unos pocos minutos del final de la infusión, y la actividad residual del opioide no más de 10 min mantenido. Dentro del rango de la dosis recomendada, la concentración del fármaco en la sangre es proporcional a la dosis; aumentar la velocidad de infusión en 0,1 μg / kg / min aumenta la concentración plasmática en 2,5 ng / ml. Muestra las actividades clínicas típicas de los opiáceos, incluido un efecto inhibidor significativo en el centro respiratorio. No causa la liberación de histamina o el efecto de la inhibición recurrente del centro respiratorio. Se une a las proteínas plasmáticas a un promedio de 70%. Metabolizado por esterasas de sangre y tejido inespecíficas para ácido carboxílico virtualmente inactivo (1/4600 de remifentanil). Remifentanil no es un sustrato para la colinesterasa plasmática. T_0,5 el remifentanil es de 3-10 min, el metabolito es de 2 h. Aproximadamente el 95% del remifentanil se excreta en la orina como metabolito. El aclaramiento y el volumen de distribución de remifentanil en el estado estable se incrementa en los niños pequeños, luego disminuye con la edad, alcanzando aproximadamente los 17 años de edad como en los adultos. La farmacocinética del metabolito carboxílico en niños (2-17 años) no es diferente de la de los adultos; T_0,5 Remifentanil no es significativamente diferente en bebés. El efecto farmacodinámico del fármaco aumenta con la edad: en pacientes mayores de 65 años, el aclaramiento se reduce en un 25% y la concentración efectiva se reduce en un 50%. La farmacocinética de remifentanilo no se altera significativamente en pacientes con diversos grados de insuficiencia renal, incluso después de la administración durante 3 días bajo cuidados intensivos. La eliminación del metabolito carboxílico se reduce en pacientes con insuficiencia renal, la acumulación no causa efectos μ-opioides significativos incluso después de 3 días de infusión. La farmacocinética de remifentanilo no ha cambiado en pacientes con disfunción hepática grave y durante la fase "no hepática" de la cirugía de trasplante de hígado. Los pacientes con insuficiencia hepática grave pueden ser ligeramente más sensibles al efecto inhibidor de remifentanil en el centro respiratorio. En pacientes con hipotermia (en cardio-anestesia), el aclaramiento de remifentanilo disminuye en aproximadamente un 3% por cada 1 ° C. temperatura corporal más baja. No hay evidencia de eliminación de remifentanilo durante la diálisis; el metabolito carboxílico se elimina aproximadamente en un 30% durante la hemodiálisis.

Hipersensibilidad a derivados de fentanilo u otros ingredientes de la preparación. No use epidural o subaracnoideo (la preparación contiene glicina). El uso de la preparación como el único agente para anestesia general está contraindicado.

El medicamento solo puede ser utilizado por personas con experiencia en el uso de anestésicos, ventilación asistida y reanimación, en condiciones que permitan controlar y apoyar la circulación y la respiración. El fármaco puede causar rigidez muscular, por lo general depende de la dosis y la velocidad de administración (inyección única debe durar por> 30 seg.), Es posible controlar la reducción de la velocidad de infusión (desaparece en unos pocos minutos después de la parada del suministro). Si es necesario, use asistencia respiratoria. Tiene un efecto inhibitorio sobre el centro respiratorio: la hipoventilación no intencional evita la reducción de la infusión en un 50%. Puede causar hipotensión y bradicardia, se debe tener precaución en pacientes caquécticos con hipovolemia y en los ancianos debido a la mayor sensibilidad de estos grupos de pacientes efecto remifentanilo en el sistema cardiovascular.Debido a las actividades de regresión muy rápidos de remifentanilo (5-10 min después del final de la infusión no se observa actividad residual de opioide) en pacientes sometidos a cirugía seguida de un dolor postoperatorio, el analgésico debe administrarse antes de o inmediatamente después de la infusión de la formulación. Cabe señalar que la administración no intencional (después de la finalización de la infusión) del fármaco del volumen del drenaje que se utilizó. Al igual que otros opioides, remifentanil puede causar adicción.

No hay estudios sobre la seguridad de remifentanil en mujeres embarazadas. El medicamento puede usarse en mujeres embarazadas solo en los casos en que el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto. El perfil de seguridad del medicamento durante el parto no ha sido establecido. No hay datos suficientes para recomendar el uso del medicamento durante el trabajo de parto o la cesárea. Drogas atraviesa la placenta (la concentración en la sangre del feto es de aproximadamente 50% de la concentración de la sangre materna), y es probable que se metaboliza en el cuerpo del feto (puede ejercer un efecto inhibidor sobre el recién nacido centro respiratorio). Se debe aconsejar a las madres lactantes que dejen de amamantar durante 24 horas después de usar el medicamento: los derivados de fentanilo se excretan en la leche humana.

Muy común: rigidez del músculo esquelético, hipotensión, náuseas, vómitos. Común: bradicardia, aumento de la presión arterial en el período postoperatorio, depresión respiratoria aguda, apnea, prurito, escalofríos postoperatorios. Poco frecuentes: hipoxia, estreñimiento, dolor postoperatorio. sedación Rare durante el despertar de la anestesia general, las reacciones alérgicas, incluyendo anafilaxia en pacientes que reciben remifentanilo en combinación con otros anestésicos, la asistolia, paro cardíaco, por lo general precedido por bradicardia (remifentanilo cuando se administra con otros anestésicos generales). Además: adicción, convulsiones, bloqueo auriculoventricular, tolerancia. En raros casos, la interrupción repentina de remifentanilo observa taquicardia, hipertensión y la agitación, especialmente si esto ocurre después de la administración prolongada (más de 3 días).

Por vía intravenosa. Adultos introducción de la anestesia (siempre con agente anestésico) infusión de 0,5-1,0 mg / min kg por si precedido por un bolo de 1,0 mg / kg o no.; mantenimiento de anestesia en pacientes ventilados: en anestesia con 66% N₂0 - inicialmente 0.4 μg / kg pc / min, luego 0.1-2.0 μg / kg pc / min; en la anestesia con isoflurano (0,5 MAC) o propofol (100 mg / kg min para) - inicialmente 0,25 mg / kg min para luego 0,05-2,0 mg / min kg para . El efecto clínico es decisivo, la velocidad de infusión debe aumentarse en un 25-100% o disminuirse en un 25-50% cada 2-5 minutos; Puede agregar un bolo cada 2-5 minutos. La anestesia con respiración auto-conservado: la velocidad de infusión inicial de 0,04 ug / kg min para, a continuación, se puede ajustar de acuerdo con el efecto deseado (0,025-0,1 mg / kg min para); no se recomienda administrar el medicamento en una sola inyección. Continuación de la analgesia en el período postoperatorio inmediato, mientras que mantiene su propia respiración (con el momento del efecto analgésico dado temprano analgésico de acción prolongada): la infusión inicial de 0,1 mg / kg min para luego aumentado o disminuido por 0.025 mg / kg. / min a intervalos de 5 minutos; no se recomienda el uso en una sola inyección. En pacientes: en los ancianos: puede haber más sensibilidad al fármaco, reducir las dosis iniciales en un 50%; en pacientes con grupo de riesgo operacional III / IV acc. ASA debe reducir la dosis inicial; en pacientes con sobrepeso, la dosis debe calcularse de acuerdo con debido a mc. No es necesario modificar las dosis en insuficiencia renal o hepática.
Dosis en niños: hasta 1 año de edad - No hay investigación sobre recomendaciones de dosis. La farmacocinética de remifentanil en neonatos y bebés es similar a la observada en adultos. A la edad de 1-12 años: no hay estudios para determinar la dosis de anestesia. El mantenimiento de la anestesia en niños 1-12 años de edad: una única inyección de 1,0 mg / kg min durante una infusión continua de remifentanil + + anestésico se administra en una mezcla de O₂/ N₂O = 1: 2. Con halotano (0,3 MAC): La dosis inicial - 0,25 mg / kg min para, la dosis de mantenimiento - 0,05-1,3 mg / kg min para; de sevoflurano (0,3 MAC): La dosis inicial - 0,25 mg / kg min para, la dosis de mantenimiento - 0,05-0,9 mg / kg min para; isoflurano (0,5 MAC) - dosis inicial - 0,25 mg / kg min para, la dosis de mantenimiento - 0,06-0,9 mg / kg min para;
Kardioanestezja adultos: inducción - no se recomienda para el uso en una sola inyección, comienzan la infusión de 1,0 mg / kg min para y no realiza la intubación dentro de 5 min. Mantenimiento de anestesia en pacientes ventilados en anestesia con isoflurano (0.4 MAC) - inyección única de 0.5-1.0 μg / kg. + inicialmente 1.0 μg / kg pc / min, luego en el rango de 0.003-4.0 μg / kg pc / min; en anestesia con propofol a una dosis inicial de 50 μg / kg / min - una inyección única de 0.5-1.0 μg / kg. + inicialmente 1.0 μg / kg pc / min, luego en el rango de 0.01-4.3 μg / kg pc / min; continuación de la anestesia: inyección única - no recomendado; infusión en el rango de 0-1.0 μg / kg pc / min. Cardiovestesis de niños: no hay datos disponibles para la administración de las dosis recomendadas.
Terapia intensiva para adultos: como un medicamento para la sedación y la analgesia en pacientes ventilados mecánicamente: una infusión de 0.1-0.15 μg / kg / min; La velocidad de infusión debe ser modificado (aumentado) a 0,025 mg / kg min durante no menos de 5 minutos para alcanzar el nivel deseado de sedación / analgesia; antes de cirugías relacionadas a la estimulación del dolor es aconsejable mantener la velocidad de infusión mínima de 0,1 mg / kg min durante 5 min, con posible aumento de la dosis en un 25-50% cada 2-5 min. No hay experiencia con respecto al uso a largo plazo en cuidados intensivos en niños <18 años.
Solo debe inyectarse por vía intravenosa utilizando una bomba de infusión calibrada en un tubo de infusión de alto flujo o una cánula separada conectada a la vía intravenosa. Se recomienda utilizar diluciones: adultos - 50 μg / ml, niños> 1 año de edad - 20-25 μg / ml.
Las reglas detalladas de dosificación, incluso en combinación con medicamentos sedantes, están incluidas en los materiales informativos del medicamento.