Índice de drogas

El medicamento está indicado para su uso durante procedimientos quirúrgicos y otros procedimientos y en cuidados intensivos en pacientes adultos y niños de 1 mes o más. Se puede aplicar como tratamiento adyuvante durante la anestesia general o fármacos sedantes en la unidad de cuidados intensivos (UCI) a la relajación del músculo esquelético y facilitar el uso de la intubación endotraqueal y ventilación mecánica.

1 ml de solución contiene 2 mg de cisatracurio, en forma de 2,68 mg de cisatracurio además.

Medicamento relajante del músculo esquelético con una estructura de bencilisoquinolina, que induce bloqueo sin despolarización, con una duración media de acción prolongada. Cisatracurio se une a la placa del motor colinérgica, antagonizar la acción de la acetilcolina, lo que resulta en una transmisión de bloqueo neuromuscular competitivo. Este efecto se puede revertir fácilmente utilizando inhibidores reversibles de la acetilcolinesterasa, como la neostigmina o el edrofonio. En el cuerpo, cisatracurio sujeto a la degradación en el intervalo fisiológico de pH y de la temperatura por Hofmann eliminación (un proceso químico) para formar laudanozynę y acrilato de metabolito monoczwartorzędowy, que se hidroliza por esterasas no específicas al alcohol monoczwartorzędowego plasma. eliminación Cisatracurio es en gran medida independiente de la función de los órganos internos, pero el hígado y los riñones son las principales vías de eliminación de sus metabolitos. Los metabolitos no tienen propiedades de bloqueo en la conducción neuromuscular. Después de dosis de 0.1 y 0.2 mg / kg pacientes adultos sanos sometidos a cirugía T_0,5 en la fase de eliminación, son 22-29 minutos.

Hipersensibilidad a cisatracurio, atracurio o ácido bencenosulfónico.

Se debe tener precaución cuando se administre pacientes cisatracúrio que desarrollan hipersensibilidad a fármacos que bloquean neuromuscular porque hay informes de una alta prevalencia de sensibilidad cruzada (mayor de 50%) entre agentes bloqueantes neuromusculares. Cisatracurium no exhibe propiedades vaginales significativas o propiedades bloqueantes de los ganglios nerviosos. Por esta razón, cisatracurio no tiene ningún efecto clínicamente significativo en el ritmo cardíaco y no impide la bradicardia provocada por muchos fármacos utilizados para inducir la anestesia, o por estimulación del nervio vago durante un procedimiento quirúrgico. Los pacientes con miastenia grave u otros trastornos neuromusculares tienen una sensibilidad significativamente mayor a los fármacos que causan bloqueo no despolarizante; en estos pacientes, se recomienda una dosis inicial de no más de 0,02 mg / kg. Los trastornos serios ácido-base y / o ácido electrolítico en el suero pueden aumentar o disminuir la sensibilidad de los pacientes a agentes bloqueadores neuromusculares. Cisatracurium no se ha estudiado en pacientes con antecedentes de hipertermia maligna. No hay estudios sobre el uso de cisatracurio en pacientes sometidos a cirugía cardíaca bajo hipotermia inducida (de 25 a 28 grados Celsius). Al igual que con otros fármacos bloqueantes neuromusculares, se puede esperar que la velocidad de infusión necesaria para mantener una relajación adecuada se reduzca significativamente en estas condiciones. No se han estudiado los efectos del cisatracurio en pacientes con quemaduras; Sin embargo, como con otros fármacos que se sabe causan bloque niedepolaryzacyjny, la duración del efecto puede ser más corto y las dosis cisatracurio necesario aplicar más grande. Cuando se administra a animales de ensayo laudanozyny, cisatracurio metabolito y atracurio, en altas dosis, disminución transitoria de la presión arterial, y en algunas especies efectos de excitatorio cerebral potenciadores. En las especies animales más sensibles, estas actividades se produjo a una concentración de niveles laudanozyny similares a los observados en algunos pacientes después de la administración crónica de infusión ITU atracurio. Debido a la menor tasa de infusión de cisatracurio, las concentraciones plasmáticas de laudanosina son aproximadamente 1/3 de las concentraciones observadas después de la infusión del tracto infundido.Ha habido pocos informes de que se hayan observado convulsiones en pacientes de la UCI que recibieron atracurio y otras drogas. Estos pacientes generalmente tienen una o más condiciones que predisponen a las convulsiones (por ejemplo, trauma craneal, encefalopatía hipóxica, edema cerebral, encefalitis viral, uremia). La relación causal entre estas observaciones y laudanosina no ha sido establecida. No hay información disponible sobre el uso de cisatracurio en neonatos de menos de un mes de edad.

El medicamento no debe usarse durante el embarazo. No existen datos adecuados sobre el uso de cisatracurio en mujeres embarazadas. Los estudios en animales sobre los efectos en el embarazo, el desarrollo embrionario y / o fetal, el parto y el desarrollo posnatal son insuficientes. El peligro potencial para los humanos es desconocido. No se sabe si el cisatracurio o sus metabolitos se excretan en la leche humana.

Común: hipotensión; bradicardia. Poco frecuentes: enrojecimiento de la piel; espasmo bronquial; erupción. Muy raras: reacciones anafilácticas (con diversos grados de severidad), miopatía, debilidad en la fuerza muscular.

El medicamento puede ser administrado solo por un anestesiólogo o médico con experiencia en el uso de medicamentos que causan bloqueo neuromuscular o bajo su supervisión, en condiciones que permitan la intubación endotraqueal, el uso de ventilación controlada y la saturación de oxígeno arterial adecuada. Durante la administración del medicamento, se recomienda controlar la transmisión neuromuscular para el ajuste individual de la dosis.Administración por inyección intravenosa. adultos. Intubación de la ruta endotraqueal. La dosis recomendada es de 0.15 mg / kg. La intubación se puede realizar 120 segundos después de la administración de cisatracurio después de la inducción de la anestesia con propofol. Dosis más altas acortan el tiempo para comenzar el bloqueo neuromuscular. La anestesia con enflurano o isoflurano puede aumentar el tiempo de acción clínica efectiva de la dosis inicial de la preparación hasta en un 15%.Sosteniendo el bloque neuromuscular. Dosis 0.03 mg / kg administrado durante la anestesia con opioides o propofol, prolonga el bloqueo clínicamente efectivo de la transmisión neuromuscular en aproximadamente 20 min. El uso de dosis de mantenimiento posteriores no prolonga la duración de su acción.Resolución espontánea del bloqueo neuromuscular. La tasa de resolución espontánea del bloqueo neuromuscular es independiente del tamaño de la dosis administrada. Durante la anestesia con opioides o propofol, el tiempo de recuperación promedio de 25% a 75% y de 5% a 95% del bloqueo es de 13 y 30 minutos, respectivamente.Reversión del bloqueo neuromuscular. El bloqueo de la conducción neuromuscular causado por cisatracurio se puede revertir fácilmente mediante la administración de dosis estándar de inhibidores de la acetilcolinesterasa. Después de la administración del fármaco que causa la reversión del bloqueo, el tiempo de recuperación promedio del 25% al ​​75% del bloqueo y hasta el bloqueo completo de los síntomas clínicos del bloqueo es de 4 y 9 minutos, respectivamente.niños. Intubación endotraqueal (niños de 1 mes a 12 años). La dosis de intubación de cisatracurio recomendada es de 0,15 mg / kg. administrado como una inyección rápida que dura de 5 a 10 segundos. Esta dosis crea muy buenas condiciones para la intubación endotraqueal después de 120 segundos después de la administración del medicamento. El uso de cisatracurio para la intubación en niños en ASA III-IV no ha sido estudiado. Se dispone de datos limitados sobre el uso de cisatracurio en niños menores de 2 años sometidos a cirugía prolongada o a largo plazo. En niños de 1 mes a 12 años, el cisatracurio exhibe un tiempo más corto de relajación muscular efectiva y una regresión espontánea más rápida del bloqueo, en comparación con la observada en adultos bajo condiciones similares de anestesia general. Si no se requiere cisatracurio para la intubación, se puede usar una dosis de menos de 0.15 mg / kg. La administración de cisatracurio después del uso de suxametonio no se ha estudiado en niños. Cuando se usa halotano, se puede esperar un aumento en el efecto clínicamente efectivo del cisatracurio en un 20%. No se dispone de información sobre el uso de cisatracurio en niños bajo anestesia con otros anestésicos del grupo de los fluorocarbonos, pero también se espera que estos agentes prolonguen el efecto clínicamente efectivo de la dosis de cisatracurio.Mantenimiento del bloqueo neuromuscular (niños de 2 a 12 años). La dosis de 0.02 mg / kg, administrada durante la anestesia con halotano, prolonga el bloqueo clínicamente efectivo de la transmisión neuromuscular en aproximadamente 9 minutos. La administración de dosis de mantenimiento posteriores no prolonga la duración de su acción.No hay datos suficientes para proporcionar recomendaciones específicas para la dosis de mantenimiento en niños menores de 2 años. Sin embargo, la escasez de datos de los estudios clínicos en niños menores de 2 años sugiere que la dosis de mantenimiento de 0,03 mg / kg., Se puede extender neuromuscular bloque clínicamente eficaz para 25 min, la anestesia general opioide.Resolución espontánea del bloqueo neuromuscular La tasa de resolución espontánea del bloqueo neuromuscular es independiente de la dosis de cisatracurio administrada. Durante la anestesia con opioides o halotano, el tiempo de recuperación promedio del 25% al ​​75% y del 5% al ​​95% del bloqueo es de aproximadamente 11 y 28 minutos, respectivamente.Reversión del bloqueo neuromuscular. El bloqueo de la conducción neuromuscular después de la administración de cisatracurio se puede revertir fácilmente mediante la administración de dosis estándar de inhibidores de la acetilcolinesterasa. Después de la administración, haciendo que la inversión de la tiempo medio de bloques para la recuperación del 25% al ​​75% del bloque y para completar resolución de los síntomas clínicos de las cantidades de bloques a aprox. 2 y 5 min.Aplicación en forma de una infusión. Adultos y niños de 2 a 12 años. Para mantener el bloqueo neuromuscular, la droga puede infundirse. Después de la aparición de la regresión espontánea del bloque se recomienda que la velocidad inicial de infusión de 3 mg min / kg para (/ kg hr 0,18 mg) para restaurar la inhibición 89-99% de la respuesta. Después del período inicial, necesaria para estabilizar el neuromuscular bloque, tasa de infusión de 1-2 g / kg min para (0,06-0,12 mg / kg hr) debe ser suficiente para mantener el bloqueo de conducción neuromuscular en el rango dado en la mayoría de los pacientes. Puede ser necesario reducir la tasa de infusión hasta en un 40% si se administra cisatracurio durante la anestesia con isoflurano o enflurano. La velocidad de infusión depende de la concentración de cisatracurio en la solución de infusión, del grado de bloqueo de la conducción neuromuscular y del peso corporal del paciente. La administración de cisatracurio en una infusión constante constante no implica un aumento o disminución progresiva del grado de bloqueo neuromuscular. Después de la interrupción de la infusión de cisatracurio, la resolución espontánea del bloqueo neuromuscular conduce a una tasa comparable a su resolución después de la administración en una sola inyección intravenosa.Administración por inyección intravenosa y / o infusión. Pacientes adultos en Unidades de Cuidados Intensivos (UCI). Inicialmente, se recomienda la infusión a una velocidad de 3 μg / kg / min (0.18 mg / kg / h). Los pacientes pueden experimentar grandes diferencias intraindividuales en la dosis y pueden aumentar o disminuir con el tiempo. La tasa de infusión en los ensayos clínicos fue en promedio 3 μg / kg / min [rango 0.5-10.2 μg / kg / min (0.03-0.6 mg / kg / h)]. El tiempo medio de recuperación completa espontánea de neuromuscular después de largo plazo (hasta a seis días) cisatracurio administrado por infusión intravenosa en los pacientes en la UCI era aprox. 50 min. El perfil de recuperación espontánea de la transmisión neuromuscular después de la administración de cisatracurio en pacientes de la UCI es independiente de la duración de la infusión.
No es necesario cambiar la dosis en pacientes ancianos y pacientes con insuficiencia renal, sin embargo, el inicio de acción puede ocurrir un poco más tarde. No es necesario cambiar la dosificación en pacientes en las etapas extremas de insuficiencia hepática, sin embargo, el inicio de acción puede ocurrir un poco antes. administración Cisatracurio de una única inyección rápida (que dura 5-10 s) pacientes adultos con enfermedad cardiovascular grave (clase I-III de la NYHA) a ser tratado injerto de derivación coronaria, no se ha asociado con cambios clínicamente significativos en los parámetros cardiovasculares para cualquiera de los dosis probadas (hasta 0,4 mg / kg). Sin embargo, solo se dispone de datos limitados sobre el uso de dosis superiores a 0,3 mg / kg. en esta población de pacientes. El medicamento no se ha estudiado en niños sometidos a cirugía cardíaca.
El medicamento es una solución hipotónica y no se debe administrar junto con sangre transfundida en un catéter intravenoso.