Índice de drogas

Reabastecimiento de músculos estriados transversalmente bajo anestesia general, para intubación y ventilación mecánica.

1 ampolla contiene 10 mg en 5 ml o 20 mg en 10 ml de cloruro de mivacurio en una solución acuosa.

Un relajante muscular de acción corta transversalmente estriado con una estructura de bencilisoquinolina. Invoca un bloqueo competitivo (tipo no despolarizante) de la unión neuromuscular al unirse a los receptores colinérgicos en la placa motora. Después de la administración intravenosa, hay relajación (dentro de los 90-150 segundos) para la intubación y la respiración controlada, que duran aproximadamente 13-23 minutos (dependiendo de la dosis, ver dosificación). Desde el inicio de los primeros síntomas de recuperación espontánea del bloqueo neuromuscular hasta la recuperación completa de la fuerza muscular, generalmente toma alrededor de 15 minutos. El uso de drogas de reversión de bloque (inhibidores de la colinesterasa) acorta este tiempo en 5-6 minutos. Cuando se administra como se prescribe, no presenta propiedades de bloqueo del nervio vago y los ganglios nerviosos; ningún efecto sustancial sobre el sistema cardiovascular (no causa taquicardia y evita bradicardia refleja inducida por estimulación mecánica durante la cirugía o intubación). Tiene una tendencia a estimular la liberación de histamina (especialmente administrada rápidamente y en una dosis de> 2 mg / kg). El mecanismo de inactivación del fármaco en el organismo se asocia principalmente con la hidrólisis de la colinesterasa plasmática con un alcohol cuaternario y un monoéster cuaternario. Los metabolitos intermedios no tienen un efecto significativo en la transmisión neuromuscular, el sistema nervioso autónomo o el sistema cardiovascular. Se cree que hay otras vías metabólicas tales como mivacurio. La hidrólisis de ésteres por el hígado, excreción biliar, la excreción en la orina. No tiende a acumularse en el cuerpo. T_0,5 se 1,7-2,6 min, aumenta en pacientes con enfermedad hepática y aproximadamente 4,4 min (posiblemente debido a concentraciones más bajas de colinesterasa en el plasma) y el bloque efectiva se extiende en alrededor de 200%. La insuficiencia renal no afecta la farmacocinética del mivacurio, en la insuficiencia renal extrema, la flacidez efectiva se prolonga en aproximadamente un 150%.

Hipersensibilidad a la droga. No usar en pacientes que son homocigotos para el gen atípico que codifica la colinesterasa plasmática; en ausencia de la posibilidad de intubación y respiración mecánica, sin un anestesiólogo.

Puede producirse un bloqueo neuromuscular prolongado y profundo después de la administración de mivacurio como resultado de una disminución de la actividad de la colinesterasa en plasma en muchas afecciones o enfermedades. Estos incluyen cambios fisiológicos durante el embarazo y el puerperio, anormalidades genéticas de actividad de la colinesterasa en plasma, forma generalizada grave del tétanos, tuberculosis u otras infecciones graves o crónicas; enfermedad crónica debilitante, tumor maligno, anemia crónica y malnutrición; edema y colagenosis de la mucosa, enfermedad cardíaca descompensada, úlcera péptica, quemaduras, insuficiencia hepática terminal; insuficiencia renal aguda, crónica o terminal; reducción iatrogénica de actividad de la colinesterasa en plasma: la transfusión de plasma extraíble, plasmaféresis, después de un bypass cardiopulmonar y presente como resultado de la terapia de combinación con otros medicamentos. Se debe tener precaución en pacientes con hipersensibilidad a la histamina (por ejemplo. El asma) y son hipersensibles a otros medicamentos bloqueantes neuromusculares porque son informes disponibles de una alta prevalencia de sensibilidad cruzada (mayor de 50%) entre estos productos. Los pacientes que están particularmente en riesgo de una disminución en la presión arterial, por ejemplo en un estado de hipovolemia, deben administrarse por inyección durante al menos 60 segundos. Los pacientes con miastenia gravis u otros trastornos neuromusculares y pacientes que sufren de caquexia muestran una mayor sensibilidad al mivacurio.Además, las alteraciones graves del equilibrio ácido-base o la administración de electrolitos pueden aumentar o disminuir la sensibilidad a sus efectos. Debido a los datos limitados, el uso en recién nacidos y bebés menores de 2 m.ż. no es recomendado

Solo se puede usar durante el embarazo si el beneficio para la madre supera el riesgo potencial para el feto. No hay informes sobre la secreción de la droga con leche humana.

Muy común (> 1/10): enrojecimiento de la piel. Poco frecuentes (> 1/1000, <1/100): taquicardia transitoria, hipotensión transitoria, broncoespasmo, eritema, urticaria. Muy raras (<1 / 10,000): reacciones anafilácticas severas o reacciones anafilactoides. La probabilidad de reacciones adversas aumenta a dosis> 0.2 mg / kg m.c. y administración de medicamentos rápida (<30 seg.).

Administrar por vía intravenosa, en una sola dosis, inyección repetida en bolo o infusión continua.
Adultos: en promedio 0.07 mg / kg m.c. (0,06-0,09 mg / kg m.doc). Dosis de intubación: 0.2 mg / kg m.c. proporcionado dentro de 30 segundos (relajación muscular adecuada después de aproximadamente 2 - 2,5 minutos) o el uso del método de dosis dividida: 0,15 mg / kg m.c. bolo + después de 30 segundos dosis de 0.1 mg / kg m.c. (relajación adecuada después de 90-120 segundos desde el final de la primera inyección). La duración de la flacidez depende de la dosis dada: para 0.07 - 0.15 - 0.2 - 0.25 mg / kg m.c. es aproximadamente 13 - 16 - 20 - 23 minutos respectivamente. Dosis de mantenimiento usualmente 0.1 mg / kg m.c. cada 15 minutos o infusión continua (se activa al inicio de los síntomas tempranos de regresión espontánea del bloqueo después de la dosis inicial) 8-10 μg / kg m.c./min.
Niños de 7 meses a 12 años: la dosis promedio es más alta (0.1 mg / kg m.c.); el inicio de la acción es más rápido y la duración del bloqueo y el período de regresión de la relajación muscular son más cortos que en los adultos. La inyección intravenosa debe durar de 5 a 15 segundos. Dosis inicial recomendada 0.1-0.2 mg / kg m.c. (caídos efectivos 7-9 minutos); dosis de intubación 0.2 mg / kg m.c. (caída adecuada después de unos 120 segundos). Dosis de mantenimiento 0.1 mg / kg m.c. cada 6-9 min o infusión. Dosis de infusión: en niños de 7-23 años, un promedio de 11 μg / kg / min (de 3 μg / kg / min a 26 μg / kg / min); a la edad de 2-12 años, un promedio de 14 μg / kg / min (de 5 μg / kg / minuto a 31 μg / kg / minuto).
Niños de 2 a 6 meses: por inyección intravenosa (5-15 segundos): dosis de intubación: 0,15 mg / kg m.c. (bloque máximo después de aproximadamente 1,4 min, persistiendo aproximadamente 9 min); Dosis de mantenimiento 0.1 mg / kg m.c. (mantiene un bloqueo clínicamente efectivo de 7 min). En infusión: un promedio de 11 μg / kg m.c./min (de 4 μg / kg m.c./min a 24 μg / kg m.c./min). Recién nacidos y bebés menores de 2 meses: los ensayos clínicos no se han completado, el fabricante no da ninguna recomendación sobre la dosis.
Las dosis administradas son para pacientes bajo anestesia con analgésicos opioides. Cuando se usa isoflurano o enflurano, la dosis inicial de mivaccum debe reducirse en aproximadamente un 25%, la tasa de infusión debe reducirse en aproximadamente un 40% (con halotano la reducción de la dosis puede ser innecesaria). En personas con sistema circulatorio y ancianos: inyecte lentamente (aproximadamente 60 segundos). En pacientes con insuficiencia renal o hepática, la dosis debe ajustarse a la respuesta clínica individual del paciente. En personas con sobrepeso, calcule la dosis para el peso corporal debido.