Tratamiento de la espasticidad causada por esclerosis múltiple, lesión o enfermedad de la médula espinal.
ingredientes:
1 tabl contiene 4 mg de tizanidina en forma de hidrocloruro. La preparación contiene lactosa.
acción:
Un medicamento con una acción central para reducir el tono del músculo esquelético. El principal sitio de acción de la tizanidina es la médula espinal, donde mediante la estimulación de receptores α presinápticos2 inhibe la liberación de aminoácidos que estimulan los receptores de N-metil-D-aspartato (NMDA). De esta forma, se inhibe la transmisión de la señal polináptica a nivel interneuronal, que es responsable del tono muscular excesivo, y se reduce el tono muscular. El medicamento no actúa directamente sobre las conexiones musculares, musculares y nerviosas, ni sobre los reflejos espinales monosinápticos. La tizanidina tiene una analgesia central moderada. Reduce el tono muscular incrementado patológicamente, incluida la resistencia a los movimientos pasivos y alivia los calambres dolorosos y las contracciones clónicas. El medicamento se absorbe rápidamente en el tracto digestivo, alcanzando Cmáx después de aproximadamente 1 hora. La biodisponibilidad promedio es de aproximadamente 34% debido al efecto de primer paso significativo. Las proteínas plasmáticas están unidas aproximadamente en un 30%. Penetra fácilmente la barrera hematoencefálica. Se metaboliza en el hígado (principalmente por CYP1A2) a metabolitos inactivos. El medicamento y sus metabolitos se excretan principalmente por los riñones. T0,5 en la fase de eliminación es de 2-4 h. En pacientes con insuficiencia renal, las concentraciones máximas en sangre son dos veces más altas, y T0,5 se extiende a aproximadamente 14 horas.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a tizanidina o auxiliares de la preparación. Disfunción hepática severa. Uso concomitante de inhibidores potentes de CYP1A2 (p. Ej., Fluvoxamina, ciprofloxacina).
Precauciones:
Debido al riesgo de efectos secundarios graves, incluida la hipotensión severa, se debe tener precaución en pacientes que toman inhibidores de CYP1A2 y / o medicamentos antihipertensivos. Utilizar con precaución en pacientes con trastornos cardiovasculares, angina de pecho, la experiencia insuficiencia renal o hepática del uso de la droga en pacientes de edad avanzada se limita - uso no se recomienda, a menos que el beneficio del tratamiento no se modificó significativamente mayor que el riesgo (aclaramiento renal en los ancianos la edad puede reducirse en más de tres veces). La experiencia en el uso de pacientes menores de 18 años es limitada: no se recomienda su uso. El tratamiento debe interrumpirse si ALT o AST en la sangre superior a tres veces el límite superior de lo normal, y en el caso de los síntomas de hepatitis o hepatitis. Debido a la lactosa no debe ser utilizado en pacientes con intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.
Embarazo y lactancia:
No lo use durante el embarazo a menos que los beneficios superen los riesgos potenciales. No lo use durante la lactancia.
Efectos secundarios:
Frecuentes: bradicardia, taquicardia, somnolencia, fatiga, mareos, boca seca, disminución de la presión arterial, hipotensión recurrente. náuseas Rare, trastornos gastrointestinales, trastornos del sueño, insomnio, reacción alérgica (por ejemplo. Prurito y erupción cutánea), debilidad muscular, aumento de las transaminasas hepáticas en la sangre, alucinaciones (no hay signos de psicosis), aumento de las transaminasas. Muy raro: hepatitis, insuficiencia hepática. Además: prolongación del QT, dolor de cabeza, ataxia, trastornos del alojamiento, falta de apetito, trastornos de ansiedad. Después de la retirada brusca de la tizanidina emplea largo y (o) en dosis elevadas y (o) de forma concomitante con la reducción de la presión arterial se observó hipertensión de rebote y taquicardia; en casos extremos, la hipertensión con rebote puede provocar apoplejía.
dosis:
Por vía oral. Generalmente, el tratamiento comienza con una dosis única de 2 mg, incrementándola en 2 mg, no más de cada media semana.El efecto terapéutico óptimo se obtiene usando una dosis diaria de 12-24 mg, administrada en 3-4 dosis divididas en partes iguales. No exceda una dosis única de 12 mg y una dosis diaria total de 36 mg. El efecto máximo del medicamento se produce dentro de las 2-3 horas de la administración y es relativamente corto, por lo tanto, el tiempo y la frecuencia de administración deben ajustarse individualmente. Existen diferencias significativas en la respuesta al medicamento en pacientes individuales, por lo tanto, se requiere un aumento cuidadoso de la dosis. Se debe tener cuidado de no administrar una dosis mayor que la dosis que proporcione el efecto terapéutico deseado. En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina <25 ml / min), el tratamiento debe iniciarse con una dosis de 2 mg una vez al día y se debe lograr una dosis efectiva aumentando lentamente. La dosis debe aumentarse en no más de 2 mg dependiendo de su tolerancia y eficacia. Se recomienda aumentar lentamente la dosis diaria única antes de aumentar la frecuencia de administración.
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