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indicaciones:
El tratamiento de la espasticidad asociada con la esclerosis múltiple o con daño o enfermedades de la médula espinal.
ingredientes:
1 tabl contiene 4 mg de tizanidina en forma de hidrocloruro. La preparación contiene lactosa.
acción:
Una droga con una acción central para reducir el tono muscular. El punto principal del agarre es la médula espinal, donde mediante la estimulación de los receptores α presinápticos2 inhibe la liberación de aminoácidos excitadores que estimulan los receptores de N-metil-D-aspartato (NMDA). De esta manera, el nivel de señal de międzyneuronalnym polisynaptycznego transferencia, que es responsable para el tono muscular excesiva es tono inhibido y muscular reducida. El medicamento no actúa directamente sobre el músculo esquelético, la unión músculo-nervio o sobre los reflejos espinales monosinápticos. La tizanidina tiene una analgesia central moderada. Reduce el tono muscular incrementado patológicamente, incluida la resistencia a los movimientos pasivos, y alivia los calambres dolorosos y las contracciones clónicas. El fármaco se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando una concentración plasmática máxima después de aproximadamente 1 hora. Las proteínas del plasma se unen en aproximadamente 30%. Penetra fácilmente la barrera hematoencefálica. El metabolismo de primer paso limita la disponibilidad de plasma al 34% de la dosis intravenosa. La tizanidina experimenta un metabolismo rápido y significativo en el hígado, principalmente por CYP1A2. El medicamento y sus metabolitos se excretan principalmente por los riñones. T0,5 en la fase de eliminación es de 2-4 horas.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a tizanidina o a cualquiera de los excipientes. Disfunción hepática significativa. Uso concomitante de inhibidores potentes de CYP1A2 (p. Ej., Fluvoxamina, ciprofloxacina).
Precauciones:
Se debe tener precaución en pacientes con problemas cardiovasculares, enfermedad coronaria, alteración de la función hepática o renal (se debe controlar la función renal, puede ser necesaria una reducción de la dosis). Existe una experiencia limitada en el uso de pacientes de edad avanzada: no se recomienda su uso a menos que los beneficios del tratamiento superen los riesgos significativamente. La experiencia en el uso de pacientes menores de 18 años es limitada: no se recomienda su uso. El tratamiento debe interrumpirse si la actividad SGPT (piruvato glutamato suero aminotransferasa) niveles, y (o) SGOT (niveles de transaminasas glutámico-oxalacética) se mantiene mayor que tres veces el límite superior del normal, y en el caso de los síntomas de hepatitis o hepatitis. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancias hereditarias galactosa, deficiencia de lactasa (Lapp) o alteración de absorción de glucosa o galactosa.
Embarazo y lactancia:
El medicamento no debe usarse durante el embarazo a menos que los beneficios superen los riesgos potenciales. No lo use durante la lactancia.
Efectos secundarios:
A menudo, bradicardia, taquicardia, somnolencia, fatiga, mareos, sequedad de boca, náuseas, trastornos gastrointestinales, presión sanguínea reducida, hipertensión con reflejos. Raras: trastornos del sueño, insomnio, debilidad muscular, aumento de las transaminasas hepáticas en el suero, alucinaciones (a un fin en sí mismo y no llevan signos de psicosis), reacciones alérgicas (por ejemplo picor y erupción cutánea.). Muy raro: hepatitis, insuficiencia hepática. Frecuencia desconocida: dolor de cabeza, ataxia, trastornos del alojamiento, pérdida del apetito, trastornos de ansiedad, prolongación del intervalo QT. En uso tizanidina puede hipotensión (así como por interacciones con los inhibidores de CYP1A2 y (o) agentes antihipertensivos); hipotensión severa puede ocurrir, como pérdida de conciencia y colapso vascular o cardíaco. Después de la retirada brusca de la tizanidina emplea largo y (o) en dosis altas, y (o) de forma concomitante con la reducción de la presión arterial se observó reflexiones con hipertensión y taquicardia. En casos extremos, la hipertensión con rebote puede provocar un accidente cerebrovascular.
dosis:
Por vía oral.Por lo general, el tratamiento comienza con una dosis única de 2 mg, incrementándola en 2 mg no más de cada media semana. El efecto terapéutico óptimo se obtiene con una dosis diaria de 12-24 mg, administrada en 3-4 dosis divididas en partes iguales. Una dosis única no debe ser más de 12 mg. La dosis diaria total no debe exceder los 36 mg. El efecto máximo del medicamento se produce dentro de las 2-3 horas de la administración y es relativamente corto, por lo tanto, el tiempo y la frecuencia de administración deben ajustarse individualmente. Existen diferencias significativas en la respuesta al medicamento en pacientes individuales, por lo tanto, se requiere un aumento cuidadoso de la dosis. Se debe tener cuidado de no administrar una dosis mayor que la dosis que proporcione el efecto terapéutico deseado. En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina <25 ml / min), el tratamiento debe iniciarse con una dosis de 2 mg una vez al día y se debe lograr una dosis efectiva aumentando lentamente. La dosis debe aumentarse en no más de 2 mg dependiendo de su tolerancia y eficacia. Se recomienda aumentar lentamente la dosis diaria única antes de aumentar la frecuencia de administración.
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