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Abolición total o parcial del efecto sedante de las benzodiazepinas. Se puede utilizar en anestesiología y cuidados intensivos para: sacar al paciente de la anestesia general inducida o sostenida por las benzodiazepinas; la eliminación del efecto sedante de las benzodiazepinas utilizadas en procedimientos diagnósticos y terapéuticos a corto plazo; para suprimir el efecto sedante de las benzodiazepinas en niños mayores de 1 año. Abolición selectiva de las actividades centrales de las benzodiazepinas para restaurar la conciencia respiratoria y la función respiratoria en pacientes en unidades de cuidados intensivos.

1 ampolla de 5 ml contiene 0,5 mg de flumazenil.

Imidazobenzodiazepina, un antagonista selectivo y competitivo de los receptores de benzodiazepinas. Rápidamente aumenta los efectos sedantes y calmantes de los agonistas de estos receptores. Se une aproximadamente al 50% de las proteínas plasmáticas. Se metaboliza principalmente en el hígado. Es 99% no resecado. T_0,5 en la fase de distribución es 4-11 min; en la fase de eliminación - 40-80 min. En niños> 1 año de T_0,5 en la fase de eliminación es más breve que en adultos; la variabilidad de este parámetro en los niños es mayor y es de aproximadamente 40 minutos (de 20 a 75 minutos).

Hipersensibilidad a las benzodiazepinas oa cualquiera de los excipientes. No debe usarse en pacientes a los que se les hayan administrado benzodiazepinas debido a un tratamiento potencialmente mortal (por ejemplo, control de la presión intracraneal, estado epiléptico). En el caso de la intoxicación mixta con benzodiazepinas y antidepresivos tricíclicos o (i) de cuatro anillos, los efectos tóxicos de los antidepresivos pueden enmascararse por el efecto de las benzodiazepinas. Si hay signos de intoxicación grave por el sistema autónomo (anticolinérgico), síntomas neurológicos (trastorno motor) o síntomas cardiovasculares, entonces no se debe administrar flumazenil para suprimir las benzodiazepinas.

Debido a datos clínicos inadecuados, el medicamento puede usarse en niños menores de 1 (especialmente en caso de sobredosis accidental) solo si el beneficio supera el riesgo de su uso. Se debe tener precaución en pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia hepática. El medicamento no se recomienda en pacientes con epilepsia tratados con benzodiazepinas (riesgo de convulsiones), para el tratamiento de la adicción a las benzodiazepinas y para el tratamiento de los síntomas persistentes del síndrome de abstinencia a las benzodiazepinas. En pacientes con daño cerebral severo y / o presión intracraneal alterada cuando el medicamento se usa para revertir las benzodiazepinas, la presión intracraneal puede aumentar. En pacientes de alto riesgo, se debe considerar si los beneficios de contrarrestar los efectos depresivos de las benzodiazepinas en o.u.n. superan los beneficios del despertar rápido. En algunos pacientes (p. Ej., Con una enfermedad cardíaca), mantener un cierto nivel de sedación en el período postoperatorio temprano puede ser más beneficioso que el despertar total. Se debe tener precaución al ajustar la dosis en pacientes con altos niveles de ansiedad en el período preoperatorio y en pacientes con antecedentes de ansiedad crónica o esporádica. La percepción del dolor durante el período postoperatorio debe tenerse en cuenta. Se recomienda mantener una sedación moderada después de una cirugía extensa. La duración de la acción del fármaco es más corta que la duración de la acción de las benzodiazepinas, por lo que se debe controlar el estado clínico del paciente, preferiblemente en la unidad de cuidados intensivos, hasta que el medicamento esté completamente resuelto. Los pacientes que han recibido tratamiento para suprimir los efectos de las benzodiazepinas sedados deben controlarse para detectar la recurrencia de sedación, dificultad respiratoria y otros efectos de las benzodiazepinas, siempre que se mantenga la acción de las benzodiazepinas. En pacientes con insuficiencia hepática concomitante, los efectos de las benzodiazepinas pueden durar más; puede ser necesario prolongar el período de observación de estos pacientes después de la administración.En pacientes que usaron dosis altas de benzodiazepinas y / o tomaron benzodiazepinas durante un tiempo prolongado, y el final del tratamiento se produjo unas pocas semanas antes de la administración, la administración rápida de una dosis de 1 mg (y más) provocó síntomas de abstinencia. En pacientes que han tomado benzodiazepinas durante mucho tiempo, los beneficios del medicamento deben evaluarse en el contexto del riesgo de síndrome de abstinencia. Si, a pesar de la administración cuidadosa del medicamento, los síntomas del síndrome de abstinencia aparecen en tales pacientes, se debe considerar el uso de pequeñas dosis de benzodiazepinas administradas por vía intravenosa y ajustadas según la respuesta del paciente. Se debe tener precaución en casos de envenenamiento mixto, en particular si están envenenados con benzodiazepinas y antidepresivos tricíclicos. En estas situaciones, los efectos tóxicos de los antidepresivos tricíclicos, como las convulsiones, las arritmias cardíacas y las afecciones mejoradas con benzodiazepinas, pueden ser más graves después de la administración del medicamento.

Se debe tener precaución al usar mujeres embarazadas debido a la insuficiencia de datos sobre la seguridad del medicamento. Durante la lactancia, la administración de medicamentos no está contraindicada en una emergencia.

Frecuentes: náuseas, vómitos en el postoperatorio, especialmente cuando se usan opiáceos. Poco frecuentes: ansiedad, miedo (si aparece después de una administración rápida, generalmente no requiere tratamiento); palpitaciones (usualmente ocurrieron después de una administración rápida y no requirieron tratamiento). Desconocido: reacciones de hipersensibilidad (incluidas reacciones anafilácticas); síntomas de abstinencia (agitación, ansiedad, inestabilidad emocional, confusión, trastornos sensoriales); ataques de pánico (en pacientes con anamnesis en esta dirección); llanto, agitación, comportamiento agresivo; las convulsiones (especialmente en pacientes diagnosticados con epilepsia o lesión hepática grave, se observaron principalmente después del tratamiento a largo plazo con benzodiazepinas o en el caso de intoxicación mixta); aumento transitorio de la presión arterial (durante la recuperación); enrojecimiento repentino; escalofríos (después de una administración rápida, que generalmente no requiere tratamiento).

La preparación debe ser supervisada por un médico experimentado. El medicamento puede usarse durante otras actividades de reanimación.
Intravenoso en inyección lenta o infusión por goteo (en solución fisiológica de cloruro de sodio o 5% de glucosa).adultos: en anestesiología: se recomiendan dosis intravenosas de 200 μg en 15 segundos; si el nivel deseado de conciencia del paciente no se alcanza en 60 segundos, se puede administrar la segunda dosis: 100 μg; si es necesario, esta dosis puede repetirse cada 60 segundos hasta alcanzar una dosis máxima total de 1 mg; la dosis total habitual es 300-600 μg;en cuidados intensivos: dosis inicial de 300 μg por vía intravenosa; si el nivel deseado de conciencia del paciente no se alcanza en 60 segundos, se puede administrar la siguiente dosis: 100 μg; si es necesario, esta dosis puede repetirse cada 60 segundos hasta alcanzar una dosis máxima total de 2 mg; en la somnolencia recurrente se debe administrar una infusión intravenosa de 100-400 μg / h; la dosis y la velocidad de infusión se determinan individualmente, según el grado de conciencia. Si se producen síntomas inesperados o sobreestimulación, se pueden administrar pequeñas dosis de benzodiazepinas por vía intravenosa. Si, a pesar de la administración de la droga, no hay una mejora significativa en la conciencia o la función respiratoria, se debe suponer que la causa de este estado no es la acción de las benzodiazepinas.Niños mayores de 1 año: se recomienda una inyección intravenosa de 10 μg / kg. (hasta 200 μg) en 15 segundos; si el nivel deseado de conciencia del paciente no se alcanza dentro de los 45 segundos después de administrar el medicamento, se puede administrar la siguiente dosis de 10 μg / kg. (hasta 200 μg); si se desea, esta dosis se puede repetir cada 60 segundos (pero no más de un máximo de cuatro dosis, y la dosis máxima total no puede ser mayor que 50 mg / kg o 1 mg, dependiendo de cuál de las dos dosis es menor). La dosis del medicamento debe seleccionarse individualmente según la respuesta del paciente. Se debe evitar una inyección rápida de la preparación. No hay datos sobre la eficacia y la seguridad de las dosis posteriores de la droga en niños menores de 1 año de edad.