Para reducir la toxicidad y neutralizar los efectos de los antagonistas del ácido fólico como el metotrexato en la terapia citotóxica y en caso de sobredosis de antagonistas del ácido fólico en adultos y niños; en el caso de la terapia citotóxica, este procedimiento se conoce como "tratamiento protector de folinato de calcio". Simultáneamente con 5-fluorouracilo en terapia citotóxica.
ingredientes:
1 cápsula contiene 15 mg de ácido folínico (en forma de folinato cálcico).
acción:
Sal de calcio del ácido 5-formil-4-hidroxifólico. El metabolito activo del ácido folínico y la coenzima necesaria para la síntesis de ácidos nucleicos durante la terapia citotóxica. Los antagonistas de folinato de calcio y ácido fólico usan el mismo transportador de membrana y compiten en el transporte a la célula, estimulando el flujo de salida de los antagonistas de ácido fólico. También protege las células contra los efectos de los antagonistas del ácido fólico al saturar el conjunto reducido de folinato. El folinato cálcico es la fuente del folinato H-4 reducido. De esta manera, rompe el bloqueo de los antagonistas de folinato y proporciona una fuente de otra forma de coenzima de ácido fólico. También es un biomodulador de 5-fluorouracilo, que aumenta la actividad citotóxica del 5-fluorouracilo. El principal metabolito del ácido folínico es el ácido 5-metil-tetrahidrofólico, que se forma principalmente en el hígado y la mucosa intestinal. Después de la administración oral, penetra rápidamente en la sangre y los tejidos. Se une a las proteínas del plasma. T0,5 es 45 min. Se excreta principalmente en la orina y alrededor del 5-8% se excreta en las heces.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al folinato de calcio o cualquiera de los ingredientes de la preparación. Anemia perniciosa u otros tipos de anemia causada por la deficiencia de vitamina B.12.
Precauciones:
El medicamento debe usarse simultáneamente con metotrexato o 5-fluorouracilo solo bajo la estricta supervisión de un médico que tenga experiencia en el uso de quimioterapéuticos contra el cáncer. El uso de folinato de calcio puede enmascarar los síntomas de la anemia perniciosa y otros tipos de anemia que resultan de la falta de vitamina B12. El ácido folínico no debe ser tratada makrocytemii causada por los fármacos citotóxicos que son inhibidores de la síntesis de ADN directos o indirectos tales como hidroxiurea, citarabina, mercaptopurina, tioguanina. En los pacientes tratados con fenobarbital epilepsia, fenitoína, primidona y succinato durante el tratamiento con folinato de calcio, y después del tratamiento se recomienda monitoreo clínico, y si es posible - las concentraciones plasmáticas de control y, si los ajustes de dosis necesarios fármaco antiepiléptico. El uso concomitante de 5-fluorouracilo con folinato de calcio no debe iniciarse o continuarse en pacientes con síntomas de toxicidad gastrointestinal, independientemente de su gravedad, hasta que los síntomas se hayan resuelto por completo. En pacientes tratados con 5-fluorouracilo concomitantemente con folinato cálcico, se deben controlar los niveles de calcio y se deben detectar deficiencias si los niveles de calcio son demasiado bajos. Los pacientes tratados con calcio metotrexato folinato en los que hay una eliminación temprana de retardo de metotrexato son propensos a experimentar insuficiencia renal reversible, y otros efectos tóxicos del metotrexato. Evite usar demasiado folinato de calcio, ya que pueden afectar la actividad antitumoral del metotrexato, especialmente en los tumores del SNC, donde se acumula folinato cálcico después de aplicar cursos adicionales de tratamiento. La resistencia a la terapia con metotrexato debido al transporte reducido de la membrana también se aplica a la resistencia al tratamiento con ácido folínico porque el mecanismo de transporte de ambos fármacos es el mismo. La sobredosis accidental de un compuesto antagonista del folinato cálcico como el metotrexato debe considerarse una afección que requiere atención médica urgente. La efectividad de la toxicidad neutralizante del folinato cálcico disminuye con el aumento del tiempo entre la administración de metotrexato y el tratamiento protector con folinato cálcico. En el caso de resultados anormales de pruebas de laboratorio o signos clínicos de toxicidad, siempre debe tomarse la posibilidad de que el paciente tome otros medicamentos, p.medicamentos que afectan la eliminación del metotrexato o la unión a la albúmina sérica. Debido al contenido de lactosa monohidrato, los pacientes con intolerancia a galactosa rara, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben usar esta preparación.
Embarazo y lactancia:
Si se necesitan metotrexato u otros antagonistas del folinato de calcio durante el embarazo o la lactancia, no existen restricciones sobre el uso de folinato cálcico para reducir la toxicidad y neutralizar los efectos tóxicos. El uso concomitante de folinato cálcico y 5-fluorouracilo durante el embarazo y la lactancia está contraindicado. El folinato de calcio se puede utilizar durante la lactancia si es necesario por razones terapéuticas.
Efectos secundarios:
Raras: insomnio, agitación y depresión después de altas dosis, trastornos gastrointestinales después de altas dosis, aumento de la frecuencia de ataques en pacientes con epilepsia. Muy raras: reacciones alérgicas que incluyen reacciones anafilácticas y urticaria. En combinación con 5-fluorouracilo - calendario mensual - muy a menudo: vómitos, náuseas, cambios inflamatorios de las membranas mucosas; horario semanal - muy a menudo: diarrea severa, deshidratación que requiere tratamiento hospitalario, e incluso que puede poner en peligro la vida.
dosis:
Las dosis superiores a 50 mg deben administrarse por vía parenteral, ya que debido a la saturación del mecanismo de absorción del folinato de calcio intestinal, las dosis grandes no conducen a niveles sanguíneos más elevados. Debido a que el régimen de folinato cálcico en la terapia protectora depende estrechamente del método y método de administración de dosis medias y altas de metotrexato, el régimen protector de folinato de calcio se determina con base en el protocolo de dosificación de metotrexato. Por lo general, la primera dosis de folinato de calcio de 15 mg (6 - 12 mg / m2 pc.) debe administrarse dentro de las 12 a 24 horas (a más tardar 24 horas) después del inicio de la infusión de metotrexato. La dosis se repite cada 6 horas dentro de las 72 horas. Como complemento de la administración de folinato cálcico, una parte integral de la terapia protectora con folinato de calcio es tomar medidas para asegurar la excreción rápida de metotrexato (manteniendo un alto nivel de formación de orina y alcalinización de la orina). La función renal debe controlarse mediante mediciones diarias de la creatinina sérica.