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Para reducir la toxicidad y neutralizar los efectos de los antagonistas del ácido fólico como el metotrexato en la terapia citotóxica y en caso de sobredosis de antagonistas del ácido fólico en adultos y niños; en el caso de la terapia citotóxica, este procedimiento se conoce como "tratamiento protector de folinato de calcio". Simultáneamente con 5-fluorouracilo en terapia citotóxica.

1 ml de solución contiene 10 mg de ácido folínico en forma de una sal de calcio.

El folinato cálcico es un metabolito activo del ácido folínico y una coenzima esencial para la síntesis de ácidos nucleicos durante la terapia citotóxica. Reduce la toxicidad y neutraliza los antagonistas del ácido fólico como el metotrexato. Además, el medicamento modula la acción de la fluoropirimidina (5-FU) y aumenta sus efectos citotóxicos. La administración intravenosa de folinato de calcio puede usarse para prevenir y curar la deficiencia de folato cuando no se puede administrar folato oral (nutrición parenteral, malabsorción grave). La preparación también se puede usar para tratar la anemia megaloblástica que resulta de la deficiencia de ácido fólico cuando la administración oral no es posible. El folinato de calcio es un racemato, la forma L es un enantiómero activo. El principal metabolito del ácido folínico es el ácido 5-metil-tetrahidrofólico, que se forma principalmente en el hígado y la mucosa intestinal. La concentración sérica máxima del compuesto original se produce dentro de los 10 min después de la administración intravenosa. T_0,5 la eliminación para la forma activa de L es de 32 min a 35 min, y para la forma inactiva D 352 a 485 min. Total T_0,5 los metabolitos activos son aproximadamente 6 h. 80-90% del fármaco se excreta en la orina (como metabolitos inactivos) y 5-8% en las heces.

Hipersensibilidad al folinato de calcio oa cualquiera de los ingredientes de la preparación. Anemia perniciosa u otros tipos de anemia causada por la deficiencia de vitamina B.₁₂. El uso de 5-FU está contraindicado durante el embarazo y la lactancia, esto también se aplica al uso simultáneo con folinato cálcico.

El medicamento no debe administrarse por vía intratecal. El uso del medicamento puede enmascarar los síntomas de la anemia perniciosa y otros tipos de anemia que resultan de la falta de vitamina B₁₂. El ácido folínico no debe ser tratada makrocytemii causada por fármacos citotóxicos, que son inhibidores de la síntesis de ADN directos o indirectos tales como hidroxiurea, citarabina, mercaptopurina y tioguanina. Se debe tener precaución en pacientes que toman medicamentos antiepilépticos debido al mayor riesgo de convulsiones. Se debe evitar la sobredosis de folinato cálcico ya que pueden interferir con el efecto antitumoral del metotrexato, especialmente en tumores cerebrales. Durante la aplicación de 5-fluorouracilo, folinato cálcico aumenta la toxicidad de 5-fluorouracilo, particularmente en el estado de rendimiento mayores o pobre (dosis de 5-fluorouracilo debe ser más reducida que en la monoterapia).

No hay estudios controlados adecuados en mujeres embarazadas y durante la lactancia. No hay evidencia que sugiera que el ácido folínico cuando se administra durante el embarazo se vea afectado negativamente. El metotrexato solo puede usarse durante el embarazo si está claramente indicado y cuando el beneficio para la madre supera el riesgo para el feto. Si se necesitan metotrexato u otros antagonistas de folinato durante el embarazo o la lactancia, no hay límite para el uso simultáneo de folinato cálcico. El uso de 5-FU está contraindicado durante el embarazo y la lactancia, esto también se aplica al uso simultáneo con folinato cálcico. El folinato de calcio se puede utilizar durante la lactancia si es necesario por razones terapéuticas.

Poco frecuentes: fiebre. Raras: insomnio, agitación y depresión (en dosis altas), trastornos gastrointestinales (después de dosis elevadas), aumento de la frecuencia de ataques en pacientes con epilepsia. Muy raras: reacciones alérgicas (que incluyen reacciones anafilácticas y urticaria). Terapia de combinación con 5-fluorouracilo. Programa mensual: muy frecuente: vómitos, náuseas, inflamación de las membranas mucosas (severas); no hay aumento en otros efectos secundarios de 5-fluorouracilo, p.neurotoxicidad. Programa semanal: muy a menudo: diarrea severa, deshidratación.

Se recomienda la administración parenteral en pacientes con malabsorción u otros trastornos gastrointestinales. Las dosis de más de 25-50 mg deben administrarse por vía parenteral. El medicamento se administra por inyección intramuscular, inyección intravenosa o infusión intravenosa. Si el medicamento se usa como una infusión, debe diluirse en una solución de glucosa al 5% o en una solución de NaCl al 0.9%.
Tratamiento de protección para metotrexato. La administración del medicamento es necesaria cuando se usa metotrexato en dosis superiores a 500 mg / m² pc. Si el metotrexato se administra en dosis de 100-500 mg / m² pc., se debe considerar la necesidad de folinato cálcico. Dosis y duración del tratamiento depende del esquema de protección metotrexato utilizado y (o) la gravedad de los efectos tóxicos causados ​​por la droga. Tratamiento protector para dosis altas y medias de metotrexato: la dosis inicial habitual es de 15 mg / m² pc. y se administra 12-24 h (24 h como máximo) después de que ha comenzado la infusión de metotrexato. La dosis se repite cada 6 h, dentro de las 72 h. Después de la administración de varias dosis por vía parenteral, puede iniciarse la administración oral. La concentración residual de metotrexato en la sangre debe determinarse 48 h después del inicio de la infusión; si es mayor que 0,5 mmol / l, ajustar la dosificación de la formulación como sigue: concentración residual de metotrexato ≥ 0,5 mmol / L - dosis adicional administra aproximadamente cada 6 h durante 48 h hasta que el valor de la concentración de metotrexato por debajo de 0,5 mmol / l es 15 mg / m² pc.; concentración residual de metotrexato ≥ 1,0 μmol / l - la dosis adicional de la preparación es de 100 mg / m² pc.; concentración residual de metotrexato ≥ 2,0 μmol / l - una dosis adicional de la preparación es 200 mg / m² pc.Terapia de combinación con 5-fluorouracilo para el tratamiento de pacientes con cáncer de colon avanzado o metastásico. La dosis depende del régimen de tratamiento.Gráfico de dos semanas: el folinato de calcio se administra en una dosis de 200 mg / m² pc. en una infusión intravenosa de 2 horas, luego 400 mg / m² pc. 5-FU por inyección intravenosa rápida y 600 mg / m² pc. en una infusión de 22 horas durante 2 días consecutivos, cada 2 semanas.Horario semanal: El folinato de calcio se administra en una dosis de 20 mg / m² pc. en una inyección intravenosa rápida o 200-500 mg / m² pc. en una infusión de 2 horas y 5-FU en una dosis de 500 mg / m² pc. (bolo) durante (en el medio) o al final de la infusión de folinato de calcio.Diagrama mensual: El folinato de calcio se administra en una dosis de 20 mg / m² pc. en una inyección intravenosa rápida o 200-500 mg / m² pc. en una infusión de 2 horas y 5-FU en una dosis de 425 mg / m² pc. o 370 mg / m² pc. (bolo) por 5 días consecutivos.Sobredosis de antagonistas del ácido fólico. Toxicidad trymetreksatu prevención - folinato de calcio que ha de administrarse diariamente y durante 72 h después de la última dosis, administrada por vía intravenosa a una dosis de 20 mg / m² pc. dentro de 5-10 minutos, cada 6 horas a una dosis diaria total de 80 mg / m² pc. o por vía oral en 4 dosis de 20 mg / m² pc. administrado a intervalos regulares; sobredosis: después de finalizar la administración de trimtrexat, el folato de calcio debe administrarse a una dosis de 40 mg / m² pc. por vía intravenosa, cada 6 h durante 3 días. Toxicidad trimetoprim: después de Trimetoprim tratamiento administrarse folinato de calcio en una dosis de 3-10 mg por día hasta el regreso de los recuentos de sangre periférica normales. toxicidad Pirimetamina: en dosis altas o bajas dosis de tratamiento a largo plazo con pirimetamina utilizar simultáneamente folinato de calcio en una dosis de 5-50 mg por día dependiendo de la sangre periférica de la imagen.