Índice de drogas

reversión total o parcial de benzodiazepina central de sedación: anestésico - final de hipnótico y sedante bajo anestesia general inducida y (o) soportado benzodiazepinas en pacientes hospitalizados, y la inversión de la sedación de las benzodiazepinas en los procedimientos de diagnóstico y terapéuticas a corto plazo en pacientes ambulatorios y hospitalizados; en cuidados intensivos - una especie de reversión de los efectos centrales de las benzodiazepinas con el fin de restaurar la acción espontánea y diagnóstico de las vías respiratorias y el tratamiento de los casos de intoxicación o sobredosis de fármacos con el único o principal la participación de las benzodiazepinas.

1 ampolla de 5 ml contiene 0,5 mg de flumazenil. El medicamento contiene sodio.

Imidazobenzodiazepina, un antagonista de la benzodiazepina, que bloquea el mecanismo de la sustancia competitiva que actúa a través del receptor de benzodiazepina. Se ha informado que la acción paradójica de las benzodiazepinas del flumazenil se neutraliza. Flumazenil no revierte la sustancia no está actuando a través del receptor de benzodiazepina (barbitúricos, GABA-miméticos y agonistas adezynowego). Flumazenil en 1-2 min después de bloques de administración intravenosa las propiedades hipnóticas sedantes de las benzodiazepinas. Además, tiene un efecto anticonvulsivo débil y agonista. Una droga con propiedades lipofílicas débiles. Se une aproximadamente al 50% de las proteínas plasmáticas. Se recolecta principalmente en el espacio extravascular. Se metaboliza principalmente en el hígado. El principal metabolito es un derivado de ácido carboxílico. El medicamento se excreta como metabolitos en un 90-95% en la orina y en un 5-10% en las heces. T_0,5 es 40-80 min. La ingesta intravenosa de una comida aumenta la eliminación en un 50%. En pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave T_0,5 se extiende en un 70-210%, y la holgura total es menor en un 57-74%. En niños mayores de 1 año_0,5 un promedio de 40 minutos (20-75 min).

Hipersensibilidad a las benzodiazepinas oa cualquiera de los excipientes. No debe usarse en pacientes a los que se les hayan administrado benzodiazepinas debido a un tratamiento potencialmente mortal (por ejemplo, control de la presión intracraneal, estado epiléptico). En un entorno mixto benzodiazepinas envenenamiento y tricíclicos o tetracíclicos antidepresivos - la toxicidad del antidepresivo puede ser suprimida por el efecto protector de las benzodiazepinas. En caso de tricíclico grave intoxicación o antidepresivos tetracíclicos a la presencia de síntomas de autónomo (anticolinérgico), (trastornos de la motilidad) neurológicos y flumazenil cardiovascular no debe ser utilizado para revertir las benzodiazepinas.

El paciente debe ser monitorizado durante un período adecuado de tiempo (ECG, la frecuencia cardíaca, oximetría de pulso, estado de conciencia y otros signos vitales del paciente, es decir. La frecuencia cardíaca, frecuencia respiratoria y la presión arterial). En la anestesia, la fase de la excitación de la anestesia, flumazenil no debe utilizarse hasta que la acción no completamente abolido de relajantes musculares. Debido al efecto de flumazenil dura generalmente menor que la de las benzodiazepinas y la sedación puede regresar, el paciente debe ser monitorizado cuidadosamente, preferiblemente en el cuidado intensivo hasta la desaparición completa de las benzodiazepinas. Los pacientes con mayor riesgo deben considerar las ventajas de la sedación con benzodiazepinas y los riesgos asociados con el despertar repentino. Para algunos pacientes (por ejemplo. Enfermedad del corazón) el mantenimiento de un cierto nivel de sedación puede ser más ventajoso que el estado de inconsciencia completa. Evitar inyección rápida de dosis altas (por encima de 1 mg) de flumazenil en pacientes que reciben tratamiento a largo plazo con benzodiacepinas, ya que esto puede causar síntomas de abstinencia. La dosis debe seleccionarse cuidadosamente en pacientes con ansiedad preoperatoria e historial de ansiedad crónica o periódica. Se debe tener en cuenta el impacto del dolor postoperatorio, este efecto puede ocurrir cuando un paciente se da cuenta de dolor después de la sedación revertido por flumazenil.Los pacientes tratados con dosis altas a largo plazo de las benzodiazepinas deben considerar si los beneficios de la administración de flumazenil superan el riesgo de la aparición de los síntomas de la abstinencia; Si los síntomas de abstinencia se producen a pesar de dosificación cuidadosa debe administrarse infusión intravenosa única de 5 mg de diazepam o 5 mg de midazolam se seleccionan individualmente velocidad. Debido al riesgo potencial de recurrencia de la sedación y respiratorias niños depresión previamente tratados con midazolam debe ser controlado durante al menos 2 horas después de la administración de flumazenil. Durante la sedación con otras benzodiazepinas, el tiempo de control debe adaptarse a la duración esperada de la acción de las drogas. El flumazenil no debe utilizarse en niños menores de 1 año de edad. Si el riesgo para el paciente (especialmente cuando la sobredosis accidental) son mayores que los beneficios del tratamiento. El uso de niños (incluidos los niños menores de 1 año de edad.) Por otra indicación distinta para revertir la sedación no se recomienda debido a la falta de ensayos clínicos controlados. No debe ser utilizado en pacientes con epilepsia que fueron tratados con benzodiazepinas durante mucho tiempo (flumazenil tiene algún efecto antiepiléptico interna, impacto repentino antagonizar la droga puede causar una convulsión). Los pacientes con un traumatismo craneoencefálico grave y (o) con la presión intracraneal inestable recibir flumazenil, a fin de revertir el efecto de las benzodiazepinas pueden ser un aumento en la presión intracraneal. El flumazenil no se recomienda para el tratamiento de la adicción a las benzodiazepinas o para el tratamiento a largo plazo de los síntomas de abstinencia benzodiazepinas. Se debe tener especial cuidado en pacientes con adicción al alcohol y otras sustancias psicoactivas. Utilizar con precaución en pacientes con deterioro de la función hepática (por excreción puede reducirse) y en los ancianos (estos pacientes son más sensibles a las benzodiazepinas). El medicamento contiene aproximadamente 3.6 mg de solución de sodio / 1 ml, que debe tenerse en cuenta en pacientes con una dieta controlada.

Solo debe usarse durante el embarazo si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto. La lactancia debe suspenderse 24 horas después de usar flumazenil. El uso de flumazenil en situaciones críticas durante el embarazo y la lactancia no está contraindicado.

Muy común: náuseas (durante la anestesia). Frecuentes: reacciones alérgicas, ansiedad (después de una inyección en bolo), labilidad emocional, insomnio, somnolencia, mareos, dolor de cabeza, agitación (después de la inyección rápida), temblor, sequedad de boca, hiperventilación, trastorno del habla, parestesia, diplopia, estrabismo, aumento del lagrimeo, palpitaciones (después de la inyección en bolo), enrojecimiento, especialmente en la cara, hipotensión, hipotensión ortostática, aumento transitorio de la presión arterial (de despertar), vómitos (durante la anestesia), hipo, aumento de la sudoración, fatiga, dolor en el sitio de inyección . convulsiones poco frecuentes (convulsiones en los pacientes o insuficiencia hepática grave, sobre todo después de un tratamiento a largo plazo con benzodiazepinas o wielolekowym la adicción), discapacidad auditiva, taquicardia o bradicardia, extrasístole, falta de aliento, tos, congestión nasal, dolor de pecho, escalofríos. En pacientes tratamiento a largo plazo con benzodiacepinas flumazenil puede causar síntomas de abstinencia (tensión, agitación, ansiedad, confusión, alucinaciones, temblores, convulsiones). En general, el perfil de reacciones adversas en los niños no es significativamente diferente del observado en los adultos. Se han reportado llanto, agitación y comportamiento agresivo después de que se usó flumazenil para revertir la sedación superficial.

Intravenosamente, inyecciones o como una infusión por goteo. Flumazenil debe ser administrado por vía intravenosa por un anestesista o un médico experimentado.
Adultos. En anestesia. La dosis inicial recomendada es de 0,2 mg administrada por vía intravenosa durante 15 segundos. Si no hay estado de conciencia del paciente deseada dentro de 60 s para dar otra dosis de 0,1 mg, y si ha de repetirse a intervalos de 60 s a una dosis total de 1 mg . dosis requiere generalmente es 0,3-0,6 mg, pero puede variar dependiendo de las características individuales del paciente y el tipo de las benzodiazepinas.Terapia intensiva La dosis inicial es de 0,2 mg y debe administrarse por vía intravenosa durante 15 segundos.Si no se ha alcanzado el nivel deseado de conciencia en 60 segundos, se puede administrar una dosis adicional de 0,1 mg; si es necesario, repita la dosis cada 60 segundos hasta una dosis total de 2 mg o hasta que el paciente se despierte. En caso de somnolencia recurrente, se puede usar una infusión intravenosa a una dosis de 0.1-0.4 mg / h. La velocidad de infusión debe determinarse individualmente para lograr el estado deseado de despertar del paciente. La infusión debe suspenderse cada 6 horas para verificar si la sedación ha regresado. Para evitar los síntomas de abstinencia en pacientes tratados durante mucho tiempo con dosis altas de benzodiazepinas en unidades de cuidados intensivos, la dosis de flumazenil debe ajustarse individualmente y el medicamento debe administrarse en una inyección lenta.
Niños y adolescentes (de 1 a 17 años de edad): para la reversión de la sedación superficial, la dosis inicial es de 0.01 mg / kg. mc. (hasta 0.2 mg), administrado por vía intravenosa durante 15 segundos. Si 45 segundos de seguimiento no alcanzaron el nivel de consciencia deseado, entonces se puede administrar otra inyección de 0.01 mg / kg. (hasta 0.2 mg) y si es necesario, repítalo a intervalos de 60 segundos (máximo 4 veces) hasta una dosis máxima total de 0.05 mg / kg o 1 mg, cualquiera que sea menor. La dosis debe ajustarse dependiendo de la respuesta del paciente al tratamiento. No hay datos sobre la seguridad y eficacia de la administración repetida de flumazenil en niños después de una recaída. Flumazenil se puede usar simultáneamente con otras medidas usadas en la reanimación.