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Protéjase cuando use antagonistas del ácido fólico como el metotrexato para reducir la toxicidad de los citostáticos y en casos de sobredosis de antagonistas del ácido fólico (Trimetrexate, Trimetoprim, Pyrimethamine) en adultos y niños. Terapia de combinación con 5-fluorouracilo en el tratamiento citostático de pacientes con cáncer colorrectal avanzado.

1 ml de solución contiene 10 mg de ácido folínico en forma de folinato cálcico.

Sal de calcio del ácido 5-formil-4-hidroxifólico. El metabolito activo del ácido folínico y la coenzima necesaria para la síntesis de ácidos nucleicos durante la terapia citotóxica. Los antagonistas de folinato de calcio y ácido fólico usan el mismo transportador de membrana y compiten en el transporte a la célula, estimulando el flujo de salida de los antagonistas de ácido fólico. El folinato de calcio penetra en la célula y la protege contra los efectos tóxicos de los antagonistas del ácido fólico. Es la fuente del folinato H-4 reducido. De esta manera, evita el bloqueo de los antagonistas de folinato y proporciona un sustrato para diversas coenzimas de ácido fólico. Participa en la transformación bioquímica de 5-fluorouracilo, aumentando el efecto citotóxico de 5-FU. El folinato de calcio es un racemato, la forma L es un enantiómero activo. El principal metabolito del ácido folínico es el ácido 5-metil-tetrahidrofólico, que se forma principalmente en el hígado y la mucosa intestinal. La concentración máxima en la sangre se produce dentro de los 10 min después de la administración intravenosa. En 80-90% se excreta en la orina en forma de metabolitos inactivos, y en 5-8% en las heces. T_0,5 la eliminación para la forma L es 32-35 min, y para la forma D 352-485 min. T_0,5 metabolitos activos es de aproximadamente 6 horas.

Hipersensibilidad a los componentes de la preparación. Anemia perniciosa u otros tipos de anemia causada por la deficiencia de vitamina B.₁₂.

El medicamento no debe administrarse por vía intratecal. El uso del medicamento puede enmascarar los síntomas de la anemia perniciosa y otros tipos de anemia que resultan de la falta de vitamina B₁₂mientras intensifica los cambios neurológicos existentes. El ácido folínico no debe ser tratada makrocytemii causada por fármacos citotóxicos, que son inhibidores de la síntesis de ADN directos o indirectos tales como hidroxiurea, citarabina, mercaptopurina y tioguanina. Se debe tener precaución en pacientes que toman medicamentos antiepilépticos debido al mayor riesgo de convulsiones. Debido a la concentración de iones de calcio, el folinato cálcico no debe administrarse a una velocidad superior a 160 mg / min. Se debe evitar la sobredosis de folinato cálcico ya que pueden interferir con el efecto antitumoral del metotrexato, especialmente en tumores cerebrales. Durante la aplicación de 5-fluorouracilo, folinato cálcico aumenta la toxicidad de 5-fluorouracilo, particularmente en el estado de rendimiento mayores o pobre (dosis de 5-fluorouracilo debe ser más reducida que en la monoterapia).

Debido a la falta de pruebas, el medicamento puede usarse durante el embarazo y la lactancia solo después de una cuidadosa consideración de los beneficios para la madre y el posible riesgo para el feto o el niño.

Poco frecuentes: fiebre después de la administración del medicamento cuando se inyecta. Rara vez: insomnio, aumento de la frecuencia de ataques en pacientes epilépticos y agitación, depresión y trastornos gastrointestinales después de altas dosis. Muy raras: reacciones de hipersensibilidad, que incluyen reacciones anafilácticas y urticaria. Después de la administración de 5-fluorouracilo, las náuseas, los vómitos y la inflamación de las membranas mucosas pueden volverse más graves.

Se recomienda la administración parenteral en pacientes con malabsorción u otros trastornos gastrointestinales, como vómitos, diarrea y obstrucción intestinal. Las dosis superiores a 50 mg deben administrarse por vía parenteral. El medicamento se administra por inyección intramuscular, inyección intravenosa o infusión intravenosa. Si el medicamento se usa como una infusión, debe diluirse en una solución de glucosa al 5% o en una solución de NaCl al 0.9%.
Tratamiento de protección para metotrexato. La administración del medicamento es necesaria cuando se usa metotrexato en dosis superiores a 500 mg / m² pc. Si el metotrexato se administra en dosis de 100-500 mg / m² pc., se debe considerar la necesidad de folinato cálcico.Dosis y duración del tratamiento depende del esquema de protección metotrexato utilizado y (o) la gravedad de los efectos tóxicos causados ​​por la droga. Tratamiento de protección para dosis altas y medias de metotrexato: la dosis inicial para adultos, pacientes de edad avanzada y niños es generalmente de 15 mg / m² pc. y se administra 12-24 h (24 h como máximo) después de que ha comenzado la infusión de metotrexato. La dosis se repite cada 6 horas, dentro de las 72 horas. Después de administrar varias dosis por vía parenteral, se puede iniciar la administración oral. La concentración residual de metotrexato en la sangre debe determinarse 48 h después del inicio de la infusión; si es mayor que 0,5 mmol / l, ajustar la dosificación de la formulación como sigue: concentración residual de metotrexato ≥0,5 mmol / L - dosis adicional administra aproximadamente cada 6 h durante 48 h hasta que el valor de la concentración de metotrexato por debajo de 0,5 mmol / l es 15 mg / m² pc.; concentración residual de metotrexato ≥1.0 μmol / l - la dosis adicional de la preparación es de 100 mg / m² pc.; concentración residual de metotrexato ≥2.0 μmol / l - una dosis adicional de la preparación es 200 mg / m² pc.Terapia de combinación con 5-fluorouracilo para el tratamiento de pacientes con cáncer de colon avanzado o metastásico. Los siguientes son ejemplos de patrones de uso en adultos y pacientes de edad avanzada (sin datos para niños).Horario semanal: folato de calcio a una dosis de 20 mg / m² pc. en un bolo de 200-500 mg / m² pc. infundido por 2 h + 5-fluorouracilo en una dosis de 500 mg / m² pc. en un bolo durante (en el medio) o al final de la infusión de folinato de calcio.Horario mensual: folato de calcio en una dosis de 20 mg / m² pc. en bolo o 200-500 mg / m² pc. en una infusión durante 2 h e inmediatamente 5-fluorouracul a una dosis de 425-370 mg / m² pc. en un bolo durante 5 días.Gráfico de dos meses: folato de calcio en una dosis de 200 mg / m² pc. en infusión durante 2 h, luego 400 mg / m² pc. 5-fluorouracilo en el bolo y 600 mg / m² pc. en una infusión de 22 horas durante 2 días consecutivos, cada 2 semanas. Dependiendo de la condición del paciente, la respuesta clínica al tratamiento y la gravedad de las reacciones tóxicas, puede ser necesario ajustar la dosis de 5-fluorouracilo y los intervalos de dosis.Sobredosis de antagonistas del ácido fólico. Toxicidad trymetreksatu prevención - folinato de calcio que ha de administrarse diariamente y durante 72 h después de la última dosis, administrada por vía intravenosa a una dosis de 20 mg / m² pc. dentro de 5-10 minutos, cada 6 horas a una dosis diaria total de 80 mg / m² p.o., la dosis diaria de folinato cálcico debe adaptarse a los cambios hematológicos inducidos por trimetamato; sobredosis: después de finalizar la administración de trimtrexat, el folato de calcio debe administrarse a una dosis de 40 mg / m² pc. por vía intravenosa, cada 6 h durante 3 días. Toxicidad trimetoprim: después de Trimetoprim tratamiento administrarse folinato de calcio en una dosis de 3-10 mg por día hasta el regreso de los recuentos de sangre periférica normales. toxicidad Pirimetamina: en dosis altas o bajas dosis de tratamiento a largo plazo con pirimetamina utilizar simultáneamente folinato de calcio en una dosis de 5-50 mg por día dependiendo de la sangre periférica de la imagen.