Índice de drogas

El tratamiento de los síntomas de depresión, especialmente aquellos en los que el paciente requiere tranquilidad.

1 tabl POWL. contiene 10 mg o 25 mg de clorhidrato de amitriptilina.

Un antidepresivo tricíclico. El mecanismo exacto de acción de la droga es desconocido. Puede estar asociada con el aumento de la transmisión sináptica dentro de las neuronas adrenérgicas y el cerebro serotoninérgico debido a la inhibición y la inactivación reabsorción de norepinefrina y serotonina en los extremos de estas neuronas, lo que lleva a un aumento de los niveles de estos neurotransmisores en el międzysynaptycznej. El efecto sedante de la amitriptilina se debe probablemente a sus propiedades antihistamínicas. Después de la amitriptilina oral, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y alcanza la concentración máxima en sangre de aprox. 2-12 horas después de la administración (presencia de alimentos no afectó a la absorción). La biodisponibilidad es del 30-60% y se asocia con un efecto de primer paso significativo del hígado. En aproximadamente 92-95%, el fármaco se une a proteínas plasmáticas (principalmente a todas las 1-glucoproteínas). Se metaboliza en el hígado, el principal nortriptilina metabolito activo, la concentración máxima en la sangre se produce durante 8-24 h después de la administración del fármaco. En aprox 7-10% de la población defecto genético, que comprende una actividad de CYP2D6 reducida -. Estos pacientes a menudo se observa un aumento significativo (hasta 8 veces) en AUC. El medicamento se excreta principalmente en la orina. T_0,5 sangre amitriptilina es 10-50 hr (media aprox 19 h.), y su metabolito activo - nortriptilina -. 20-100 h El fármaco penetra en las de la barrera hematoencefálica, la placenta y la leche.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes o a las benzodiazepinas. Infarto de miocardio fresco, anomalías de la conducción auriculoventricular, arritmia, angina de pecho. Condición de excitación maníaca Insuficiencia hepática severa Porfiria. Uso durante el tratamiento y dentro de las 2 semanas posteriores a la interrupción de los inhibidores de la MAO. Período de lactancia. Niños y jóvenes menores de 16 años.

La depresión se asocia con un mayor riesgo de pensamientos suicidas, automutilación y suicidio. Este riesgo persiste hasta que se logra la remisión completa. Los pacientes deben controlarse de cerca hasta que se produzca una mejoría y en una etapa temprana de recuperación (mayor riesgo de suicidio). Los pacientes con antecedentes de comportamiento suicida o aquellos que presenten antes del tratamiento con un grado significativo de ideación suicida, están en mayor riesgo de pensamientos o intentos suicidas, y deben ser cuidadosamente controlados durante el tratamiento, especialmente en pacientes menores de 25 años. Durante el tratamiento, especialmente al comienzo y en el caso de cambios en la dosis, los pacientes deben ser estrechamente controlados, especialmente aquellos en alto riesgo. Los pacientes con trastorno bipolar pueden experimentar un aumento en la fase maníaca cuando reciben tratamiento con amitriptilina. En pacientes con esquizofrenia, los síntomas de esta enfermedad pueden volverse más severos; también es posible que los síntomas paranoicos aumenten. Debido al efecto anticolinérgico, amitriptilina debe utilizarse con precaución en pacientes con hiperplasia prostática benigna (posibilidad de dificultad sustancial en la micción) en pacientes con glaucoma, el glaucoma de ángulo cerrado (posible aumento de la presión intraocular) y en pacientes con paso lento del tracto gastrointestinal. Los pacientes con epilepsia pueden empeorar durante la epilepsia; el uso de amitriptilina en este grupo de pacientes puede requerir un aumento en la cantidad de medicación antiepiléptica que se esté tomando. Cuando se usan dosis altas, pueden ocurrir arritmias cardíacas, taquicardia y una reducción significativa en la presión sanguínea; en pacientes con enfermedad cardíaca, pueden ocurrir trastornos similares después de las dosis habituales. La preparación debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática.efecto de amitriptilina es más pronunciado en pacientes con hipertiroidismo o tratado con hormonas tiroideas - la formulación usada con precaución en estos pacientes de ajuste individualmente la dosis. En pacientes que se someterán a cirugía, la amitriptilina debe suspenderse unos días antes de la cirugía. Si el procedimiento debe llevarse a cabo de repente, informe a su anestesista si está tomando amitriptilina. Durante el tratamiento con amitriptilina, no se recomienda la terapia electroconvulsiva. Tenga mucho cuidado y considerar los beneficios y riesgos del uso de la amitriptilina en pacientes: con el alcoholismo (la posibilidad de la gravedad de la inhibición del sistema nervioso central); con trastornos sanguíneos (la posibilidad de agravamiento de estos trastornos); con asma (la posibilidad de empeorar el asma); con retención urinaria.

No se recomienda su uso en mujeres embarazadas amitriptilina, especialmente en el primer y tercer trimestre, debido a la falta de datos clínicos suficientes sobre la seguridad en este periodo. La preparación puede usarse durante el embarazo solo en los casos en que el beneficio para la madre supera el riesgo potencial para el feto. El uso del medicamento durante la lactancia está contraindicado.

Conocido: reducción de la secreción de saliva y la sensación resultante de sequedad en la boca y la mayor susceptibilidad a las lesiones de caries dientes, estreñimiento, intestino íleo paralítico, náuseas, vómitos, dolor abdominal, inflamación de la cavidad oral, lengua oscuro, sensación desagradable (metálico o agria) sabor en la boca, diarrea, inflamación de los ganglios, sudoración, alopecia, erupción cutánea, urticaria, fotodermatosis, alteraciones de la acomodación, midriasis, aumento de la presión intraocular, la visión, dificultad para orinar (especialmente en los hombres), necesidad frecuente orina, un aumento o disminución de la presión arterial, aumento o disminución de los niveles de glucosa en suero, o la reducción de la ganancia de peso, cambios en el EEG, la hipotensión ortostática, taquicardia, palpitaciones, infarto de miocardio, arritmia, la conducción cardiaca atrioventricular accidente cerebrovascular isquémico, trastornos de la concentración, somnolencia, agitación, entumecimiento, hormigueo y parestesias en las extremidades, neuropatía periférica, ataxia, temblor, convulsiones generalizadas, coma, movimientos involuntarios y discinesia tardía, trastornos del habla, dolor de cabeza, mareos, confusión , confusión, alucinaciones, hipomanía, insomnio, agitación, ansiedad, pesadillas, tinnitus, fatiga, debilidad, hinchazón de la cara y la lengua, insuficiencia de la médula ósea (agranulocitosis manifestado, leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia y hemorrágica púrpura) hepatitis, ictericia colestática, hinchazón de núcleos, ginecomastia, trastornos menstruales, galactorrea y la hinchazón de la mama en mujeres, disminución de la gravedad o la libido, impotencia, secreción anormal de la hormona antidiurética (síndrome de Schwartz-Bartter), insuficiente o excesiva apetito.
Los estudios epidemiológicos, llevados a cabo principalmente en pacientes mayores de 50 años y mayores, muestran un aumento del riesgo de fracturas óseas en pacientes tratados con inhibidores de la recaptación de serotonina y antidepresivos tricíclicos; el mecanismo que aumenta este riesgo es desconocido. En pacientes de edad avanzada, aumenta el riesgo de reacciones adversas asociadas con las propiedades colinolíticas. Ha habido informes de casos de pensamientos suicidas y comportamiento durante el tratamiento con amitriptilina y también poco después de su interrupción.
La interrupción brusca del tratamiento, especialmente después de su uso a largo plazo puede causar síntomas de abstinencia: insomnio, irritabilidad, náuseas, dolores de cabeza y sudoración excesiva; en casos individuales, la aparición de síntomas de hipomanía o manía se observó en la primera semana después de la interrupción del tratamiento.

Por vía oral. Adultos y niños mayores de 16 años: El tratamiento debe iniciarse a una dosis de 50-100 mg / día, administrada por la noche como una sola dosis o en dosis divididas. Las dosis deben aumentarse gradualmente hasta que se obtenga la eficacia; la dosis máxima utilizada en el tratamiento ambulatorio es de 200 mg / día. Después de la mejoría clínica, la dosis debe reducirse gradualmente a la dosis de mantenimiento efectiva más baja (generalmente 50-100 mg / día).La preparación se usa en dosis divididas (2-4 veces al día) o en una dosis única, administrada debido al efecto sedante-hipnótico generalmente por la noche (50-100 mg por noche).Grupos especiales de pacientes. En pacientes mayores de 65 años, el tratamiento debe comenzar en una dosis de 25-75 mg / día. Las dosis deben aumentarse con precaución y bajo estricta supervisión médica. El efecto terapéutico se puede obtener en este grupo de pacientes después de dosis inferiores a la mitad que los utilizados en grupos de menor edad. No se recomienda el uso del medicamento en niños y adolescentes menores de 16 años debido a la falta de datos suficientes sobre eficacia y seguridad.Método de administración. El medicamento puede tomarse independientemente de las comidas. Si la dosis que debe usarse en un paciente requiere la necesidad de dividir las tabletas recubiertas, se debe considerar el uso de tabletas de 10 mg. Para reducir la probabilidad de recaída, el período de tratamiento recomendado es de 3 a 6 meses.