Índice de drogas

Tratamiento sintomático de la demencia leve a moderadamente grave en la enfermedad de Alzheimer.

1 tabl POWL. contiene 5 mg o 10 mg de clorhidrato de donepezilo (y, respectivamente, 112.95 mg o 225.90 mg de lactosa).

Inhibidor selectivo y reversible de la acetilcolinesterasa: la principal enzima que descompone la acetilcolina en el cerebro. En pacientes con enfermedad de Alzheimer de drogas dado en una sola dosis de 5 mg o 10 mg por día para inhibir la actividad de la acetilcolinesterasa, respectivamente 63,6% y 77,3%. El efecto de donepezil en la neuropatología de la enfermedad de Alzheimer, y por lo tanto no se puede decir que el fármaco tiene ningún efecto sobre el curso de la enfermedad. 6 meses ensayo clínico realizado en pacientes con la enfermedad de Alzheimer, la evaluación de las capacidades cognitivas, que funciona en la vida social y familiar y la capacidad de funcionar de manera independiente, confirmó la eficacia clínica de donepezilo. La concentración máxima del fármaco en la sangre se produce 3-4 horas después de la administración oral. Final T_0,5 Son aproximadamente 70 horas. El estado de equilibrio se alcanza en la tercera semana después del inicio del tratamiento. La comida no afecta la absorción de la droga. Donepezil se une al 95% de las proteínas plasmáticas. Metabolizado con la participación del citocromo P-450. Se excreta principalmente en la orina, tanto en forma inalterada como en forma de metabolitos.

Hipersensibilidad a la sustancia activa, derivados de piperidina o a cualquiera de los excipientes.

El uso de donepezilo en pacientes con demencia de Alzheimer grave, (por ejemplo. El deterioro cognitivo asociado con la edad) no se ha estudiado otros tipos de demencia u otros tipos de deterioro de la memoria. Donepezil, un inhibidor de la colinesterasa puede potenciar la relajación del músculo inducida por la succinilcolina durante la anestesia. En vista de la actividad farmacológica de los inhibidores de la colinesterasa puede tener efecto wagotoniczny sobre la frecuencia cardíaca (por ejemplo. Bradicardia). Esto es particularmente importante en pacientes con seno enfermo o otros defectos de la conducción supraventriculares, tal como el bloqueo sinoauricular o auriculoventricular. Desmayos y convulsiones han sido reportados. Los pacientes deben ser considerados para la posibilidad de un bloqueo cardíaco o paro sinusal durante el estudio. Los pacientes con mayor riesgo de enfermedad de úlcera péptica, por ejemplo., Los pacientes con la enfermedad de úlcera péptica o aquellos que reciben AINE concurrentes deben ser monitorizados para detectar signos y síntomas de la enfermedad de la úlcera péptica. Aunque este efecto no se ha observado en ensayos clínicos con donepezilo, los colinomiméticos pueden provocar la obstrucción de la salida de la vejiga. Los colinomiméticos pueden causar convulsiones generalizadas. Sin embargo, las convulsiones también pueden ser un síntoma de la enfermedad de Alzheimer. Los colinomiméticos pueden exacerbar o causar síntomas extrapiramidales. Si un paciente desarrolla signos y síntomas indicativos de síndrome neuroléptico maligno (NMS) o se produce fiebre alta, origen poco claro, sin manifestaciones clínicas adicionales de SNM, el tratamiento donepezil debe interrumpirse. Se debe tener precaución cuando se prescribe inhibidores de la colinesterasa para pacientes con asma o enfermedad pulmonar obstructiva. No use el producto junto con otros inhibidores de la acetilcolinesterasa, agonistas colinérgicos o antagonistas. No existen datos sobre el uso de donepezilo en pacientes con insuficiencia hepática grave. La mortalidad en ensayos clínicos en pacientes con demencia vascular: la tasa de mortalidad de tres pruebas fue mayor en los pacientes tratados con hidrocloruro de donepezilo (1,7%) que en el grupo placebo (1,1%). Sin embargo, esta diferencia no fue estadísticamente significativa. El análisis de todos los eventos serios naczyniopochodnych, incluyendo fatal, no mostró diferencia en la frecuencia de su aparición en el grupo tratado con clorhidrato de donepezil en comparación con el grupo placebo. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa (Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa.

El medicamento no debe usarse durante el embarazo a menos que sea definitivamente necesario. No use el medicamento durante la lactancia

Muy común: diarrea, náuseas, dolor de cabeza. Común: frío, anorexia, alucinaciones, agitación, comportamiento agresivo, sueños anormales y pesadillas, desmayos, mareos, insomnio, vómitos, dolor de estómago, erupción, picor, espasmos musculares, incontinencia urinaria, la fatiga, el dolor, los accidentes. Poco frecuentes: convulsiones, bradicardia, sangrado gastrointestinal, úlceras duodenales y gástricas, ligeros aumentos en la forma de CK muscular en el suero. Raras: síntomas extrapiramidales, bloqueo sinoauricular, bloqueo auriculoventricular, disfunción hepática, incluida hepatitis. Muy raro: un síndrome neuroléptico maligno. En pacientes estudiados para el síncope y las convulsiones, se debe considerar la posibilidad de bloquear el corazón o el paro sinusal. Las alucinaciones, la agitación y el comportamiento agresivo disminuyeron después de la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento. En caso de disfunción hepática inexplicada, se debe considerar la interrupción.

Por vía oral. Adultos (incluidos los ancianos): la dosis inicial es de 5 mg una vez al día, por la noche, justo antes de acostarse. La administración de una dosis diaria de 5 mg debe continuar durante al menos 1 mes, lo que permite una evaluación clínica de la efectividad del tratamiento y lograr un estado estable de clorhidrato de donepezilo. Después de una revisión clínica del tratamiento durante un mes a una dosis de 5 mg por día, la dosis puede aumentarse a 10 mg una vez al día. La dosis diaria máxima recomendada es de 10 mg. No hay ensayos clínicos con dosis mayores a 10 mg por día.Grupos especiales de pacientes En pacientes con insuficiencia renal, se puede usar un régimen de dosificación similar. En pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada, la dosis debe aumentarse de acuerdo con la tolerabilidad individual del paciente. No hay datos sobre el uso del medicamento en pacientes con insuficiencia hepática grave. No se recomienda el uso del medicamento en niños y adolescentes.El método de administración. El tratamiento con el producto debe ser iniciado y supervisado por un médico con experiencia en el diagnóstico y tratamiento de la demencia en la enfermedad de Alzheimer. El diagnóstico debe hacerse de acuerdo con las pautas aprobadas (por ejemplo, DSM IV, ICD 10). El tratamiento con donepezilo solo puede iniciarse si el paciente puede ser monitoreado de manera continua. El tratamiento debe continuarse mientras permanezcan los efectos beneficiosos del medicamento. La evaluación de los beneficios terapéuticos de donepezilo se debe hacer de forma regular. Debe considerar suspender el medicamento cuando ya no haya ningún efecto curativo. La respuesta individual del paciente al donepezilo no puede predecirse. Después de la interrupción del tratamiento, se observó una disminución gradual en los efectos beneficiosos del tratamiento con la preparación.