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Tratamiento de episodios depresivos mayores en adultos.

1 tabl POWL. contiene 10 mg de vortioxetina en forma de hidrobromuro.

Antidepresivo Se cree que el mecanismo de acción de la vortioxetina está asociado con la modulación de la actividad del receptor serotoninérgico y la inhibición de la actividad del portador de la serotonina (5-HT). La vortioxetina es un antagonista de los receptores 5-HT₃, 5-HT₇ y 5-HT_1D, un agonista parcial del receptor 5-HT_1B, un agonista del receptor 5-HT_1A y un inhibidor de transportador de 5-HT, lo que conduce a la modulación de la neurotransmisión en unos pocos sistemas, principalmente en el sistema de serotonina, pero pueden también norepinefrina, la dopamina, la histamina, la acetilcolina, GABA y glutamato. Se cree que esta actividad wortioksetyny colector es responsable de su antidepresivo y ansiolítico actividad y para la mejora de la función cognitiva, el aprendizaje y la memoria observada bajo la influencia de wortioksetyny en estudios con animales. Sin embargo, la contribución exacta de los sitios diana individuales a su perfil farmacodinámico observado no está clara y se debe tener cuidado de extrapolar los resultados obtenidos en estudios con animales directamente en humanos. Después de la administración oral, la vortioxetina se absorbe bien, aunque se absorbe lentamente, y C_máxocurre dentro de las 7-11 h. La biodisponibilidad absoluta es del 75%. La vortioxetina está altamente unida a las proteínas plasmáticas (98-99%). Es ampliamente metabolizado por el hígado, principalmente por la oxidación catalizada por CYP2D6 y en menor medida por el CYP3A4 / 5 y CYP2C9, seguido por conjugación con el ácido glucurónico. El principal metabolito es farmacológicamente inactivo. Medium T_0,5 la eliminación es de 66 h. Aprox. 2/3 de los metabolitos inactivos de vortioxetina se excretan en la orina y alrededor de 1/3 en las heces. Las concentraciones plasmáticas en estado estacionario se alcanzan después de aproximadamente 2 semanas.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Uso concomitante de inhibidores de la MAO no selectivos o inhibidores selectivos de la MAO-A.

El medicamento no se recomienda en pacientes menores de 18 años, porque la seguridad y eficacia de vortioxetina no se han establecido en este grupo de edad. En los ensayos clínicos en niños y adolescentes tratados con antidepresivos otras conductas (intentos de suicidio y pensamientos suicidas) y hostilidad (predominantemente agresión, comportamiento de confrontación, la ira) con mayor frecuencia se observó que en los pacientes tratados con placebo. La depresión se asocia con un mayor riesgo de pensamientos suicidas, autolesiones y suicidio (eventos relacionados con el suicidio). Este riesgo persiste hasta una remisión significativa. Los pacientes deben permanecer bajo un control estricto hasta que se produzca una mejoría y en una etapa temprana de recuperación (mayor riesgo de suicidio). En pacientes con antecedentes de eventos suicidas o con pensamientos suicidas graves, el riesgo de pensamientos o intentos de suicidio es mayor antes de comenzar el tratamiento, y por lo tanto se debe controlar de cerca durante el tratamiento, especialmente en pacientes menores de 25 años. Durante el tratamiento, especialmente en una etapa temprana y después de los cambios de dosis, se debe garantizar una estrecha supervisión de los pacientes, especialmente los de alto riesgo. Debido al riesgo de convulsiones, se debe tener cuidado al iniciar la terapia con pacientes con antecedentes de convulsiones o pacientes con epilepsia inestable. El tratamiento siempre debe suspenderse si el paciente tiene ataques o si su incidencia aumenta. El uso de este medicamento puede provocar el síndrome de serotonina (SS) o el síndrome neuroléptico maligno (SNM), enfermedades potencialmente mortales. El riesgo de SS o NMS incrementarse con el uso concomitante de sustancia activa serotoninérgico (incluyendo triptanos), fármacos que interrumpen el metabolismo de la serotonina (incluyendo inhibidores de la MAO), antipsicóticos y otros antagonistas de la dopamina. Los pacientes deben controlarse para detectar signos y síntomas de SS o NMS.Si se presentan estos síntomas, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente y debe iniciarse el tratamiento sintomático. El medicamento debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de manía / estados maníacos leves en la entrevista, y si la entrada en la fase maníaca del tratamiento del paciente debe interrumpirse. Debido al riesgo de sangrado anormal, se aconseja precaución en los pacientes anticoagulación recibir y (o) fármacos que afectan la función plaquetaria (por ejemplo. Los antipsicóticos atípicos y fenotiazinas, la mayoría de los antidepresivos tricíclicos, los AINE, ácido acetilsalicílico) y en pacientes con tendencia conocida a la hemorragia / trastornos hemorrágicos. Se debe tener precaución en pacientes con factores de riesgo para la hiponatremia, tales como los ancianos, los pacientes con cirrosis hepática o pacientes que toman medicamentos que se sabe causan hiponatremia. La interrupción de la preparación se debe considerar en pacientes con síntomas de hiponatremia y se debe instituir el tratamiento médico apropiado. Debido a los datos limitados, se debe tener precaución cuando se trate a pacientes ≥65 años con dosis mayores a 10 mg una vez al día. Se requiere precaución en pacientes con insuficiencia renal grave y en pacientes con insuficiencia hepática grave (datos limitados).

No debe usarse durante el embarazo a menos que la condición clínica de la madre requiera tratamiento con vortioxetina. Después de aplicar serotoninérgico por la madre durante el embarazo tardío en el recién nacido puede tener los siguientes síntomas: dificultad respiratoria, cianosis, apnea, convulsiones, temperatura inestable del cuerpo, dificultad en la ingesta de alimentos, vómitos, hipoglucemia, hipertonía, hipotonía, hiperreflexia, temblor, temblor , irritabilidad, letargo, llanto constante, somnolencia y dificultad para dormir. Estos síntomas pueden deberse a la suspensión del medicamento o a los efectos serotoninérgicos excesivos. En la mayoría de los casos, estas complicaciones ocurren directa o rápidamente (<24 h) después del parto. Los datos epidemiológicos sugieren que el uso de inhibidores de SSR en el embarazo, especialmente durante el último período, puede aumentar el riesgo de hipertensión pulmonar persistente en el recién nacido (PPHN) - no puede excluir un riesgo tal para wortioksetyny. Es de esperar que la vortioxetina se excreta en la leche humana. Un peligro para los bebés amamantados no puede ser excluido. Se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o suspender el medicamento, teniendo en cuenta los beneficios de la lactancia para el niño y los beneficios del tratamiento para la madre. Ha habido informes de casos aislados de efectos reversibles sobre la calidad del esperma relacionados clase de antidepresivos (ISRS). Hasta ahora, el efecto de la vortioxetina en la fertilidad humana no se ha observado.

Muy a menudo: náuseas. Frecuentes: disminución del apetito, sueños anormales, mareos, diarrea, estreñimiento, vómitos, prurito generalizado. Poco frecuentes: bruxismo, enrojecimiento de la cara, sudores nocturnos. A dosis de 20 mg una vez al día, la incidencia de náuseas y estreñimiento fue mayor en pacientes 65 años de edad que en los pacientes <65 años. En ensayos clínicos, la disfunción sexual se evaluó utilizando la escala ASEX. Las dosis de 5 a 15 mg no mostraron diferencias con el placebo. Sin embargo, la dosis de 20 mg se asoció con un aumento en la disfunción sexual como resultado del tratamiento. Los estudios epidemiológicos llevados a cabo, sobre todo en pacientes de 50 años de edad y mayores, muestran un aumento del riesgo de fracturas óseas en pacientes que reciben fármacos que pertenecen a una clase relacionada de antidepresivos (ISRS o ATC). El mecanismo de ocurrencia de este riesgo es desconocida y no se sabe si este peligro existe también después de aplicar wortioksetyny.

Por vía oral. Adultos (menores de 65 años de edad): la dosis inicial recomendada es de 10 mg una vez al día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis se puede incrementar hasta 20 mg al día o se reduce a una dosis mínima de 5 mg una vez al día. Después de la desaparición de los síntomas de la depresión se recomienda continuar el tratamiento durante al menos 6 meses. Fijación para la respuesta antidepresiva. Los pacientes tratados con el producto pueden descontinuar su uso de manera urgente, sin la necesidad de reducir gradualmente la dosis. En pacientes ≥65 años de edad, la dosis efectiva más baja, 5 mg una vez al día, siempre debe usarse como la dosis inicial.Se debe tener precaución cuando se trate a pacientes mayores de 65 años con dosis superiores a 10 mg una vez al día, debido a la escasez de datos. Dependiendo de la respuesta individual del paciente puede ser considerado un wortioksetyny dosis más baja si el tratamiento se adjunta un potente inhibidor de CYP2D6 (por ejemplo. Bupropion, quinidina, fluoxetina, paroxetina). Dependiendo de la respuesta individual del paciente puede ser considerado un wortioksetyny ajuste de la dosis si el tratamiento se incorpora inductor del citocromo P450 amplio espectro (por ejemplo.,. Rifampicina, carbamazepina, fenitoína). Tabla. POWL. se puede tomar independientemente de la comida.