Índice de drogas

Tratamiento sintomático de la demencia leve a moderadamente grave en la enfermedad de Alzheimer en pacientes adultos.

1 tabl POWL. contiene 5 mg o 10 mg de clorhidrato de donepezilo. La preparación contiene lactosa.

Inhibidor selectivo y reversible de la acetilcolinesterasa: la principal enzima que descompone la acetilcolina en el cerebro. En pacientes con enfermedad de Alzheimer de drogas dado en una sola dosis de 5 mg o 10 mg por día para inhibir la actividad de la acetilcolinesterasa, respectivamente 63,6% y 77,3%. El efecto de donepezil en la neuropatología de la enfermedad de Alzheimer, y por lo tanto no se puede decir que el fármaco tiene ningún efecto sobre el curso de la enfermedad. 6 meses ensayo clínico realizado en pacientes con la enfermedad de Alzheimer, la evaluación de las capacidades cognitivas, que funciona en la vida social y familiar y la capacidad de funcionar de manera independiente, confirmó la eficacia clínica de donepezilo. La concentración máxima del fármaco en la sangre se produce 3-4 horas después de la administración oral. Final T_0,5 Son aproximadamente 70 horas. El estado de equilibrio se alcanza en la tercera semana después del inicio del tratamiento. La comida no afecta la absorción de la droga. Donepezil se une al 95% de las proteínas plasmáticas. Metabolizado con la participación del citocromo P-450. Se excreta principalmente en la orina, tanto en forma inalterada como en forma de metabolitos.

Hipersensibilidad a la sustancia activa, derivados de piperidina o a cualquiera de los excipientes.

Uso en pacientes con demencia grave en la enfermedad de Alzheimer, otros tipos de demencia u otros tipos de trastornos de la memoria (por ejemplo. Deterioro cognitivo asociado con el envejecimiento) no se han estudiado. La preparación probablemente potenciará la relajación muscular causada por derivados de succinilcolina durante la anestesia. Los inhibidores de colinesterasa pueden ejercer efectos vagotónicos sobre la frecuencia cardíaca (por ejemplo, bradicardia). Los efectos anteriores pueden ser particularmente importantes en pacientes con un síndrome del seno enfermo o trastornos de conducción supraventricular, como un bloqueo sinoauricular o auriculoventricular. Hubo casos de síncope y convulsiones. Al evaluar a tales pacientes, se debe considerar la posibilidad de bloquear el corazón o el paro sinusal. Los pacientes con un mayor riesgo de desarrollar úlceras pépticas, por ejemplo, con antecedentes de enfermedad ulcerosa péptica o que reciben AINE, deben controlarse para detectar signos de enfermedad por úlcera péptica. Aunque esto no se observó en ensayos clínicos de clorhidrato de donepezilo, los colinomiméticos pueden causar obstrucción de la salida de la vejiga. Los colinomiméticos se consideran una posible causa de convulsiones generalizadas. Sin embargo, la ocurrencia de convulsiones también puede ser un síntoma de la enfermedad de Alzheimer. Los colinomiméticos pueden exacerbar o inducir síntomas extrapiramidales. Se han notificado casos muy raros de síndrome neuroléptico maligno (SNM) en relación con donepezil, particularmente en pacientes que reciben antipsicóticos concomitantes. Si un paciente desarrolla síntomas y síntomas sugestivos de SNM o fiebre alta inexplicable sin otros síntomas clínicos, se debe interrumpir el tratamiento. Se debe tener precaución cuando se prescribe inhibidores de la colinesterasa para pacientes con asma o enfermedad pulmonar obstructiva. No administrar concomitantemente con otros inhibidores de la acetilcolinesterasa, agonistas o antagonistas colinérgicos. No hay datos sobre el uso del medicamento en pacientes con insuficiencia hepática grave. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa. No debe usarse en niños menores de 18 años.

El uso de la droga durante el embarazo está contraindicado, excepto cuando es necesario. Las mujeres que toman donepezilo no deben amamantar

Muy común: diarrea, náuseas, dolor de cabeza.Común: frío, anorexia, alucinaciones, agitación, comportamiento agresivo, sueños anormales y pesadillas, desmayos, mareos, insomnio, vómitos, dolor de estómago, erupción, picor, espasmos musculares, incontinencia urinaria, la fatiga, el dolor, los accidentes. convulsiones poco frecuentes, bradicardia, hemorragia gastrointestinal, úlcera gástrica úlceras pépticas y duodenales, un ligero aumento en la actividad de la creatina quinasa muscular en suero. Raras: síntomas extrapiramidales, bloqueo sinoauricular, bloqueo auriculoventricular, disfunción hepática, incluida hepatitis. Muy raro: un síndrome neuroléptico maligno. En pacientes estudiados para el síncope y las convulsiones, se debe considerar la posibilidad de bloquear el corazón o el paro sinusal. Las alucinaciones, la agitación y el comportamiento agresivo disminuyeron después de la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento. En caso de disfunción hepática inexplicada, se debe considerar la interrupción.

Por vía oral. Adultos: la dosis inicial es de 5 mg al día (administrada una vez al día), por la noche, justo antes de acostarse. La administración de una dosis diaria de 5 mg debe continuarse durante al menos 1 mes, permitiendo la evaluación clínica más temprana de la eficacia del tratamiento y alcanzando una concentración en estado estacionario de clorhidrato de donepezilo. Después de una revisión clínica del tratamiento durante un mes, se puede aumentar una dosis de 5 mg por día a 10 mg por día (administrada una vez al día). La dosis diaria máxima recomendada es de 10 mg. Las dosis superiores a 10 mg por día no se han evaluado en ensayos clínicos. El tratamiento debe ser llevado a cabo por un médico con experiencia en el diagnóstico y tratamiento de la demencia en la enfermedad de Alzheimer. El diagnóstico debe hacerse de acuerdo con las pautas aprobadas (p. Ej., De acuerdo con DSM IV, ICD 10). Donepezil solo debe tratarse si hay un cuidador disponible para garantizar un control regular del uso del medicamento por parte del paciente. El tratamiento de mantenimiento puede continuarse mientras se mantengan los efectos beneficiosos para el paciente. Por lo tanto, se requiere una evaluación periódica del beneficio clínico de donepezil. Cuando ya no hay ninguna indicación de efecto terapéutico, se debe considerar la suspensión del medicamento. No se puede predecir una respuesta individual al donepezil. Después de la interrupción del tratamiento, se observó una disminución gradual en los efectos beneficiosos del tratamiento con la preparación. En pacientes con insuficiencia renal, se puede usar un régimen de dosificación similar al de pacientes con función renal normal. En pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada, la dosis debe titularse de acuerdo con la tolerabilidad individual del paciente. No hay datos sobre el uso del medicamento en pacientes con insuficiencia hepática grave.