Índice de drogas

Tratamiento de episodios depresivos mayores.

1 tabl POWL. contiene 30 mg o 45 mg de mirtazapina hemihidrato; Tabla. POWL. contener lactosa. 1 tabl orodispersible (Q-Tab) contiene 15 mg, 30 mg o 45 mg de mirtazapina; Tabla. Q-Tab contiene lactosa, sorbitol y aspartamo.

Antidepresivo Mirtazapina es un antagonista de receptor α presináptico centralmente activo₂, que aumenta la neurotransmisión noradrenérgica y serotoninérgica en Estados Unidos. El fortalecimiento de la neurotransmisión serotoninérgica se produce, en particular, a través de los receptores 5-HT1, porque los receptores 5-HT2 y 5-HT3 son bloqueados por mirtazapina. Ambos enantiómeros de mirtazapina tienen actividad antidepresiva, el enantiómero S (+) al bloquear los receptores α₂ y 5-HT2, y el enantiómero R (-) mediante el bloqueo de los receptores 5-HT3. Las propiedades sedantes de la mirtazapina son el resultado de su acción como antagonista del receptor de histamina H1. Mirtazapina prácticamente no tiene actividad anticolinérgica, en dosis terapéuticas prácticamente no tiene ningún efecto sobre el sistema cardiovascular. Después de que se absorbe rápidamente y bien la administración oral de la mirtazapina (biodisponibilidad aprox. 50%), los niveles pico en plasma alcanza después de aprox. 2 h. El grado de unión a proteínas plasmáticas es de aprox. 85%. T_0,5 en la fase de eliminación es 20-40 h; ocasionalmente se observaron semividas más largas (hasta 65 horas, y también más cortas) en personas jóvenes. El estado estable se logra después de 3-4 días, después de lo cual no hay más acumulación de la droga. La mirtazapina experimenta una rápida transformación y se excreta en la orina y las heces en pocos días. Las principales vías metabólicas son la desmetilación y la oxidación, seguidas de la conjugación. El metabolismo de los fármacos que implica CYP2D6 y CYP1A2 (metabolito 8-hidroxi) y CYP3A4 (metabolitos y N-desmetil N-óxido). El metabolito demetilo es farmacológicamente activo y parece tener el mismo perfil farmacocinético que el compuesto original.

Hipersensibilidad a la mirtazapina o a cualquiera de los excipientes. Uso concurrente con inhibidores MAO.

No debe ser utilizado en el tratamiento de niños y adolescentes menores de 18 años de edad. Los comportamientos asociados con el suicidio (intentos de suicidio y pensamientos suicidas) y hostilidad (principalmente agresión, comportamiento de confrontación e irritación) se observaron con mayor frecuencia en los ensayos clínicos en niños y adolescentes tratados con antidepresivos que aquellos tratados con placebo. Sin embargo, si según las necesidades clínicas se toma una decisión de tratar, el paciente debe ser monitoreado cuidadosamente para detectar signos de suicidio. Además, la falta de datos a largo plazo sobre la seguridad del uso en niños y adolescentes en relación con el crecimiento, la maduración y el desarrollo cognitivo y conductual. La depresión se asocia con un mayor riesgo de pensamientos suicidas, autolesiones y suicidio (eventos relacionados con el suicidio). Este riesgo persiste hasta que se produce una remisión significativa. El paciente debe ser monitoreado de cerca hasta que ocurra una mejora y en las primeras etapas de la recuperación (mayor riesgo de suicidio). Los pacientes con antecedentes de comportamiento suicida o aquellos que presenten antes del tratamiento con un grado significativo de ideación suicida, están en mayor riesgo de pensamientos suicidas o intentos de suicidio, y deben ser cuidadosamente controlados durante el tratamiento, especialmente en pacientes menores de 25 años. Debido a la posibilidad de cometer suicidio, especialmente al comienzo del tratamiento, el paciente debe recibir solo un número limitado de tabletas de la preparación. Debido al riesgo de supresión de la médula ósea (por lo general con los síntomas de la granulocitopenia o agranulocitosis), el médico debe estar alerta para síntomas tales como fiebre, dolor de garganta, estomatitis u otros signos de infección; si aparecen tales síntomas, interrumpa el tratamiento y realice un análisis de sangre. El tratamiento debe suspenderse si se produce ictericia. dosificación cuidadosa así como el control regular y cierre es necesario en pacientes con epilepsia o síndrome cerebral orgánico droga debe ser incorporado con precaución en pacientes con un historial de convulsiones (, el tratamiento debe interrumpirse en cualquier paciente que desarrolle convulsiones o cuando el aumentar la frecuencia de las crisis epilépticas); alteración de la función hepática; alteración de la función renal; enfermedad cardíaca como trastornos de la conducción,angina o infarto de miocardio reciente (se deben tomar precauciones regulares y las dosis de los medicamentos concomitantes deben seleccionarse cuidadosamente); baja presión sanguínea; diabetes (antidepresivos pueden alterar el control glucémico - que puede ser necesario ajustar la dosis de insulina y (o) agentes hipoglucemiantes orales, se recomienda la supervisión constante por un médico). El uso de antidepresivos en pacientes con esquizofrenia u otros trastornos mentales puede empeorar su condición; también puede provenir de la intensificación de pensamientos paranoicos. Durante el tratamiento de la fase depresiva del trastorno bipolar, puede ocurrir la transición a la fase maníaca; los pacientes con historial de manía / hipomanía deben ser cuidadosamente observados. Descontinuar la mirtazapina en cualquier paciente que ingrese a la fase maníaca. Se debe tener precaución en pacientes con trastornos de la micción, como en el caso de hiperplasia de próstata, y en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho agudo y presión intraocular elevada. En pacientes que presentan síntomas de acatisia, aumentar la dosis puede ser perjudicial. Debido al riesgo de hiponatremia probablemente debido a la inadecuada secreción de la hormona antidiurética (SIADH), se debe tener precaución en pacientes con riesgo, como los pacientes de edad avanzada o el empleo de ambos fármacos son conocidos por causar hiponatremia. Debido al riesgo de síndrome serotoninérgico debe tener cuidado al aplicar el seguimiento clínico, mientras que el uso de mirtazapina e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina de drogas, y otros medicamentos serotoninérgicos. Si se presentan síntomas del síndrome serotoninérgico, se debe suspender el tratamiento con mirtazapina y se debe brindar atención de soporte sintomática. Los pacientes ancianos a menudo son más sensibles a los efectos secundarios de los antidepresivos. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara problemas de intolerancia a la galactosa, deficiencia hereditaria de lactasa Lapp o mala absorción anormal de la glucosa-galactosa. Además, tabl. de desintegración en la cavidad oral (Q-Tab) contienen sorbitol - no debe ser utilizado en pacientes con una rara problemas intolerancia a la fructosa hereditarios, y aspartamo (una fuente de fenilalanina), que puede ser perjudicial para los pacientes con fenilcetonuria.

Los datos limitados sobre el uso de mirtazapina en mujeres embarazadas no muestran un aumento en el riesgo de malformaciones congénitas. Se debe tener precaución cuando se prescriba mirtazapina a mujeres embarazadas. Si la preparación se toma durante el embarazo o poco antes del parto, se recomienda observar al recién nacido debido a la posibilidad de síntomas de abstinencia. Los estudios epidemiológicos han demostrado que el uso de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) en mujeres embarazadas, especialmente durante el tercer trimestre, puede aumentar el riesgo de una combinación de hipertensión pulmonar persistente del recién nacido (PPHN). Aunque no se han realizado estudios con respecto a la HPPN con tratamiento con mirtazapina, este riesgo no puede excluirse dado el mecanismo de acción asociado (aumento de los niveles de serotonina). Mirtazapina se secreta solo en cantidades muy pequeñas con leche. La decisión de continuar o interrumpir la lactancia o continuar o interrumpir el tratamiento con el producto debe tomarse después de considerar los beneficios de la lactancia para el niño y los beneficios de la terapia para la mujer.

Muy frecuentes: somnolencia, sedación, dolor de cabeza, boca seca, aumento de peso, aumento del apetito. Común: letargo, mareos, temblores, náuseas, diarrea, vómitos, erupción cutánea, dolor en las articulaciones, los músculos, dolor de espalda, hipotensión postural, edema periférico, fatiga, sueños anormales, confusión, ansiedad, insomnio. Poco frecuentes: parestesia, síndrome de piernas inquietas, síncope, hipoestesia oral, hipotensión, pesadillas, manía, agitación, alucinaciones, inquietud (incluyendo acatisia, hipercinesia). Rara vez: convulsiones clónicas musculares, elevaciones de transaminasas, comportamiento agresivo. Conocido: depresión de la médula ósea (granulocitopenia, agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia), eosinofilia, convulsiones (ataques), síndrome de la serotonina, la boca parestesias, disartria, hinchazón de la boca, salivación, síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis bullosa , eritema multiforme, necrólisis, hiponatremia, sonambulismo, ideación suicida, comportamiento suicida, secreción inadecuada de la hormona antidiurética. En la evaluación de laboratorio de los ensayos clínicos se observaron elevaciones transitorias de transaminasas y GGT (aunque los eventos adversos asociados no fueron estadísticamente significativamente más frecuentes que en el grupo placebo).Los siguientes eventos adversos se observaron con frecuencia en ensayos clínicos en niños: aumento de peso, urticaria e hipertrigliceridemia.
La interrupción brusca puede causar síntomas de abstinencia. La mayoría de ellos son leves y autolimitados. Los mareos, la agitación, la ansiedad, los dolores de cabeza y las náuseas fueron los más frecuentes.

Por vía oral. Adultos: la dosis diaria efectiva generalmente es de 15-45 mg; el tratamiento debe comenzar con una dosis inicial de 15 mg o 30 mg. El efecto antidepresivo generalmente se manifiesta después de 1-2 semanas de uso. El tratamiento con la dosis correcta debe dar una respuesta positiva dentro de 2-4 semanas. En el caso de una respuesta insuficiente, la dosis puede aumentarse hasta la dosis máxima. Si no hay una respuesta clínica adecuada dentro de las próximas 2-4 semanas, se debe interrumpir el tratamiento. En pacientes con depresión, el tratamiento debe continuarse hasta la completa resolución de los síntomas, que generalmente toma al menos 6 meses. En pacientes de edad avanzada que no hay necesidad de ajustar la dosis, pero el aumento de la dosis se debe realizar bajo una estrecha supervisión para provocar una respuesta satisfactoria y segura . En pacientes con insuficiencia renal moderada a grave (aclaramiento de creatinina <40 ml / min) y en pacientes con aclaramiento hepática alterada de mirtazapina puede disminuir - esto debe ser tomado en cuenta cuando se prescribe tales pacientes, especialmente en pacientes con insuficiencia hepática grave, que este problema no ha sido estudiado. La preparación puede administrarse en una sola dosis diaria, preferiblemente por la noche, antes de acostarse. El medicamento también se puede administrar en 2 dosis divididas (una dosis por la mañana y la otra, una dosis mayor por la noche). Las tabletas recubiertas deben tragarse enteras con líquido; no deberías masticarlos. Las tabletas Q-Tab se desintegran rápidamente en la boca y pueden tragarse sin que se las tome con agua.