Índice de drogas

Tratamiento de pacientes con enfermedad de Alzheimer de moderada a grave.

1 tabl POWL. Contiene 10 mg de clorhidrato de memantina (equivalente a 8,31 mg de memantina) o 20 mg de clorhidrato de memantina (equivalente a 16,62 mg de memantina); Tabla. contener lactosa.

La memantina es un antagonista del receptor de NMDA no competitivo, de afinidad media, dependiente del voltaje (ácido N-metil-D-aspártico). Modifica los efectos de la concentración de glutamato aumentada patológicamente, que puede conducir a la disfunción neuronal. Los resultados de los ensayos clínicos que involucran a una población de pacientes con enfermedad de Alzheimer de moderada a grave indican un efecto beneficioso de la memantina en comparación con el placebo. El uso de memantina conduce a parámetros mejorados de evaluación clínica general, funciones cognitivas y funcionamiento diario. Los resultados del análisis de pacientes que experimentaron deterioro de la enfermedad mostraron un mejor efecto terapéutico estadísticamente significativo de la memantina en la prevención del deterioro, en comparación con el placebo. Después de la administración oral, la biodisponibilidad absoluta del fármaco es aproximadamente del 100%. La memantina se une aproximadamente en un 45% a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución es de 10 l / kg. En los seres humanos, aproximadamente el 80% de la droga se produce en la circulación en forma inalterada. Los metabolitos principales son N-3,5-dimetil-gludantano, la mezcla isomérica de 4- y 6-hidroxi-memantina, y 1-nitroso-3,5-dimetil-adamantano. Estos metabolitos no muestran ninguna actividad antagonista del receptor NMDA. El medicamento se excreta principalmente en la orina. T_0,5 h es 60-100. renal también la reabsorción de canales, probablemente mediada por proteínas que participan en el transporte de cationes. En el caso de la alcalinización de la orina, la tasa de excreción de memantina por los riñones puede reducirse en 7-9 veces. Memantine exhibe farmacocinética lineal en el rango de dosis de 10-40 mg.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes.

Se debe tener precaución en pacientes con epilepsia, antecedentes de convulsiones o con factores predisponentes para la epilepsia. El uso concomitante de los receptores de N-metil-D-aspartato (NMDA) tales como la amantadina, dextrometorfano o ketamina (riesgo de aumento de la frecuencia de o la gravedad de efectos secundarios). monitorizar cuidadosamente la condición de los pacientes que son factores que pueden conducir a un aumento del pH de la orina (Estos factores incluyen cambios drásticos en la dieta, por ejemplo. Dieta de carne a un vegetariano, o grandes dosis de alcalinizantes gástrico y acidosis tubular renal y pesado infecciones del tracto urinario causadas por bacterias del géneroProteo). Además, la observación cuidadosa debe ser pacientes con infarto de miocardio reciente, con insuficiencia cardiaca congestiva descompensada (NYHA III-IV) o hipertensión no controlada (hay una cantidad limitada de datos concerniente al uso de memantina en este paciente). No se recomienda para pacientes con insuficiencia hepática grave (no hay datos disponibles). No se recomienda para niños y adolescentes (no hay datos sobre seguridad y eficacia). lactosa monohidrato - no debe ser utilizado en pacientes con intolerancia a la galactosa rara hereditaria, deficiencia de lactasa (Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa.

El medicamento no debe usarse durante el embarazo a menos que sea claramente necesario. No hay datos clínicos sobre el uso de memantina durante el embarazo. Los resultados de los estudios en animales indican un riesgo de supresión del crecimiento fetal intrauterino, con niveles de exposición idénticos o ligeramente más altos que los niveles de exposición humana. No se sabe si la memantina se excreta en la leche materna; esto es posible debido a las propiedades lipofílicas de la sustancia. Las mujeres que toman memantina no deben amamantar.

Frecuentes: hipersensibilidad a la droga; somnolencia; mareos, trastornos del equilibrio; hipertensión; dificultad para respirar; estreñimiento; aumento de las enzimas hepáticas; dolores de cabezaPoco frecuentes: infecciones por hongos; confusión; alucinaciones; paseo incorrecto; insuficiencia cardíaca; trombosis venosa / embolia; vómitos; la fatiga. Muy raro: ataques epilépticos. Frecuencia desconocida: reacciones psicóticas; pancreatitis; hepatitis.

Por vía oral. Adultos: la dosis máxima diaria es de 20 mg. Con el fin de reducir el riesgo de efectos secundarios, la dosis debe aumentarse gradualmente, en 5 mg cada semana, de acuerdo con el siguiente esquema: en la primera semana de 5 mg una vez al día; en la segunda semana 10 mg una vez al día; en 3 semanas 15 mg una vez al día; a partir de la 4ª semana, la dosis recomendada es de 20 mg una vez al día. La dosis de mantenimiento recomendada es de 20 mg por día.Grupos especiales de pacientes. En los ancianos, la dosis diaria recomendada es de 20 mg, utilizada de acuerdo con el patrón descrito anteriormente. En pacientes con insuficiencia renal leve (CCr 50-80 ml / min) no se requiere ajuste de dosis; con insuficiencia renal moderada (CCr 30-49 ml / min), la dosis diaria es de 10 mg, si el tratamiento se tolera bien durante al menos 7 días, la dosis puede aumentarse a 20 mg por día de acuerdo con el régimen estándar de escalada de dosis; con insuficiencia renal grave (CCr 5-29 ml / min), la dosis diaria es de 10 mg. En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada (A y B según Child-Pugh) no es necesario ajustar la dosis; No usar en pacientes con insuficiencia hepática grave.Método de administración. El medicamento debe tomarse una vez al día, al mismo tiempo, independientemente de las comidas. La tableta de 10 mg se puede dividir en dosis iguales.observaciones. El tratamiento debe ser iniciado y supervisado por un médico con experiencia en el diagnóstico y la terapia de la enfermedad de Alzheimer. El tratamiento solo puede iniciarse si el cuidador proporciona supervisión constante sobre la toma del medicamento por parte del paciente. El diagnóstico debe hacerse de acuerdo con las pautas actuales. La tolerancia y la dosificación de memantina deben revisarse regularmente, con las pautas clínicas actuales, especialmente dentro de los 3 meses posteriores al inicio del tratamiento. El tratamiento de mantenimiento puede continuarse mientras se mantenga el efecto terapéutico beneficioso y el paciente tolere bien el tratamiento con memantina. Se debe considerar la interrupción del tratamiento si no hay evidencia de efecto terapéutico o si la tolerancia al tratamiento es deficiente.