Índice de drogas

Tratamiento sintomático de la demencia de Alzheimer de leve a moderadamente grave.

1 parche transdérmico con un área de 5 cm² contiene 9 mg de rivastigmina - libera 4,6 mg de rivastigmina durante 24 h. 1 parche transdérmico de 10 cm² contiene 18 mg de rivastigmina - libera 9,5 mg de rivastigmina durante 24 horas.

Inhibidor, acetil- y butirilcolinesterasa carbamato de aumentar la eficacia de la neurotransmisión colinérgica por ralentización de la degradación de la acetilcolina liberada por las neuronas colinérgicas funcionalmente intactas. La rivastigmina puede tener un efecto positivo sobre los síntomas de las cavidades sobre la cognición en pacientes con demencia asociada a la enfermedad de Alzheimer y la enfermedad de Parkinson. La absorción de rivastigmina del parche transdérmico es lenta. Después de la primera dosis, las concentraciones plasmáticas detectables observados después de un tiempo de retraso de 0,5-1 h. La concentración máxima se alcanza después de 10-16 horas. Después de la concentración pico en plasma disminuye lentamente durante el resto del período de aplicación de 24 horas. En caso de dosificación múltiple (por ejemplo, en estado estacionario), después de cambiar el parche en una nueva concentraciones plasmáticas inicialmente ser reducido en una media de aprox. 40 minutos, hasta que la absorción desde el parche transdérmico recién aplicado se convierte en más rápido que la eliminación después de lo cual los niveles en plasma comienzan a elevarse de nuevo, con un nuevo pico a aprox. 8 h. en el estado estacionario niveles valle son aprox. 50% de los niveles máximos, en contraste con la administración oral, donde entre cada concentración se reduce prácticamente a cero. No hubo acumulación significativa de rivastigmina o su metabolito en plasma de pacientes con enfermedad de Alzheimer, excepto que los niveles de plasma en la terapia de parche transdérmico segundo día fueron más altos que en el primer día. La rivastigmina está poco unida a las proteínas plasmáticas (aproximadamente 40%). Penetra fácilmente la barrera hematoencefálica. Se metaboliza rápida y extensamente con T_0,5 en la fase de eliminación de plasma de aproximadamente 3.4 horas después de la eliminación del parche. Se metaboliza principalmente por hidrólisis por la colinesterasa formado NAP226-90 metabolito (exhibir una inhibición mínima de la acetilcolinesterasa - <10%). Después de la administración transdérmica, la ruta principal de eliminación del fármaco es la excreción renal de metabolitos (cantidades mínimas en forma inalterada).

Hipersensibilidad a la sustancia activa, a otros carbamatos o a cualquiera de los excipientes. Una aparición más temprana de la reacción en el sitio de administración, indicativa de dermatitis de contacto alérgica después de la aplicación de un parche de rivastigmina.

Al principio del tratamiento y (o) el aumento se puede producir trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos y diarrea) la dosis - en el caso de signos o síntomas de la deshidratación, los pacientes pueden ser tratados con fluidos intravenosos y, si el diagnóstico inmediato y tomar el tratamiento - Deje de usar rivastigmina o reduzca su dosis El peso del paciente (riesgo de perder peso) debe controlarse durante el tratamiento con el producto. Se debe tener precaución al prescribir: pacientes con síndrome del seno enfermo o trastornos de la conducción (bloqueo sinoauricular, bloqueo auriculoventricular); pacientes con enfermedad activa, úlceras gastroduodenales, o en pacientes predispuestos a estas condiciones (rivastigmina puede exacerbar la secreción de ácido gástrico); pacientes propensos a la obstrucción del tracto urinario y las convulsiones (los colinomiméticos pueden causar o agravar estas enfermedades); pacientes con antecedentes de asma o enfermedad pulmonar obstructiva. En el lugar de administración, pueden ocurrir reacciones cutáneas de gravedad leve a moderada. Estas reacciones no son en sí mismas síntomas de sensibilización. Sin embargo, el uso de rivastigmina en los parches puede provocar dermatitis alérgica por contacto. dermatitis alérgica de contacto sospechoso, si los síntomas de la piel se extienden más allá del área ocupada por el parche si las reacciones locales son mucho más intensa la naturaleza (por ejemplo:. creciente eritema, edema, pápulas, vesículas) y si los síntomas persisten significativamente 48 h después de parcheando el parche. En tales casos, el tratamiento debe suspenderse.Los pacientes se observan reacciones de la piel en el lugar de aplicación del parche sugestiva de dermatitis alérgica de contacto, y que tiene la necesidad de continuación del tratamiento con rivastigmina, se pueden utilizar bajo estricta supervisión médica sólo rivastigmina oral tras las pruebas de alergia negativo. Algunos pacientes que son alérgicos a la rivastigmina ocurrido durante los parches de rivastigmina no podrán utilizar rivastigmina en cualquier otra forma farmacéutica. informes posteriores a la comercialización de las reacciones cutáneas diseminadas raras se produzcan en relación con reacciones de hipersensibilidad, independientemente de la vía de administración, la rivastigmina (oral, transdérmica) - En tales casos, el tratamiento debe ser interrumpido. La rivastigmina puede aumentar o inducir síntomas extrapiramidales. Evite el contacto con los ojos. En pacientes con mc. por debajo de 50 kg en pacientes con insuficiencia hepática clínicamente significativo de daño renal clínicamente significativa se encuentran en mayor riesgo de reacciones adversas. El producto no está destinado para su uso en niños y adolescentes.

Rivastigmina no debe usarse durante el embarazo a menos que sea claramente necesario. Los pacientes que toman el medicamento no deben amamantar.

Común: infecciones del tracto urinario, anorexia, disminución del apetito, ansiedad, depresión, delirio, agitación, dolor de cabeza, mareos, desmayos, náuseas, vómitos, diarrea, indigestión, dolor abdominal, erupción cutánea, incontinencia urinaria, reacciones de la piel en el sitio de inyección (por ejemplo . eritema, prurito, inflamación, inflamación de la irritación de la piel en el sitio de nalepiania), estados de debilidad (por ejemplo. fatiga, astenia), fiebre, pérdida de peso. Poco frecuentes: deshidratación, agresión, hiperactividad motora, bradicardia, úlcera gástrica. Raro: caer. Muy raro: síntomas extrapiramidales. Conocidos: alucinaciones, agitación, de la gravedad de la enfermedad de Parkinson, convulsiones, bloqueo auriculoventricular, fibrilación auricular, taquicardia, síndrome del seno enfermo, hipertensión, pancreatitis, hepatitis, aumento de los valores de los resultados de las pruebas de la función hepática, prurito, eritema, urticaria, ampollas, dermatitis alérgica, reacciones de hipersensibilidad cutáneas diseminadas.
Se observaron los siguientes efectos adversos sólo después de la administración de rivastigmina en forma de cápsulas o solución oral, y no observadas en ensayos clínicos con somnolencia rivastigmina transdérmica, malestar, temblor, confusión, aumento de la sudoración (común); úlceras duodenales, angina (rara); hemorragia gastrointestinal (muy raro); y algunos casos de vómitos graves se han asociado con ruptura del esófago (no conocida).

El tratamiento debe ser iniciado y supervisado por un médico con experiencia en el diagnóstico y tratamiento de la demencia de Alzheimer. El diagnóstico debe hacerse sobre la base de las pautas actuales. El tratamiento solo puede iniciarse si el paciente tiene un cuidador que administrará el medicamento y supervisará el curso del mismo. El tratamiento se inicia con 4,6 mg / 24 h Después de un mínimo de 4 semanas de tratamiento si se tolera bien, la dosis debe aumentarse a 9,5 mg / 24 horas -.. La dosis diaria eficaz recomendada de un medicamento que toma continuar siempre que el paciente pueda ver los beneficios del tratamiento. Si el tratamiento es bien tolerado, sólo después de al menos 6 meses. El tratamiento en 9,5 mg / 24 h médico tratante puede considerar el aumento de la dosis a 13,3 mg / 24 h en pacientes con un empeoramiento significativo de las funciones cognitivas (por ejemplo. El resultado de la prueba inferior MMSE) y (o) el deterioro funcional (basado en la evaluación del médico) durante el tratamiento con la dosis diaria eficaz recomendada de 9,5 mg / 24 h. el beneficio clínico de rivastigmina se debe evaluar regularmente. La interrupción del tratamiento también debe considerarse cuando no hay evidencia de efectos terapéuticos, a pesar del uso de la dosis óptima. El tratamiento debe suspenderse temporalmente si se observan reacciones adversas gastrointestinales hasta la resolución. El tratamiento se puede reanudar a la misma dosis usando un sistema transdérmico, si una ruptura en la aplicación del fármaco no más de 3 días duró. De lo contrario, el tratamiento debe comenzar en una dosis de 4.6 mg / 24 h.Reemplazo del tratamiento con cápsulas o solución oral en el parche transdérmico, parche: una dosis oral de 3 mg / día puede convertirse en un parche transdérmico de 4.6 mg / 24 h; una dosis oral de 6 mg / día se puede convertir en un parche transdérmico de 4,6 mg / 24 h; dosis oral bien tolerado de 9 mg / día puede sustituir el parche transdérmico a una dosis de 9,5 mg / 24 h (si dosis oral de 9 mg / día, no es estable y bien tolerada, es aconsejable intercambiar tratamiento en el parche transdérmico a una dosis de 4,6 mg 24 h); dosis oral de 12 mg / día puede sustituir el parche transdérmico a una dosis de 9,5 mg / 24 h. Después de cambiar la forma del fármaco en el parche transdérmico a una dosis de 4,6 mg / 24 h si se tolera bien durante al menos 4 semanas. tratamiento , aumente la dosis a 9.5 mg / 24 h, que es la dosis efectiva recomendada del medicamento. Se recomienda aplicar el primer parche al día siguiente de la última dosis oral del medicamento. En pacientes que pesan menos de 50 kg aumentar cuidadosamente la dosis y supervisar para detectar eventos adversos (. Náuseas por ejemplo, excesivo o emesis), y si se producen tales operaciones, considerar la reducción de la dosis a 4,6 mg / 24 h; estos pacientes deben tener cuidado de aumentar el tamaño de dosis más que la dosis eficaz recomendada de 9,5 mg / 24 horas. ajuste de la dosis es necesario para los pacientes con función hepática o renal. Sin embargo, debido al aumento de la exposición en estas poblaciones, la dosis debe determinarse cuidadosamente dependiendo de la tolerancia individual. En pacientes con insuficiencia renal o hepática clínicamente significativa, un parche de 4.6 mg / 24 h debe considerarse como la dosis inicial y la dosis máxima. No se han realizado estudios en pacientes con insuficiencia hepática grave.
El parche debe aplicarse una vez al día para limpiar, sin pelo intacto, piel seca, y sana, en el brazo o la parte superior del pecho superior o inferior de la espalda, en un lugar no expuesto a la abrasión por rizado ropa. No se recomienda pegarse en el muslo o el vientre. No pegue el parche transdérmico en la piel roja, irritada o disecada. Evite volver a pegar el parche exactamente en el mismo lugar dentro de los 14 días para minimizar el posible riesgo de irritación de la piel. Los pacientes y sus cuidadores deben recibir información importante sobre el uso de la droga: diariamente, antes de aplicar un nuevo parche, primero se debe quitar el parche del día anterior; el parche debe reemplazarse después de 24 horas; solo se debe usar un parche por vez; el yeso debe presionarse firmemente con el lado interno de la mano y mantenerse durante al menos 30 segundos hasta que los bordes del parche se adhieran bien a la piel; si el parche se despega, el resto del día se debe atascar con un nuevo parche y luego reemplazarlo al día siguiente a la hora habitual; el parche se puede usar durante las actividades diarias, incluso durante el baño y en climas cálidos; no exponga el parche a la operación directa y prolongada de fuentes externas de radiación térmica (como luz solar excesiva, sauna, solario). El parche no debe cortarse en pedazos. Después de quitar el parche, lávese las manos con agua y jabón.