Índice de drogas

Tratamiento de pacientes con enfermedad de Alzheimer de moderada a grave.

tabletas. 1 tabl POWL. contiene 10 mg (20 mg) de hidrocloruro de memantina equivalentes a 8.31 mg (16.62 mg) de memantina. Las tabletas contienen lactosa.solución. 1 g de la solución contiene 10 mg de hidrocloruro de memantina equivalentes a 8.31 mg de memantina. Una pulsación de la bomba de dosificación (1 dosis) proporciona 0,5 ml de una solución que contiene 5 mg de hidrocloruro de memantina equivalente a 4,16 mg de memantina. La solución contiene sorbitol y potasio.

La memantina es un antagonista del receptor NMDA no competitivo, de afinidad media dependiente de potencial. Modifica los efectos de concentraciones patológicamente elevadas de glutamato, que pueden conducir a la disfunción neuronal. La biodisponibilidad absoluta de memantina es aproximadamente del 100%. La concentración máxima en plasma ocurre entre 3 y 8 horas después de tomar el medicamento. La memantina se une aproximadamente en un 45% a las proteínas plasmáticas. Aprox. 80% de la droga se produce en la circulación sin cambios. Los metabolitos principales son N-3,5-dimetil-gludantano, mezcla isomérica de 4- y 6- hydroksymemantyny y 1-nitroso-3,5-dimetil-. Estos metabolitos no tienen actividad antagonista de NMDA. En investigaciónin vitro no se observó ningún sistema enzimático del citocromo P-450 en los procesos metabólicos. El medicamento se excreta a través de los riñones en más del 99%. Final T_0,5 60-100 h. En el caso de la alcalinización de la orina, la tasa de excreción de memantina por los riñones puede reducirse en 7-9 veces.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes.

Se recomienda precaución en pacientes con epilepsia, antecedentes de convulsiones o pacientes con factores predisponentes para la epilepsia. Debe evitarse el uso simultáneo de antagonistas de NMDA (amantadina, ketamina, dextrometorfano). Debe controlarse cuidadosamente la monitorización cuidadosa de los pacientes con agentes que pueden conducir a un aumento en el pH de la orina (por ejemplo, cambios drásticos en la dieta, altas dosis de preparaciones alcalinizantes estomacales, acidosis tubular renal, infecciones graves del tracto urinario causadas por bacterias del género).Proteo). Deben ser controlados cuidadosamente a los pacientes con infarto de miocardio reciente, la insuficiencia cardíaca congestiva descompensada (NYHA III-IV) o hipertensión no controlada (disponible memantina datos limitados en este paciente). No se recomienda su uso en niños y adolescentes menores de 18 años debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia. No se recomienda para pacientes con insuficiencia hepática grave (sin datos). La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa (Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa.

Memantine no debe usarse durante el embarazo a menos que sea claramente necesario. Los resultados de los estudios en animales indican un riesgo de supresión del crecimiento fetal intrauterino, con niveles de exposición idénticos o ligeramente más altos que los niveles de exposición humana. El riesgo para las personas es desconocido. No se sabe si la memantina se excreta en la leche humana. Sin embargo, esto es posible debido a las propiedades lipofílicas de la droga. Las mujeres que toman memantina no deben amamantar.

Frecuentes: somnolencia, mareos, trastornos del equilibrio, hipertensión, dificultad para respirar, estreñimiento, aumento de las enzimas hepáticas, dolores de cabeza. Poco frecuentes: infecciones fúngicas, hipersensibilidad a la droga, confusión, alucinaciones, marcha anormal, insuficiencia cardíaca, trombosis venosa / embolia, hepatitis, fatiga. Muy raro: ataques epilépticos. Frecuencia desconocida: reacciones psicóticas, pancreatitis. Después de la introducción de la droga, también se informaron casos de depresión, pensamientos suicidas y suicidios.

Por vía oral. El tratamiento debe iniciarlo un médico con experiencia en el diagnóstico y la terapia de la enfermedad de Alzheimer.El tratamiento solo puede iniciarse si el cuidador proporciona supervisión constante sobre el uso del medicamento por parte del paciente. El diagnóstico debe hacerse de acuerdo con las pautas actuales. La tolerancia y la dosificación de memantina deben evaluarse regularmente, especialmente durante los primeros 3 meses de tratamiento. Luego, el efecto terapéutico de memantina debe evaluarse regularmente y el paciente debe ser tolerado de acuerdo con las pautas actuales. El tratamiento de mantenimiento puede llevarse a cabo siempre que se mantenga un efecto terapéutico beneficioso y el paciente tolere bien el tratamiento. Se debe considerar la interrupción del tratamiento si no hay evidencia de efecto terapéutico o si la tolerancia al tratamiento es deficiente. Adultos. La dosis diaria máxima es de 20 mg por día. Para reducir el riesgo de reacciones adversas, la dosis debe aumentarse gradualmente, en 5 mg cada semana, hasta que se alcance la dosis de mantenimiento, de acuerdo con el siguiente programa: 1. semana (día 1-7): 5 mg, durante las primeras 3 semanas de tratamiento. una vez al día durante 7 días; 2da semana (día 8-14): 10 mg una vez al día durante 7 días; 3ª semana (día 15-21): 15 mg diarios durante 7 días; a partir de 4 semanas: 20 mg una vez al día. La dosis de mantenimiento recomendada es de 20 mg por día. En pacientes mayores de 65 años, la dosis diaria recomendada es de 20 mg por día según el diagrama descrito anteriormente. En pacientes con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina de 50-80 ml / min) no es necesario modificar la dosis. En pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina de 30-49 ml / min), la dosis diaria debe ser de 10 mg. Si el tratamiento se tolera bien durante al menos 7 días, la dosis puede aumentarse a 20 mg por día de acuerdo con el programa estándar. En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina 5-29 ml / min), la dosis diaria debe ser de 10 mg. En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada (Child-Pugh A y B), no se requiere ajuste de dosis. No se recomienda para pacientes con insuficiencia hepática grave. La preparación debe administrarse una vez al día, a la misma hora todos los días, independientemente de las comidas. La solución debe dosificarse en una cuchara o en un vaso de agua.