Antidepresivo Presynaptic α de acción central2-antagonista, lo que aumenta noradrenérgica central y la neurotransmisión serotonérgica por medio de la 5-HT1. Receptores 5-HT2 y 5-HT3 están bloqueados por mirtazapina. Actividad antagonista contra los receptores H1 se considera la base del efecto sedante de la mirtazapina. La actividad anticolinérgica de mirtazapina es insignificante, y a dosis terapéuticas el fármaco no tiene efecto sobre el sistema cardiovascular. Después de la administración oral, el fármaco se absorbe bien y rápidamente desde el tracto gastrointestinal (biodisponibilidad de aproximadamente 50%), alcanzando Cmáx después de aproximadamente 2 h. Aproximadamente el 85% del fármaco se une a proteínas plasmáticas. Medium T0,5 es 20-40 horas; se observaron semividas prolongadas ocasionales, hasta 65 h, y también más cortas. El estado estable se logra después de 3-4 días. La mirtazapina se metaboliza en el hígado (citocromo P-450: CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4). El medicamento se excreta en la orina y las heces. El aclaramiento de mirtazapina puede verse reducido en pacientes con insuficiencia renal o hepática.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la mirtazapina u otros ingredientes de la preparación. Uso concomitante con inhibidores de MAO.
Precauciones:
No debe usarse en niños y adolescentes menores de 18 años de edad. (No hay estudios a largo plazo sobre la seguridad, sobre todo el crecimiento, maduración, desarrollo cognitivo y conductual, y un mayor riesgo de hostilidad y comportamiento suicida en este grupo de edad). Todos los pacientes tratados deben ser monitorizados para detectar signos de ideación suicida y comportamiento (especialmente en las primeras etapas de recuperación y el cambio de la dosis). Esto se aplica particularmente a adultos jóvenes (menores de 25 años) y pacientes con comportamiento o pensamientos suicidas en una entrevista. Cuando se usan antidepresivos en pacientes con esquizofrenia u otros trastornos psicóticos, pueden aumentar los síntomas psicóticos y los pensamientos paranoicos. Durante el tratamiento de la fase depresiva en el trastorno bipolar, la fase puede cambiar a maníaco. En caso de síntomas maníacos, el tratamiento debe suspenderse. La mirtazapina se debe utilizar con precaución en pacientes con epilepsia o daño cerebral orgánico (en pacientes con antecedentes de convulsiones tratamiento mirtazapina debe iniciarse con cuidado, el tratamiento debe interrumpirse si el paciente presenta convulsiones o aumento de la frecuencia de las convulsiones); insuficiencia renal o hepática (después de la administración oral de 15 mg de mirtazapina en una dosis única en pacientes con insuficiencia hepática leve a despeje moderada de mirtazapina puede ser aproximadamente 35% menor en comparación con la función hepática normal, la concentración plasmática media de la mirtazapina se incrementó en aproximadamente un 55 % después de la administración oral de 15 mg de mirtazapina en una dosis única en pacientes con insuficiencia renal moderada a grave, el aclaramiento de mirtazapina se redujo en 30% y 50% en comparación con pacientes con función renal normal, la concentración plasmática media de la mirtazapina se incrementó en aproximadamente 55% y 115%); enfermedades del corazón (por ejemplo, trastornos de la conducción, angina de pecho, infarto de miocardio reciente); baja presión sanguínea; diabetes (puede haber una necesidad de cambiar la dosis de insulina o agentes antidiabéticos orales); el riesgo de hiponatremia (ancianos o tratados simultáneamente con preparaciones que causan hiponatremia); alteración de la micción (por ejemplo, hiperplasia prostática), glaucoma agudo de ángulo estrecho y aumento de la presión intraocular. La preparación debe usarse con precaución en pacientes de edad avanzada. Se debe tener precaución cuando se usa mirtazapina en combinación con agentes serotoninérgicos (riesgo de síndrome serotoninérgico). El tratamiento debe suspenderse si se produce supresión de la médula ósea o ictericia. La preparación contiene lactosa, no se debe usar en pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.
Embarazo y lactancia:
Los datos limitados sobre el uso de mirtazapina en mujeres embarazadas no muestran un aumento en el riesgo de malformaciones congénitas. Se debe tener precaución cuando se prescriba mirtazapina a mujeres embarazadas. Si la preparación se toma durante el embarazo o poco antes del parto, se recomienda que se observe al recién nacido en busca de signos de abstinencia. Mirtazapina se excreta en la leche humana en cantidades muy pequeñas. La decisión de continuar o interrumpir la lactancia o de continuar o interrumpir el tratamiento debe hacerse teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia para el niño y los beneficios de la terapia con una mujer.
Efectos secundarios:
Muy frecuentes: aumento de peso, somnolencia, sedación, dolor de cabeza, boca seca, aumento del apetito. Común: letargo, mareos, temblores, náuseas, diarrea, vómitos, estreñimiento, erupción cutánea, dolor en las articulaciones, los músculos, dolor de espalda, hipotensión postural, edema periférico, fatiga, sueños anormales, confusión, ansiedad, insomnio. Poco frecuentes: parestesia, síndrome de piernas inquietas, síncope, hipoestesia oral, hipotensión, pesadillas, manía, agitación, alucinaciones, inquietud (incluyendo acatisia, hipercinesia). Raras: comportamiento agresivo, mioclono, pancreatitis, aumento de las transaminasas séricas. Además: depresión de la médula ósea (granulocitopenia, agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia, eosinofilia), convulsiones (convulsiones), síndrome de la serotonina, dyzartia oral, parestesia, hinchazón de la boca, aumento de la saliva, la hiponatremia, ideación suicida, comportamiento suicida, inapropiado la secreción de la hormona antidiurética, síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis, eritema multiforme, necrosis, necrólisis epidérmica tóxica, rabdomiolisis, retención urinaria, sonambulismo, edema generalizado y local, la creatina quinasa. La interrupción brusca del tratamiento después de la administración a largo plazo de la droga a veces puede causar síntomas de abstinencia (dolores de cabeza, mareos, agitación, ansiedad, náuseas) que se resuelven espontáneamente.
dosis:
Por vía oral. Adultos: la dosis inicial es de 15-30 mg por día. La dosis de mantenimiento es 15-45 mg por día. Los pacientes con problemas hepáticos o problemas renales moderados y severos pueden necesitar reducir las dosis recomendadas. En los ancianos, la modificación de la dosis no es necesaria. El efecto de la droga generalmente ocurre después de 1-2 semanas de uso. El tratamiento con la dosis correcta debe proporcionar una respuesta positiva en 2-4 semanas. Si la respuesta es insuficiente, la dosis puede aumentarse hasta la dosis máxima. Si no se observa respuesta dentro de las siguientes 2-4 semanas de tratamiento con la dosis máxima, el tratamiento debe suspenderse gradualmente. Después de recibir la respuesta deseada, el tratamiento debe continuar hasta que los síntomas de la depresión estén completamente resueltos, lo que generalmente dura al menos 6 meses. El medicamento se puede tomar en una sola dosis inmediatamente antes de acostarse; también se puede administrar en 2 dosis divididas (una dosis por la mañana y la otra, una dosis mayor por la noche). Las tabletas recubiertas deben tragarse enteras con una cantidad suficiente de líquido; no masticar
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